TRAP-6 (Synonyms: PAR-1 agonist peptide; Thrombin Receptor Activator Peptide 6) |
Catalog No.GC11662
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TRAP-6는 여섯 개의 아미노산으로 구성된 선택적인 프로테아제 활성화 수용체 1(PAR1) 작용제이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 141136-83-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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TRAP-6는 여섯 개의 아미노산으로 구성된 선택적인 프로테아제 활성화 수용체 1(PAR1) 작용제이다. 전체 구조가 비교적 단순하고 컴팩트하고 유연한 선형 펩타이드 형태로 존재한다. 이러한 구조적 유연성은 수용체 결합 시 구조 변화를 용이하게 해서 하위 신호전달을 유발한다[1]. TRAP-6는 혈소판 기능, 응고 메커니즘 및 심혈관 질환 연구에 일반적으로 사용된다[2,3].
체외 실험에서 TRAP-6(100, 200 μM)를 야생형 쥐 미세아교세포에 24시간 처리하면 세포 증식이 현저하게 유도되었다[4]. 태반막 기질세포(DSCs)에서 TRAP-6(100 μM)를 8시간 처리하면 IL-8, MCP-1 및 MMP-1의 mRNA 발현이 현저하게 상향조절되었다[5]. 인간 세척 혈소판을 P2Y12 억제제 MRS2395(10 μM)로 15분간 전처리한 후 TRAP-6(10 μM)로 30초간 자극하면 TRAP-6 유도 치밀 과립 방출이 현저하게 증강되고 세포내 Ca²⁺ 수준이 증가하고 GSK3β-Ser9 인산화가 촉진되었다[6].
체내 실험에서C57BL/6→BALB/c 급성 이식편대숙주병(GvHD) 쥐 모델에서 TRAP-6(10mg/kg, 주 3회, 3주간)를 복강 내 투여하면 GvHD 임상 점수가 현저하게 감소하고 생존율이 향상되었고 결장과 간의 조직병리학적 손상이 개선되었다[7]. 넘부탈 마취 백서의 피부 상처에 TRAP-6(2 mM, 30 μL)를 국소 도포한 지 3일 후 피하 지방 조직 내 비만세포가 현저하게 활성화되어 비만세포 내 헤파린 함량이 5.4배 감소하고 탈과립 및 과립용해 지수가 현저하게 증가하였다[8].
References:
[1] ANDERLUH M, DOLENC M. Thrombin receptor antagonists, recent advances in PAR-1 antagonist development[J]. Current Medicinal Chemistry, 2002, 9(13): 1229-1250.
[2] WEBER M, GERDSEN F, GUTENSOHN K, et al. Enhanced platelet aggregation with TRAP-6 and collagen in platelet aggregometry in patients with venous thromboembolism[J]. Thrombosis Research, 2002, 107(6): 325-328.
[3] MÉNDEZ D, URRA F A, MILLAS-VARGAS J P, et al. Synthesis of antiplatelet ortho-carbonyl hydroquinones with differential action on platelet aggregation stimulated by collagen or TRAP-6[J]. European Journal of Medicinal Chemistry, 2020, 192: 112187.
[4] SUO Z, WU M, AMEENUDDIN S, et al. Participation of protease-activated receptor-1 in thrombin-induced microglial activation[J]. Journal of Neurochemistry, 2002, 80(4): 655-666.
[5] GOTO K, KAWANO Y, UTSUNAMIYA T, et al. Decidualization modulates a signal transduction system via protease-activated receptor-1 in endometrial stromal cells[J]. American Journal of Reproductive Immunology, 2018, 80(5): e13036.
[6] MITRUGNO A, RIGG R A, LASCHOBER N B, et al. Potentiation of TRAP-6-induced platelet dense granule release by blockade of P2Y12T activating GPR15[J]. Leukemia, 2024, 38(6): 1390-1402.
[8] UMAROVA B A, DUGINA T N, SHESTAKOVA E V, et al. Activation of rat mast cells upon stimulation of protease-activated receptor (PAR-1)[J]. Bulletin of Experimental Biology and Medicine, 2000, 129(4): 314-317.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | DSCs (기질세포 해독) |
제조 방법 | 배양된 태반막 기질세포(DSCs)를 100 μM TRAP-6로 8시간 자극한 후 세포로부터 총 RNA를 추출해서 실시간 PCR을 통해 IL-8, MCP-1 및 MMP-1 mRNA 수준을 측정하였습니다. |
반응 조건 | 100μM; 8 시간 동안 |
응용 분야 | TRAP-6(100 μM)로 태반막 기질세포를 8시간 처리하면 IL-8, MCP-1 및 MMP-1의 mRNA 발현이 현저하게 유도되었습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | Murine allotransplant 급성 GvHD 모델（C57BL/6→BALB/c） |
제조 방법 | C57BL/6→BALB/c 모델에서는 조사한 BALB/c 수식자에게 야생형 C57BL/6 공여자로부터 5×10⁶ 개의 T-세포 제거 골수(TCD-BM) 세포와 1×10⁶ 개의 T 세포를 주입하였습니다. 이식 후 수식자 쥐에 3주간 매주 3회 TRAP-6을 복강 내 투여하였습니다. 생존율과 급성 GvHD 점수를 지속적으로 관찰하였습니다. 이식 후 21일째 수식자로부터 결장과 간 조직을 채취해서 H&E 염색 및 조직학적 분석을 시행하고 결장과 간의 급성 GvHD 소견을 평가하였습니다. |
제형 | 10mg/kg; 3번/주; 3 주 동안; i.p. |
응용 분야 | 10 mg/kg TRAP-6는 급성 GvHD 점수를 낮추고 수식자 쥐의 생존율을 증가시켰습니다. 조직학적 분석에서 TRAP-6은 결장과 간 조직의 급성 GvHD 소견을 감소시켰습니다. |
References: | |
| Cas No. | 141136-83-6 | SDF | |
| Synonyms | PAR-1 agonist peptide; Thrombin Receptor Activator Peptide 6 | ||
| Chemical Name | (2S)-4-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-4-oxobutanoic acid | ||
| Canonical SMILES | CC(C)CC(C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCCN=C(N)N)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)O)NC(=O)C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C(CO)N | ||
| Formula | C34H56N10O9 | M.Wt | 748.88 |
| Solubility | Soluble to 1 mg/ml in sterile water | Storage | Desiccate at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.3353 mL | 6.6766 mL | 13.3533 mL |
| 5 mM | 267.1 μL | 1.3353 mL | 2.6707 mL |
| 10 mM | 133.5 μL | 667.7 μL | 1.3353 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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