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Gambogenic acid

Catalog No.: GC38062Purity:>98.00%
COASDSData Sheet
Gambogenic acid, el principal componente activo del gamboge, inhibe la quinasa Aurora A, con un valor de IC50 de 1.425μM

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Gambogenic acid
Cas No.: 173932-75-7
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$175.00
1
1mgIn Stock
$42.00
1
5mgIn Stock
$126.00
1
10mgIn Stock
$202.00
1
25mgIn Stock
$343.00
1
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Citas (Citations)

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Descripción (Description)

Gambogenic acid, el principal componente activo del gamboge, inhibe la quinasa Aurora A, con un valor de IC50 de 1.425μM[1]. Gambogenic acid desencadena la apoptosis mediada por estrés del retículo endoplasmático (ER) a través de la vía de señalización de la enzima quinasa N-terminal de la especie reactiva/IRE1α/c-Jun[2]. Gambogenic acid se ha utilizado ampliamente como agente anticancerígeno para inhibir el crecimiento de diferentes células cancerosas[3].

In vitro, el tratamiento con Gambogenic acid durante 72h inhibió significativamente la proliferación de células resistentes a HCC827, H1650 y HCC827 erlotinib (HCC827ER) con valores de IC50 de 1.510, 1.328 y 0.909μM, respectivamente[4]. El tratamiento de células HepG2 con Gambogenic acid 3μM durante 24h promovió la apoptosis, acompañado de una disminución en los niveles de Bcl-2 y un incremento de los niveles de expresión de Bax[5]. El tratamiento con Gambogenic acid 1μM durante 48h inhibió la invasión y migración de células A375 e indujo la ferroptosis en células A375 tratadas con TGF-β1 (5ng/ml; 48h)[6].

In vivo, el tratamiento con Gambogenic acid a través de inyección intraperitoneal a una dosis de 2mg/kg/día durante 21 días redujo mucho el volumen y el peso del tumor en ratones de xenoinjerto celular HCT116, sin ambiar el peso corporal[7]. Laa inyección intraperitoneal de Gambogenic acid (10mg/kg/día) durante 7 días consecutivos en ratas macho de Sprague-Dawley puede prevenir el daño oxidativo hepático causado por el acetaminofén (APAP) y aliviar los cambios histopatológicos hepáticos causados por la APAP[8].

References:
[1] Liu C, Xu J, Guo C, et al. Gambogenic acid induces endoplasmic reticulum stress in colorectal cancer via the aurora a pathway[J]. Frontiers in Cell and Developmental Biology, 2021, 9: 736350.
[2] Zhao Q, Zhong J, Bi Y, et al. Gambogenic acid induces Noxa-mediated apoptosis in colorectal cancer through ROS-dependent activation of IRE1α/JNK[J]. Phytomedicine, 2020, 78: 153306.
[3] Mi L, Xing Z, Zhang Y, et al. Unveiling gambogenic acid as a promising antitumor compound: a review[J]. Planta Medica, 2024, 90(05): 353-367.
[4] Xu L, Meng X, Xu N, et al. Gambogenic acid inhibits fibroblast growth factor receptor signaling pathway in erlotinib-resistant non-small-cell lung cancer and suppresses patient-derived xenograft growth[J]. Cell death & disease, 2018, 9(3): 262.
[5] Yan F, Wang M, Li J, et al. Gambogenic acid induced mitochondrial-dependent apoptosis and referred to phospho-Erk1/2 and phospho-p38 MAPK in human hepatoma HepG2 cells[J]. Environmental toxicology and pharmacology, 2012, 33(2): 181-190.
[6] Wang M, Li S, Wang Y, et al. Gambogenic acid induces ferroptosis in melanoma cells undergoing epithelial-to-mesenchymal transition[J]. Toxicology and applied pharmacology, 2020, 401: 115110.
[7] Zhao Q, Zhong J, Bi Y, et al. Gambogenic acid induces Noxa-mediated apoptosis in colorectal cancer through ROS-dependent activation of IRE1α/JNK[J]. Phytomedicine, 2020, 78: 153306.
[8] Ding Z, Li Y, Tang Z, et al. Role of gambogenic acid in regulating PI3K/Akt/NF-kβ signaling pathways in rat model of acute hepatotoxicity[J]. Bioscience, Biotechnology, and Biochemistry, 2021, 85(3): 520-527.

