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Pexidartinib (PLX3397)

Catalog No.: GC12222Purity:>98.00%Synonyms: PLX3397
COASDSData Sheet

Pexidartinib (PLX3397)은 강력하고 경구 투여 가능해서 선택적인 ATP-경쟁적 CSF1R 및 c-Kit 억제제로 IC50 값은 각각 0.02μM 및 0.01μM이다.

제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에 사용할 수 없으며 환자에게 판매하지 않습니다.

Pexidartinib (PLX3397)
Cas No.: 1029044-16-3
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$35.00
1
10mgIn Stock
$56.00
1
50mgIn Stock
$190.00
1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

인용 문헌 (Citations)

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제품 설명 (Description)

Pexidartinib (PLX3397)은 강력하고 경구 투여 가능해서 선택적인 ATP-경쟁적 CSF1R 및 c-Kit 억제제로 IC50 값은 각각 0.02μM 및 0.01μM이다. Pexidartinib은 CSF1R 근막 영역과 상호 작용해서 CSF1R을 자가 억제 상태로 안정화시켜 키나제 도메인을 비활성화하고 CSF1 및 ATP 결합을 방지해서 단핵구에서 대식세포 표현형으로의 전환을 억제한다[2]. Pexidartinib은 암 연구에서 FLT3-L 시험관 내 자극에 의해 유도된 AKT 인산화를 제거하고 다양한 종양 세포의 성장을 억제하기 위해 일반적으로 사용되고 있다[3].

체외 실험에서 48시간 Pexidartinib 처리는 A549 및 Beas-2B 세포의 증식을 현저하게 억제하였고 IC50 값은 각각 1.3µM 및 9.3µM이었다[4]. 50μM Pexidartinib을 24시간 처리한 후 HepG2 세포의 ATP 함량이 감소해서 소포체 스트레스와 미토콘드리아 기능 장애를 유도하였다[5]. 10μM Pexidartinib을 72시간 처리한 후 12Z 세포에서 IL-8 및 CCND1의 발현과 세포 생존 능력을 억제하였다[6].

체내 실험에서 290mg/kg/일의 용량으로 1주 동안 경구 투여한 Pexidartinib은 사회적 고립에 의해 유도된 우울증 유사 행동을 개선하고 신경발생을 촉진해서 쥐의 시냅스 가소성을 향상시켰다[7]. 75mg/kg의 용량으로 3일마다 경구 투여해서 15일 동안 처리한 Pexidartinib은 누드 쥐에서 아드리아마이신 내성 MCF-7 이종 이식 종양의 성장을 억제하고 종양 조직에서 세포 사멸을 유도하였다[8].

실험 프로토콜 (Protocol)

세포 실험 [1]:

세포주

 A549 세포

준비 방법

A549 세포는 10% 태아 소 혈청(FBS)과 1% 페니실린/스트렙토마이신이 첨가된 DMEM-F12 배양지에서 37°C, 5% CO₂ 조건 하에서 배양되었습니다. 세포를 96웰 판(1.5 × 10⁴ 세포/웰)에 접종하고 점진적으로 증가하는 농도의 Pexidartinib (1, 5, 20, 50, 100μM)과 48시간 동안 공배양한 후 세포 생존 능력을 측정하였습니다.

반응 조건

 1, 5, 20, 50, 100μM; 48 시간 동안

적용

 Pexidartinib 처리는 용량 의존적으로 A549 세포의 생존율을 감소시켰습니다.
동물 실험 [2]:

동물 모델

 수컷 BALB/c 누드 쥐

준비 방법

수컷 BALB/c 누드 쥐 (4주령)는 21±1°C 및 상대습도 60%의 제어된 환경에서 12시간 빛/어둠 주기 하에 유지되었고 음식과 물을 자유롭게 섭취할 수 있었습니다. 0.2ml의 아드리아마이신 내성 MCF-7 세포 현탁액 (5×10⁶ 세포 포함)을 쥐의 복부 오른쪽 겨드랑이 부위에 피하 투여하였고 종양 크기는 이틀마다 1회 평가되었어 종양 부피가 100mm³에 도달할 때까지 관찰을 지속하였습니다. 쥐는 Pexidartinib (75mg/kg)을 경구 투여하거나 독소루비신 염산염(2mg/kg)을 복강 내 주사해서 치료받았습니다. Pexidartinib은 3일마다 투여해서 15일간 지속되었습니다.

제형

75mg/kg/일; 3일 마다; 15 일 동안; p.o.

적용

Pexidartinib 처리는 아드리아마이신 내성 MCF-7 이종 이식 종양을 가진 쥐의 종양 성장을 억제하였습니다.

제품 문서 (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

화학적 특성 (Chemical Properties)

CAS 번호
1029044-16-3
동의어
PLX3397
화학명
5-((5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl)-N-((6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)pyridin-2-amine
SMILES
ClC(C=N1)=CC2=C1NC=C2CC3=CN=C(NCC4=CN=C(C(F)(F)F)C=C4)C=C3
분자식
C20H15ClF3N5
분자량
417.81
용해도
≥ 20.9mg/mL in DMSO
보관
Store at -20°C
배송 조건
평가용 샘플은 아이스팩과 함께 배송됩니다. 그 외 용량은 실온 배송되며, 요청 시 아이스팩과 함께 배송할 수 있습니다.

계산 도구 (Calculators)몰 농도 / 희석 / 분자량 / 단위 변환 / 생체 내 제형 / 용해도

g/mol

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