Avasimibe
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| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $43.00 | In Stock | 1 | |
| 10mg | $39.00 | In Stock | 1 | |
| 50mg | $143.00 | In Stock | 1 | |
| 200mg | $402.00 | In Stock | 1 |
Citas (Citations)
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Avasimibe es un inhibidor selectivo y oral de acil coenzima A:cholesterol acyltransferase (ACAT) (IC50=12μmol/L)[1]. Avasimibe suprimió CYP2C9 (IC50=2.9μmol/L), CYP1A2 (IC50=13.9μmol/L) y CYP2C19 (IC50=26.5 μμmol/L)[2]. Avasimibe se ha utilizado en la investigación para reducir los lípidos y en la investigación contra el cáncer [3].
In vitro, Avasimibe demonstró una supresión dependiente de la dosis de la proliferación de células de glioblastoma humano U251 y U87 con valores de IC50 de 20.29μmol/L y 28.27μmol/L, respectivamente, después de 48 horas de tratamiento[4]. Cuando se expusieron a Avasimibe durante 48 hora a 30μmol/L, las células de glioblastoma humano U251 y U87 mostraron una disminución de la síntesis de DNA junto con la formación de clones celulares suprimidos[4]. Las células de cáncer de próstata PC-3 y DU 145 mostraron una disminución de la viabilidad después de recibir el tratamiento con Avasimibe a una concentración 20μmol/L durante 72 horas, lo que llevó a una disminución de los niveles de expresión de esterol O-acyltransferase (SOAT) [5]. El tratamiento con Avasimibe a 20μmol/L durante 48 horas redujo la proliferación y migración de células T24 al tiempo que aumentó la producción de especies reactivas de oxígeno intracelulares (ROS), acompañado de la regulación asendente de las expresiones de las proteínas relacionadas con el metabolismo de ROS SOD2 y catalase[6].
In vivo, el tratamiento con Avasimibe (25mg/kg/día; 28 días) mediante administración oral a cerdos ministura alimentados con una dieta que contiene grasas y colesterol disminuyó significativamente la secreción de lipoproteínas hepáticas (apo) B que contienen lipoproteínas en el plasma[7]. En el modelo de ratón de asma, la inyección intratracheal de Avasimibe a 20mg/kg redujo significativamente la producción de IL-4 e IL-5 en el líquido de lavado bronchoalveolar (BALF) y la IgE total en el suero, lo que resultó en una reducción de la secreción de moco en el epitelio de las vías respiratorias de los ratones, la disminución de las células de la vala y las células basales [8].
References:
[1] Llaverías G, Laguna J C, Alegret M. Pharmacology of the AC AT Inhibitor Avasimibe (CI‐1011)[J]. Cardiovascular drug reviews, 2003, 21(1): 33-50.
[2] Sahi J, Stern R H, Milad M A, et al. Effects of avasimibe on cytochrome P450 2C9 expression in vitro and in vivo[J]. Drug metabolism and disposition, 2004, 32(12): 1370-1376.
[3] Tardif J C, Grégoire J, L’Allier P L, et al. Effects of the acyl coenzyme A: cholesterol acyltransferase inhibitor avasimibe on human atherosclerotic lesions[J]. Circulation, 2004, 110(21): 3372-3377.
[4] Liu J, Fu W, Zheng X, et al. Avasimibe exerts anticancer effects on human glioblastoma cells via inducing cell apoptosis and cell cycle arrest[J]. Acta Pharmacologica Sinica, 2021, 42(1): 97-107.
[5] Xiong K, Wang G, Peng T, et al. The cholesterol esterification inhibitor avasimibe suppresses tumour proliferation and metastasis via the E2F-1 signalling pathway in prostate cancer[J]. Cancer Cell International, 2021, 21: 1-13.
[6] Peng T, Xiong K, He Z, et al. Acyl-coenzyme A: cholesterol acyltransferase inhibitor avasimibe suppresses tumorigenesis and induces G1-phase cell-cycle arrest by activating PPARγ signaling pathway in bladder cancer[J]. Journal of Cancer, 2024, 15(2): 370.
[7] Burnett J R, Telford D E, Barrett P H R, et al. The ACAT inhibitor avasimibe increases the fractional clearance rate of postprandial triglyceride-rich lipoproteins in miniature pigs[J]. Biochimica et Biophysica Acta (BBA)-Molecular and Cell Biology of Lipids, 2005, 1738(1-3): 10-18.
[8] Zhou Z, Liang S, Zhou Z, et al. Avasimibe alleviates disruption of the airway epithelial barrier by suppressing the wnt/β-catenin signaling pathway[J]. Frontiers in Pharmacology, 2022, 13: 795934.
Protocolo (Protocol)
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células T24 cells |
Método de preparación | Las células T24 crecieron en medio RPMI-1640 con un 10% de suero bpvino fetal dentro de una incubadora de 37ºC en condiciones de 5% de CO2. Cada pozo de la placa de 96 pozos recibió 200μL de medio que contenía 3,000 células antes de ser tratado con Avasimibe a concentraciones de 0, 10 y 20μmol/L. Después de un período de tratamiento de 48 horas con Avasimibe, agregue 20μL de solución MTT de 5mg/mL. El medio se extraje de la placa de 96 pozos después de una incubación de 4 horas y luego se agregaron 150μL de DMSO a cada pozo. Coloque el dispositivo agitador en funcionamiento durante 10 minutos con un movimiento suave hasta que el precipitado de formazán se disuelva por completo. La absorción de cada pozo a 570nm se midió utilizando un lector de microplacas para determinar la viabilidad celular. |
Condiciones de reacción | 0, 10 y 20μmol/L; 48h |
Áreas de aplicación | Avasimibe inhibió significativamente la viabilidad de las células T24 de una manera dependiente de la dosis. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones desnudos BALB/c-nu hembra |
Método de preparación | El experimento involucró ratones desnudos BALB/c-nu hembra de seis semanas de edad con un rango de peso corporal de 15-18g. Implante células U87 a una concentración de 1×107células por ratón en el área del flanco derecho de cada ratón. Después de 14 días, los ratones con un volumen tumoral mínimo de 100mm3 fueron asignados aleatoriamente a tres grupos experimentales de seis ratones cada uno. Los ratones recibieron inyecciones intraperitoneales diarias con 30mg/kg de Avasimibe o ningún tratamiento durante un período de 18 días. El volumen tumoral se midió utilizando un calibrador Vernier y se calculó de acuerdo con la siguiente fórmula elipsoide modificada: volumen tumoral (mm3)=(longitud)×(ancho)2×0.5. El experimento concluyó sacrificando a todos los ratones y recogiendo sus tejidos tumorales para el pesaje y la documentación fotográfica. |
Forma de dosificación | 30mg/kg/daía durante 18 días; i.p. |
Áreas de aplicación | El tratamiento con Avasimibe inhibió significativamente el volumen y el peso de los tumores de xenoinjerto en ratones sin cambiar el peso corporal de los ratones. |
References: | |
Documentos del producto (Product Documents)
Propiedades químicas (Chemical Properties)
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad
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