Stattic (Synonyms: STAT3 Inhibitor V) |
Catalog No.GC17886
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Stattic는 비펩타이드 소분자 STAT3 억제제로 gp130 수용체 유래 펩타이드와 STAT3 SH2 도메인의 결합을 특이적으로 억제해서 IC50 값은 5.1μM이다.
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Cas No.: 19983-44-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Stattic는 비펩타이드 소분자 STAT3 억제제로 gp130 수용체 유래 펩타이드와 STAT3 SH2 도메인의 결합을 특이적으로 억제해서 IC50 값은 5.1μM이다. Stattic은 STAT3의 활성화, 이량체화 및 핵 이동을 선택적으로 억제하고 NF-κB 리간드 수용체 활성화 인자 (RANKL)에 의해 유도된 IKKα/β 및 IκBα의 인산화를 차단한 후 NF-κB p65의 핵 이동도 차단한다[2]. Stattic은 비인두암의 진행을 억제하고 비인두암 세포의 전리 방사선에 대한 감수성을 증가시키기 위해 일반적으로 사용되고 있다[3].
체외 실험에서 Stattic을 48시간 처리하면 MDA-MB-231, MCF-7 및 A549 세포의 증식이 현저하게 억제되었고 IC50 값은 각각 1.56μM, 2.16μM 및 2.5μM이었다[4]. 5µM Stattic을 24시간 처리하면 Jurkat 세포에서 현저한 세포 사멸이 유도되었고 분열된 시스테인3 발현의 증가 및 p-STAT3와 p62 수준의 감소를 동반하였다[5].
체내 실험에서 경구 투여를 통해 60mg/kg/일의 용량으로 6주 동안 Stattic을 처리하면 폐간질성 폐렴을 가진 쥐의 폐섬유증과 관절염이 완화되었다[6]. 4주 연속으로 Stattic을 경구 투여(10mg/kg/일)하면 장기 독성을 유발하지 않고 PANC-1 이종 이식 쥐 모델에서 종양 성장이 현저하게 억제되었다[7]. 12시간 이내에 25mg/kg의 용량으로 Stattic을 복강 내 주사 두 번 투여하면 맹장 결찰 및 천공에 의해 유도된 심장 손상이 개선되고 패혈증 쥐의 심장 염증이 완화되었다[8].
| 세포 실험 [1]: | |
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세포주 |
MCF-7 세포 |
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준비 방법 |
MCF-7 세포는 DMEM 배양지에서 배양하였고 배양지에는 10% 태아 소 혈청(FBS), 100% 페니실린-스트렙토마이신을 첨가하고 37°C, 5% CO₂ 조건 하에서 배양하였습니다. 세포를 2.5×10³ 세포/웰의 밀도로 96웰 판에 접종해서 24시간 배양하였습니다. 세포를 다양한 농도의 Stattic (0, 0.1, 0.5, 1, 2.5, 5 및 10μM)으로 48시간 처리한 후 세포 생존율을 측정하였습니다. |
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반응 조건 |
0, 0.1, 0.5, 1, 2.5, 5 및 10μM; 48 시간 동안 |
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적용 |
Stattic 처리는 용량 의존적으로 MCF-7 세포의 생존율을 억제하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
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동물 모델 |
수컷 BALB/c 누드 쥐 |
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준비 방법 |
수컷 BALB/c 누드 쥐 (20주령; 18-22g)는 21±1°C 및 60% 상대 습도, 12시간 빛/어둠 주기의 제어된 환경에서 사육되었고 음식과 물을 자유롭게 섭취할 수 있도록 배양하였습니다. 100μl의 PBS (5×10⁶ 개의 PANC-1 세포 포함)를 복부와 등을 통해 각 누드 쥐에 피하 투여하였습니다. 종양이 성공적으로 형성된 후 각 쥐를 무작위로 두 그룹으로 배정하였습니다. 누드 쥐는 4주 연속 매일 Stattic 처리(10mg/kg; 경구 투여) 또는 용제(DMSO 및 생리식염수)를 투여받았습니다. 종양 부피는 다음 공식으로 계산하였습니다(V=최단 직경²×최장 직경/2). |
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제형 |
10mg/kg/일; 4 주 동안; p.o. |
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적용 |
Stattic 처리는 PANC-1 이종 이식 쥐의 종양 성장을 현저하게 억제하였습니다. |
| Cas No. | 19983-44-9 | SDF | |
| Synonyms | STAT3 Inhibitor V | ||
| Chemical Name | 6-nitro-1-benzothiophene 1,1-dioxide | ||
| Canonical SMILES | C1=CC(=CC2=C1C=CS2(=O)=O)[N+](=O)[O-] | ||
| Formula | C8H5NO4S | M.Wt | 211.19 |
| Solubility | ≥ 10.6mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.7351 mL | 23.6754 mL | 47.3507 mL |
| 5 mM | 947 μL | 4.7351 mL | 9.4701 mL |
| 10 mM | 473.5 μL | 2.3675 mL | 4.7351 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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