Protocolo (Protocol)

Experimentos celulares [1]:

Líneas celulares

Células HepG2

Método de preparación

Las células de HepG2 se cultivaron en medio de Eagle modificado de Dulbecco (DMEM) complementado con suero bovino fetal al 10%, 100 unidades/ml de penicilina y 100 μg/ml de estreptomicina. Las células se cultivaron a 37 °C en una atmósfera humidificada con un 5 % de CO2. Posteriormente, las células HepG2 en la fase de crecimiento logarítmico se recogieron y se sembraron en placas de cultivo de 96 pozos durante la noche a una densidad de aproximadamente 6×104 células/ml. Las células se incubaron con diferentes concentraciones de Gambogenic acid (0, 0,75, 1,5, 3, 6 y 12 μM). En varios momentos de 24, 48 o 72h, se añadieron 5,0 mg/ml de MTT, y luego se incubaron células a 37 °C durante 4 horas y se midieron a una longitud de onda de 570 nm.

Condiciones de reacción

0, 0,75, 1,5, 3, 6 y 12 μM; 24, 48 y 72h

Áreas de aplicación

El tratamiento con Gambogenic acid redujo el porcentaje de células HepG2 viables de una manera dependiente de la concentración y el tiempo.
Experimentos con animales [2]:

Modelos animales

Ratones BALB/c-nu hembra

Método de preparación

Los ratones BALB/c-nu hembra (4 semanas de edad) se mantuvieron en condiciones específicas libres de patógenos (SPF) y se les proporcionó comida y agua estériles. Las células HCT116 (1×106 células por ratón) se inyectaron por vía subcutánea en el abdomen derecho de cada ratón. Cuando el volumen del tumor era de aproximadamente 100 mm3, los ratones se dividieron aleatoriamente en un grupo de vehículos, un grupo de Gambogenic acid de 2 mg/kg y un grupo de control positivo de 15 mg/kg de paclitaxel (PTX) (n=6 ratones en cada grupo). A los ratones se les inyectó por vía intraperitoneal Gambogenic acid diariamente y PTX tres veces por semana. El tamaño del tumor se midió y calculó utilizando la fórmula estándar: 0,5×longitud×ancho2. El peso corporal de los ratones se midió al mismo tiempo. Después de 21 días, todos los ratones fueron sacrificados y se recogieron tumores para su análisis.

Forma de dosificación

2 mg/kg/día durante 21 días; i.p.

Áreas de aplicación

El tratamiento con Gambogenic acid redujo significativamente el volumen y el peso del tumor en ratones sin afectar el peso corporal.

References:
[1] Yan F, Wang M, Li J, et al. Gambogenic acid induced mitochondrial-dependent apoptosis and referred to phospho-Erk1/2 and phospho-p38 MAPK in human hepatoma HepG2 cells[J]. Environmental toxicology and pharmacology, 2012, 33(2): 181-190.
[2] Zhao Q, Zhong J, Bi Y, et al. Gambogenic acid induces Noxa-mediated apoptosis in colorectal cancer through ROS-dependent activation of IRE1?/JNK[J]. Phytomedicine, 2020, 78: 153306.

Documentos del producto (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Propiedades químicas (Chemical Properties)

N.º CAS
173932-75-7
SMILES
O=C(O)/C(C)=C\C[C@@]1(C2=O)OC(C)(C)[C@]([C@]31OC4=C5C(O)=C(C/C=C(C)/CC/C=C(C)\C)C(O)=C4C/C=C(C)\C)([H])C[C@@]2([H])C=C3C5=O
Fórmula molecular
C38H46O8
Peso molecular
630.77
Solubilidad
DMSO: 250 mg/mL (396.34 mM)
Almacenamiento
4°C, protect from light
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.

Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad

g/mol

Reviews

Review for Gambogenic acid

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