FLT3

TCS 359, una 2-acilaminotiofeno-3-carboxamida, es un inhibidor potente y selectivo de FLT3 con una IC50 de 42 nM. TCS 359 inhibe la proliferaciÓn de células MV4-11 con un IC50 de 340 nM.

Ponatinib (AP24534) (AP24534) es un inhibidor de cinasa multidiana activo por vÍa oral con IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM y 5,4 nM para Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 y Src, respectivamente.

Cabozantinib (XL184, BMS-907351) es un inhibidor novedoso de MET y VEGFR2 que inhibe simultáneamente la metástasis, la angiogénesis y el crecimiento tumoral.

Linifanib (ABT-869) (ABT-869) es un inhibidor multiobjetivo potente y activo por vÍa oral de la familia VEGFR y PDGFR con IC50 de 4, 3, 66 y 4 nM para KDR, FLT1, PDGFRβ y FLT3, respectivamente. . Linifanib (ABT-869) muestra una destacada actividad antitumoral. Linifanib (ABT-869) tiene mucha menos actividad contra RTK no relacionados, tirosina quinasas solubles o serina/treonina quinasas. Linifanib (ABT-869) es un inhibidor especÍfico de miR-10b que bloquea la biogénesis de miR-10b.

An inhibitor of JAK2, FLT3, RET, and JAK3

A broad spectrum kinase inhibitor

A multi-kinase inhibitor

LY2801653 (Merestinib) is a potent, orally bioavailable c-Met inhibitor (IC 50 =4.7nM; K i value=2nM), with K D values of 20nM, 92nM, and 54nM for NTRK1, NTRK2, and NTRK3, respectively.

5'-Fluoroindirrubinoxime (5'-FIO, compuesto 13), un derivado de Indirubin, es un potente inhibidor de FLT3, con una IC50 de 15 nM.

A multi-kinase inhibitor

G-749 es un inhibidor de FLT3 potente, activo por vÍa oral y competitivo con ATP, con IC50 de 0,4 nM y 0,6 nM para FLT3 de tipo salvaje y FLT3-D835Y, respectivamente. G-749 se puede utilizar para la investigaciÓn de la resistencia a los medicamentos para la leucemia mieloide aguda (AML).

FLT3 inhibitor,potent and selective

Dovitinib (TKI-258, CHIR-258) es un inhibidor de multiquinasa de moléculas pequeñas altamente potente y activo por vía oral con propiedades farmacocinéticas favorables, dirigido a receptores como FLT3, KIT y FGFR con valores IC 50 de 1nM, 2nM y 8-9nM, respectivamente

Potent inhibitor of JAK2

DCC-2036 (Rebatinib) (DCC-2036) es un inhibidor de Bcr-Abl no competitivo con ATP, activo por vÍa oral, para Abl1WT y Abl1T315I con IC50 de 0,8 nM y 4 nM, respectivamente. DCC-2036 (Rebatinib) también inhibe SRC, KDR, FLT3 y Tie-2, y tiene una actividad baja frente a c-Kit.

SU5614 es un potente inhibidor de FLT3 e induce selectivamente la detenciÓn del crecimiento, la apoptosis y la detenciÓn del ciclo celular en lÍneas celulares Ba/F3 y AML que expresan un FLT3 activado constitutivamente.

A multi-kinase inhibitor

Crenolanib (CP-868596) es un inhibidor potente y selectivo de las isoformas de tipo salvaje y mutantes de los receptores de tirosina quinasas de clase III FLT3 y PDGFRα/β con Kds de 0,74 nM y 2,1 nM/3,2 nM, respectivamente.

AMG 925 es un inhibidor dual FLT3/CDK4 potente, selectivo y disponible por vÍa oral con IC50 de 2±1 nM y 3±1 nM, respectivamente.

SU5416 es un potente inhibidor del receptor del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGFR) de moléculas pequeñas.

UNC2025 es un inhibidor de Mer/Flt3 potente, competitivo con ATP y altamente activo por vÍa oral con valores IC50 de 0,74 nM y 0,8 nM, respectivamente. UNC2025 tiene una selectividad >45 veces mayor para MERTK en relaciÓn con Axl (IC50 = 122 nM; Ki= 13,3 nM). UNC2025 exhibe excelentes propiedades farmacocinéticas y puede usarse para la investigaciÓn de la leucemia aguda.

CHIR-124 es un inhibidor potente y selectivo de Chk1 con IC50 de 0,3 nM, y también se dirige potentemente a PDGFR y FLT3 con IC50 de 6,6 nM y 5,8 nM.