c-MET

SU11274 es un inhibidor selectivo de Met con IC50 de 10 nM, pero no tiene efectos sobre PGDFRβ, EGFR o Tie2.

AMG-458 es un inhibidor de c-Met potente, selectivo y biodisponible por vÍa oral, con valores de Ki de 1,2 nM y 2,0 nM para c-Met humano y de ratÓn, respectivamente.

PHA-665752 es un inhibidor selectivo, competitivo con ATP y del sitio activo de la actividad catalÍtica de la c-Met quinasa (Ki = 4 nM; IC50 = 9 nM). PHA-665752 exhibe una selectividad >50 veces mayor para c-Met en comparaciÓn con un panel de diversas tirosina y serina-treonina quinasas. PHA-665752 induce la apoptosis y la detenciÓn del ciclo celular y exhibe actividad antitumoral citorreductora.

JNJ-38877605 es un inhibidor competitivo de ATP de c-Met con IC50 de 4 nM, 600 veces mÁs selectivo para c-Met que otras 200 tirosina y serina-treonina quinasas.

AMG-208 es un inhibidor selectivo dual de c-Met/RON activo por vÍa oral con una IC50 de 9 nM para c-Met. AMG-208 es un inhibidor de CYP3A4 con un IC50 de 32 μM. AMG-208 tiene actividad anticancerÍgena.

PF-04217903 es un potente inhibidor de la quinasa c-Met competitivo con ATP con Ki de 4,8 nM para c-Met humano. PF-04217903 muestra una selectividad de mÁs de 1000 veces en relaciÓn con 208 quinasas. Propiedades antiangiogénicas.

Tivantinib (ARQ 197) es un inhibidor de la tirosina quinasa c-Met altamente selectivo con una Ki de 355 nM.

NVP-BVU972 es un inhibidor de Met selectivo y potente, con una IC50 de 14 nM. NVP-BVU972 también exhibe una buena actividad antiproliferativa contra Met con mutaciones resistentes a los medicamentos e inhibe la fosforilaciÓn. NVP-BVU972 se puede utilizar en el estudio del cÁncer.

INCB28060 es un inhibidor de c-Met altamente potente y biodisponible por vía oral con un valor de IC₅₀ de 0.13nM. INCB28060 se utiliza para tratar a adultos con cáncer de pulmón de células no pequeñas metastásico (NSCLC), incluidos aquellos con NSCLC que albergan mutaciones causadas por la omisión del exón 14 de MET

EMD-1214063 (Tepotinib, MSC2156119J) es un inhibidor de c-Met novedoso, potente y altamente selectivo, reversible y competitivo con el ATP.

LY2801653 (Merestinib) is a potent, orally bioavailable c-Met inhibitor (IC 50 =4.7nM; K i value=2nM), with K D values of 20nM, 92nM, and 54nM for NTRK1, NTRK2, and NTRK3, respectively.

El clorhidrato de crizotinib (PF-02341066 clorhidrato) es un inhibidor dual de ALK y c-Met biodisponible por vÍa oral, selectivo y competitivo con ATP con IC50 de 20 y 8 nM, respectivamente. El clorhidrato de crizotinib (clorhidrato de PF-02341066) inhibe la fosforilaciÓn de tirosina de NPM-ALK y la fosforilaciÓn de tirosina de c-Met con IC50 de 24 y 11 nM en ensayos basados en células, respectivamente. También es un inhibidor del protooncogén 1 de ROS (ROS1). El clorhidrato de crizotinib (PF-02341066 clorhidrato) tiene una inhibiciÓn eficaz del crecimiento tumoral.

(S)-Crizotinib es un inhibidor potente y selectivo de MTH1 (homÓlogo de mutT) con una IC50 de 330 nM. (S)-Crizotinib interrumpe la homeostasis del grupo de nucleÓtidos a través de la inhibiciÓn de MTH1, induce un aumento en las roturas de cadena simple de ADN, activa la reparaciÓn de ADN en células de carcinoma de colon humano y suprime de manera efectiva el crecimiento tumoral en modelos animales.

MGCD-265 es un inhibidor potente y activo por vÍa oral de las tirosina quinasas c-Met y VEGFR2, con IC50 de 29 nM y 10 nM, respectivamente. MGCD-265 tiene una actividad antitumoral significativa.

BMS-777607 es un inhibidor pan-TAM, que muestra actividad antitumoral en diferentes tipos de cáncer.

NPS-1034 es un inhibidor dual de AXL y MET con IC50 de 10,3 y 48 nM, respectivamente.

A c-MET and ALK receptor tyrosine kinase inhibitor

Meleagrin es un alcaloide derivado de la roquefortina C producido por hongos del género Penicillium y tiene actividades antimicrobianas y antiproliferativas.

SU5416 es un potente inhibidor del receptor del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGFR) de moléculas pequeñas.

AMG 337 es un potente inhibidor selectivo de la cinasa MET, activo por vía oral, con valores IC50 de 1, 1, 4,7, 5, 21,5, 1077 y \u003e4000 nM de WT MET, H1094R MET, M1250T MET, pMET estimulado por HGF (células PC3) MET, V1092I MET, Y1230H MET y D1228H MET, respectivamente. AMG 337 inhibe la fosforilación de MET y efectores aguas abajo en líneas celulares de cáncer amplificadas con MET, lo que da como resultado una inhibición de la proliferación celular dependiente de MET y la inducción de apoptosis.

SGX523 es un inhibidor de MET exquisitamente selectivo y competitivo con ATP. SGX523 inhibe potentemente a MET con una IC50 de 4 nM y es >1000 veces mÁs selectivo que otras proteÍnas quinasas. Actividad antitumoral.

A c-Met inhibitor

Foretinib (GSK1363089) es un inhibidor de la tirosina quinasa de receptores con múltiples dianas. Entre sus objetivos principales destacan c-Met (IC₅₀=0.4nM) y VEGFR2 (IC₅₀=0.9nM).