Diflapolin is a dual inhibitor of 5-lipoxygenase-activating protein (FLAP) and soluble epoxide hydrolase (sEH). It inhibits formation of the 5-lipoxygenase (5-LO) products leukotriene B4 and 5-HpETE in isolated human monocytes and neutrophils (IC50s = 30 and 170 nM, respectively) and inhibits the epoxide hydrolase activity of sEH with an IC50 value of 20 nM in a cell-free assay. It is selective for FLAP and sEH over other arachidonic acid metabolism enzymes, including 5-LO, LTC4 synthase, mPGES-1, COX-1, or COX-2 in cell-free assays, as well as 12- and 15-LO in neutrophils. Diflapolin (1, 3, and 10 mg/kg) decreases inflammation in a mouse model of peritonitis induced by zymosan, reducing the production of LTB4 and LTC4 and inhibiting leukocyte recruitment.
Citas (Citations)
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Documentos del producto (Product Documents)
Purity:>99.00%Appearance:A solid
Propiedades químicas (Chemical Properties)
N.º CAS
724453-98-9
SMILES
CC1=C(NC(NC2=CC(Cl)=C(Cl)C=C2)=O)C=CC(OCC3=NC4=C(C=CC=C4)S3)=C1
Fórmula molecular
C22H17Cl2N3O2S
Peso molecular
458.4
Solubilidad
DMF: 2.5mg/mL,DMSO: 1.6mg/mL
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.
Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad
g/mol
Reviews
Review for Diflapolin
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