PDGFR

Tyrphostin AG1433(SU1433)은 티로신 키나제 억제제입니다. AG1433은 또한 각각 5.0μM 및 9.3μM의 IC50을 갖는 선택적 PDGFRβ 및 VEGFR-2(Flk-1/KDR) 억제제입니다. Tyrphostin AG1433은 혈관 형성을 방지합니다.

이마티닙 D8(STI571 D8)은 이마티닙(STI571)으로 표시된 중수소입니다. Imatinib은 BCR/ABL, v-Abl, PDGFR 및 c-kit kinase 활성을 선택적으로 억제하는 경구 생체이용성 티로신 키나제 억제제입니다.

DCC-3014(DCC-3014)는 특허 WO2014145025A2, 화합물 실시예 10에서 추출한 c-FMS(CSF-IR) 및 c-Kit 이중 억제제이며, IC50s는 각각 <0.01 μM 및 0.787879887입니다. .

N-(p-쿠마로일) 세로토닌은 홍화씨에서 분리된 폴리페놀로 항산화, 항동맥경화 및 항염증 특성을 가지고 있습니다.

진균 폴리케타이드인 Hypothemycin은 VEGFR2/VEGFR1, MEK1/MEK2, FLT-3에 대해 10/70 nM, 17/38 nM, 90 nM, 900 nM/1.5 μM 및 8.4/2.4 μM의 Kis를 갖는 멀티키나제 억제제입니다. PDGFRβ/PDGFRα 및 ERK1/ERK2.

Insulin-like growth factor 1 receptor (IGF-1R) is a receptor tyrosine kinase whose activation leads to angiogenesis as well as cell proliferation, survival, transformation, and metastasis.

PD 089828은 FGFR-1, PDGFR-β 및 EGFR의 ATP 경쟁적 억제제(각각 IC50s\u003d0.15, 1.76 및 5.47μM)와 c-Src 티로신 키나제(IC50\u003d0.18μM)의 비경쟁적 억제제입니다. PD 089828은 또한 7.1μM의 IC50으로 MAPK를 억제합니다. PD 089828은 시험관 내에서 PDGF, EGF 및 bFGF 매개 티로신 키나제 수용체 자가인산화를 억제합니다. PD 089828은 오래 지속되는 세포 활성을 가지고 있습니다.

A neuropeptide with diverse biological activities

렌바티닙-d4(E7080-d4)는 렌바티닙으로 표시된 중수소입니다. 렌바티닙(E7080)은 VEGFR1-3, FGFR1-4, PDGFR, KIT 및 RET를 억제하는 경구용 다중표적 티로신 키나제 억제제로 강력한 항종양 활성을 보인다.

포나티닙 D8(AP24534 D8)은 포나티닙 라벨이 붙은 중수소입니다. 포나티닙(AP24534)은 Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 및 Src에 대해 IC50이 각각 0.37nM, 1.1nM, 1.5nM, 2.2nM 및 5.4nM인 경구 활성 다중 표적 키나제 억제제입니다.

A neuropeptide with diverse biological activities

라도티닙-d6은 라도티닙으로 표지된 중수소입니다.

수니티닙 D10(SU 11248 D10)은 수니티닙으로 표시된 중수소입니다. 수니티닙은 VEGFR2 및 PDGFRβ에 대해 IC50이 각각 80nM 및 2nM인 다중 표적 수용체 티로신 키나제 억제제입니다. ATP 경쟁적 억제제인 수니티닙은 자가인산화와 그에 따른 RNase 활성화를 억제하여 Ire1α의 자가인산화를 효과적으로 억제합니다.

An active metabolite of regorafenib

Takeda-6D(화합물 6d)는 각각 7.0 및 2.2nM의 IC50 값을 갖는 경구 활성 및 강력한 BRAF/VEGFR2 억제제입니다. Takeda-6D는 293/KDR 및 VEGF로 자극된 HUVEC 세포에서 VEGFR2 경로를 억제하여 항혈관신생을 나타냅니다. Takeda-6D는 ERK1/2 인산화를 유의하게 억제합니다. Takeda-6D는 항종양 활성을 나타냅니다.

Imatinib D4(STI571 D4)는 Imatinib(STI571)로 표시된 중수소입니다. Imatinib은 BCR/ABL, v-Abl, PDGFR 및 c-kit kinase 활성을 선택적으로 억제하는 경구 생체이용성 티로신 키나제 억제제입니다.

SU4984는 섬유아세포 성장 인자 수용체 1(FGFR1)에 대한 IC50이 10-20μM인 단백질 티로신 키나제 억제제입니다. SU4984는 또한 혈소판 유래 성장 인자 수용체 및 인슐린 수용체를 억제합니다. SU4984는 암 연구에 사용할 수 있습니다.

Seralutinib(GB002)는 흡입형 PDGFRα 및 PDGFRβ 억제제입니다.

치아우라닙(CS2164)은 종양 혈관신생에 대한 경구 활성 다중 표적 억제제입니다. 치아우라닙은 혈관신생 관련 키나제(VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRα 및 c-Kit), 유사분열 관련 키나제 Aurora B 및 만성 염증 관련 키나제 CSF-1R을 1-9 nM 범위의 IC50 값으로 강력하게 억제합니다. 치아우라닙은 강력한 항암 효과를 가지고 있습니다.

(Z)-Orantinib((Z)-SU6668)는 Flk-1/KDR, PDGFRβ 및 FGFR1의 강력하고 선택적인 경구 활성 및 ATP 경쟁 억제제이며 IC50은 각각 2.1, 0.008 및 1.2 μM입니다. (Z)-오란티닙은 확립된 종양의 퇴행을 유도하는 강력한 항혈관신생 및 항종양제입니다.

GZD856 포름산은 각각 68.6 및 136.6 nM의 IC50을 갖는 강력하고 경구 활성인 PDGFRα/β 억제제입니다. GZD856 포름은 또한 Bcr-AblT315I 억제제이며, 기본 Bcr-Abl 및 T315I 돌연변이에 대한 IC50이 19.9 및 15.4nM입니다. GZD856 포름산은 항종양 활성이 있습니다.

Zeteletinib(BOS-172738; DS-5010)은 RET에 대한 나노몰 효능 및 VEGFR2에 대한 >300배 선택성을 갖는 경구 활성 선택적 RET 키나제 억제제입니다. Zeteletinib은 야생형 RET, RETV804M/L 게이트키퍼 돌연변이 및 가장 흔한 발암성 RET 돌연변이 M918T에 대해 절묘한 효능을 보여줍니다. Zeteletinib은 강력한 항종양 활성을 가지고 있습니다.

PDGFRα 키나제 억제제 1은 PDGFRα 및 PDGFRβ에 대해 IC50이 각각 132nM 및 6115nM인 매우 선택적인 II형 PDGFRα 키나제 억제제입니다.