Pexidartinib (PLX3397) (Synonyms: PLX3397) |
Catalog No.GC12222
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Pexidartinib (PLX3397)은 강력하고 경구 투여 가능해서 선택적인 ATP-경쟁적 CSF1R 및 c-Kit 억제제로 IC50 값은 각각 0.02μM 및 0.01μM이다.
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Cas No.: 1029044-16-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Pexidartinib (PLX3397)은 강력하고 경구 투여 가능해서 선택적인 ATP-경쟁적 CSF1R 및 c-Kit 억제제로 IC50 값은 각각 0.02μM 및 0.01μM이다. Pexidartinib은 CSF1R 근막 영역과 상호 작용해서 CSF1R을 자가 억제 상태로 안정화시켜 키나제 도메인을 비활성화하고 CSF1 및 ATP 결합을 방지해서 단핵구에서 대식세포 표현형으로의 전환을 억제한다[2]. Pexidartinib은 암 연구에서 FLT3-L 시험관 내 자극에 의해 유도된 AKT 인산화를 제거하고 다양한 종양 세포의 성장을 억제하기 위해 일반적으로 사용되고 있다[3].
체외 실험에서 48시간 Pexidartinib 처리는 A549 및 Beas-2B 세포의 증식을 현저하게 억제하였고 IC50 값은 각각 1.3µM 및 9.3µM이었다[4]. 50μM Pexidartinib을 24시간 처리한 후 HepG2 세포의 ATP 함량이 감소해서 소포체 스트레스와 미토콘드리아 기능 장애를 유도하였다[5]. 10μM Pexidartinib을 72시간 처리한 후 12Z 세포에서 IL-8 및 CCND1의 발현과 세포 생존 능력을 억제하였다[6].
체내 실험에서 290mg/kg/일의 용량으로 1주 동안 경구 투여한 Pexidartinib은 사회적 고립에 의해 유도된 우울증 유사 행동을 개선하고 신경발생을 촉진해서 쥐의 시냅스 가소성을 향상시켰다[7]. 75mg/kg의 용량으로 3일마다 경구 투여해서 15일 동안 처리한 Pexidartinib은 누드 쥐에서 아드리아마이신 내성 MCF-7 이종 이식 종양의 성장을 억제하고 종양 조직에서 세포 사멸을 유도하였다[8].
| 세포 실험 [1]: | |
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세포주 |
A549 세포 |
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준비 방법 |
A549 세포는 10% 태아 소 혈청(FBS)과 1% 페니실린/스트렙토마이신이 첨가된 DMEM-F12 배양지에서 37°C, 5% CO₂ 조건 하에서 배양되었습니다. 세포를 96웰 판(1.5 × 10⁴ 세포/웰)에 접종하고 점진적으로 증가하는 농도의 Pexidartinib (1, 5, 20, 50, 100μM)과 48시간 동안 공배양한 후 세포 생존 능력을 측정하였습니다. |
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반응 조건 |
1, 5, 20, 50, 100μM; 48 시간 동안 |
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적용 |
Pexidartinib 처리는 용량 의존적으로 A549 세포의 생존율을 감소시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
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동물 모델 |
수컷 BALB/c 누드 쥐 |
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준비 방법 |
수컷 BALB/c 누드 쥐 (4주령)는 21±1°C 및 상대습도 60%의 제어된 환경에서 12시간 빛/어둠 주기 하에 유지되었고 음식과 물을 자유롭게 섭취할 수 있었습니다. 0.2ml의 아드리아마이신 내성 MCF-7 세포 현탁액 (5×10⁶ 세포 포함)을 쥐의 복부 오른쪽 겨드랑이 부위에 피하 투여하였고 종양 크기는 이틀마다 1회 평가되었어 종양 부피가 100mm³에 도달할 때까지 관찰을 지속하였습니다. 쥐는 Pexidartinib (75mg/kg)을 경구 투여하거나 독소루비신 염산염(2mg/kg)을 복강 내 주사해서 치료받았습니다. Pexidartinib은 3일마다 투여해서 15일간 지속되었습니다. |
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제형 |
75mg/kg/일; 3일 마다; 15 일 동안; p.o. |
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적용 |
Pexidartinib 처리는 아드리아마이신 내성 MCF-7 이종 이식 종양을 가진 쥐의 종양 성장을 억제하였습니다. |
| Cas No. | 1029044-16-3 | SDF | |
| Synonyms | PLX3397 | ||
| Chemical Name | 5-((5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl)-N-((6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)pyridin-2-amine | ||
| Canonical SMILES | ClC(C=N1)=CC2=C1NC=C2CC3=CN=C(NCC4=CN=C(C(F)(F)F)C=C4)C=C3 | ||
| Formula | C20H15ClF3N5 | M.Wt | 417.81 |
| Solubility | ≥ 20.9mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3934 mL | 11.9672 mL | 23.9343 mL |
| 5 mM | 478.7 μL | 2.3934 mL | 4.7869 mL |
| 10 mM | 239.3 μL | 1.1967 mL | 2.3934 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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