IF 10
PMID: 38185232 ↗Brefeldin A
Catalog No.: GC17683Purity:>99.50%Synonyms: Ascotoxin, BFA, Cyanein, Decumbin, Nectrolide, NSC 56310, NSC 89671, NSC 107456, NSC 244390, Synergisidin
Brefeldin A es una lactona macreocíclica fúngica y un inhibidor potente y reversible de la formación de vesículas intracelulares y el tráfico de proteínas entre el retículo endoplásmico(RE) y el aparato de Golgi.
Los productos son exclusivamente para uso en investigación. No aptos para uso humano. No vendemos a pacientes.
Cas No.: 20350-15-6
5mgIn Stock
$34.00
1
25mgIn Stock
$134.00
1
100mgIn Stock
$326.00
1
500mgIn Stock
$691.00
1
1gIn Stock
$1,106.00
1
| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 5mg | $34.00 | In Stock | 1 | |
| 25mg | $134.00 | In Stock | 1 | |
| 100mg | $326.00 | In Stock | 1 | |
| 500mg | $691.00 | In Stock | 1 | |
| 1g | $1,106.00 | In Stock | 1 |
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com
Citas (Citations)
4 publicationsPublicaciones de investigadores que utilizan este productoDescripción (Description)
Brefeldin A es una lactona macreocíclica fúngica y un inhibidor potente y reversible de la formación de vesículas intracelulares y el tráfico de proteínas entre el retículo endoplásmico(RE) y el aparato de Golgi[1][2].Brefeldin A es un ibhibidor de la ATPasa con un valor de IC50 de 0,2 µM[9].Brefeldin A y sus análogos son inhibidores prometedores en el desarrollo de fármacos debido a una serie de características clave,como las propiedades inductoras de la apoptosis,así como los efectos antitumorales,antifúngicos y antivirales[3,6].Brefeldin A es un actividor de CRISPR/Cas9.Brefeldin A inhibe el VHS-1 y tiene actividad anticancerígena[4].
La pertubación del tráfico de ER-Golgi por el tratamiento con brefeldin A (BFA) atenuó la activación del inflamasoma que contiene el dominio de oligomerización de unión a nucleótidos de la familia de receptores,que contiene el dominio de pirina 2(NLRP3) en macrófagos derivados de la médula ósea de ratón(BMDMs) [5].La ribosilación de ADP de BARS muestra la unión de BAC cuando se incuba con el medio de las células HeLa CD38+[3].Brefeldin A induce la muerte celular indenpendiente del anclaje en las células de cáncer de mama MDA-MB-231 con una CE50 de 0,016µg/mL,inhibe la foemación de colonias de MDA-MB-231 en cultivos 3D y 2D e inhibe la migración y la actividad MMP 9 de MDA-MB-231[2].
En los ratones portadoresde tumores,M-brefeldin A puede prolongar la circulación sanguínea,mejorar la capacidad de acumulación tumoral y mostrar una inhibición efectiva del crecimiento tumoral,el grupo de M-brefeldin A 10 mg/kg mostró un efeto antitumoral efectivo y retrasó significativamente la progresión tumoral,mientras que los ratones M-brefeldin A 5 mg/kg no mostraron un efecto inhibidor significativo[7].Los ratones fueron tratados con el bloqueador de Golgi Brefeldin A.Dado que la mayoría de las citocinas se procesan y secretan a través del Golgi,brefeldin A bloquea la secreción de citocinas,lo que lleva a su acumulación dentro de las células inmunitarias,que finalmente se detectan mediante citometría de flujo.Por lo tanto,el tratamiento de los ratones con brefeldin A permite la evalución in situ de la producción de citoquinas sin el uso de los ratones reporteros[8].
References:
[1]: Orci L, Tagaya M, et,al. Brefeldin A, a drug that blocks secretion, prevents the assembly of non-clathrin-coated buds on Golgi cisternae. Cell. 1991 Mar 22;64(6):1183-95. doi: 10.1016/0092-8674(91)90273-2. PMID: 2004424.
[2]: Tseng CN, Hong YR, et,al. Brefeldin A reduces anchorage-independent survival, cancer stem cell potential and migration of MDA-MB-231 human breast cancer cells. Molecules. 2014 Oct 29;19(11):17464-77. doi: 10.3390/molecules191117464. PMID: 25356567; PMCID: PMC6271931.
[3]: Wang J, Fang Y, et,al. Erythroleukemia cells acquire an alternative mitophagy capability. Sci Rep. 2016 Apr 19;6:24641. doi: 10.1038/srep24641. PMID: 27091640; PMCID: PMC4835698.
[4]: Yu C, Liu Y, et,al. Small molecules enhance CRISPR genome editing in pluripotent stem cells. Cell Stem Cell. 2015 Feb 5;16(2):142-7. doi: 10.1016/j.stem.2015.01.003. PMID: 25658371; PMCID: PMC4461869.
[5]: Hong S, Hwang I, et,al. Brefeldin A-sensitive ER-Golgi vesicle trafficking contributes to NLRP3-dependent caspase-1 activation. FASEB J. 2019 Mar;33(3):4547-4558. doi: 10.1096/fj.201801585R. Epub 2018 Dec 28. PMID: 30592629.
[6]: Paek SM. Recent Synthesis and Discovery of Brefeldin A Analogs. Mar Drugs. 2018 Apr 18;16(4):133. doi: 10.3390/md16040133. PMID: 29670019; PMCID: PMC5923420.
[7]: Zhang JM, Jiang YY, et,al. Brefeldin A delivery nanomicelles in hepatocellular carcinoma therapy: Characterization, cytotoxic evaluation in vitro, and antitumor efficiency in vivo. Pharmacol Res. 2021 Oct;172:105800. doi: 10.1016/j.phrs.2021.105800. Epub 2021 Aug 4. PMID: 34363949.
[8]: Kovacs SB, Oh C, et,al. Evaluating cytokine production by flow cytometry using brefeldin A in mice. STAR Protoc. 2020 Dec 30;2(1):100244. doi: 10.1016/j.xpro.2020.100244. PMID: 33458706; PMCID: PMC7797915.
[9]: Wierzbicki PM, Kogut-Wierzbicka M, et,al. Protein and siRNA delivery by transportan and transportan 10 into colorectal cancer cell lines. Folia Histochem Cytobiol. 2014;52(4):270-80. doi: 10.5603/FHC.a2014.0035. Epub 2014 Dec 16. PMID: 25511292.
Protocolo (Protocol)
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Macrófagos primarios derivados de la médula ósea(BMDM) de ratón de los fémures de ratones C577BL/6 o Nlrp-/- |
Método de preparación | Cuantificacion de IL-6 y IL-1β en los sobrenadantes de cultivo de BMDM de ratón no tratados (Unt) o tratados con LPS en presencia de Golgi-Plug, Brefeldin A (2 o 5 ug/ ml), o MCC950 durante 3 h seguido de tratamiento con ATP |
Condiciones de reacción | 2 or 5 ug/ ml Brefeldin A durante 3 h |
Áreas de aplicación | La inhibición del tráfico de vesículas por Brefeldin A entre ER y Golgi atenúa la producción de IL-1β de BMDM tras la estimulación con agonistas NLRP3 |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Los ratones hembra BALB/ C (20 ± 2 g, 5-6 semanas) |
Método de preparación | Los ratones desnudos portadores de tumores HepG2 fueron inyectados con M- Brefeldin A diariamente durante14 días( inyección intracenosa) |
Forma de dosificación | 5 mg/kg y 10 mg/kg Brefeldin A durante 14 días |
Áreas de aplicación | El grupo de M-brefeldin A 10 mg/kg mostró un efeto antitumoral efectivo y retrasó significativamente la progresión tumoral,mientras que los ratones M-brefeldin A 5 mg/kg no mostraron un efecto inhibidor significativo. |
References: | |
Documentos del producto (Product Documents)
Purity:>99.50%Appearance:A solid
Datos biológicos (Biological Data)
1 / 1
Propiedades químicas (Chemical Properties)
N.º CAS
20350-15-6
Sinónimos
Ascotoxin, BFA, Cyanein, Decumbin, Nectrolide, NSC 56310, NSC 89671, NSC 107456, NSC 244390, Synergisidin
Nombre químico
(1S,2E,7S,10E,12R,13R,15S)-12,15-dihydroxy-7-methyl-8-oxabicyclo[11.3.0]hexadeca-2,10-dien-9-one
SMILES
CC1CCCC=CC2CC(CC2C(C=CC(=O)O1)O)O
Fórmula molecular
C16H24O4
Peso molecular
280.36
Solubilidad
≥ 4.67mg/mL in DMSO
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.
Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad
g/mol
Reviews
Review for Brefeldin A
Rating: 5
- 5 Star100%
- 4 Star0%
- 3 Star0%
- 2 Star0%
- 1 Star0%