Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
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Isocitrate dehydrogenase (IDH) is an enzyme that catalyzes the oxidative decarboxylation of isocitrate, producingalpha-ketoglutarate (α-ketoglutarate) and CO2. This is a two-step process, which involves oxidation of isocitrate (a secondary alcohol) to oxalosuccinate(a ketone), followed by the decarboxylation of the carboxyl group beta to the ketone, forming alpha-ketoglutarate. In humans, IDH exists in three isoforms: IDH3 catalyzes the third step of the citric acid cycle while converting NAD+ to NADH in the mitochondria. The isoforms IDH1 and IDH2 catalyze the same reaction outside the context of the citric acid cycle and use NADP+ as a cofactor instead of NAD+. They localize to the cytosol as well as themitochondrion and peroxisome.
Products Related to Isocitrate Dehydrogenase (IDH)(31)
- GC10485Mutant IDH1-IN-1CAS: 1355326-21-4Purity: >99.50%
El mutante IDH1-IN-1 es un inhibidor de IDH1 selectivo mutante con IC50 de 4, 42, 80 y 143 nM contra el mutante IDH1 R132C/R132C, IDH1 R132H/R132H, IDH1 R132H/WT e IDH1 de tipo salvaje, respectivamente.
- GC13147AG-221 (Enasidenib)CAS: 1446502-11-9Purity: >99.50%
AG-221 (Enasidenib) es un inhibidor selectivo oral, potente, reversible de las enzimas mutantes IDH2, con IC50 de 100 y 400 nM contra IDH2R140Q e IDH2R172K, respectivamente.
- GC19059BAY-1436032CAS: 1803274-65-8Purity: >99.00%
BAY-1436032 es un nuevo inhibidor de la isocitrato deshidrogenasa 1 (IDH1) pan-mutante.
- GC19380VorasidenibCAS: 1644545-52-7Purity: >99.50%
Vorasidenib (AG-881) es un inhibidor de las isocitrato deshidrogenasas 1 y 2 (mIDH1/2) mutante dual de segunda generaciÓn que penetra en el cerebro y estÁ disponible por vÍa oral. Vorasidenib (AG-881) exhibe una inhibiciÓn nanomolar de (D)-2-hidroxiglutarato (D-2-HG), y los rangos IC50 de 0.04~22 nM contra IDH1 R132C, IDH1 R132G, IDH1 R132H e IDH1 R132S y 7~14 nM contra IDH2 R140Q y 130 nM contra IDH2 R172K.
- GC31874Olutasidenib (FT-2102)CAS: 1887014-12-1Purity: >99.00%
Olutasidenib (FT-2102) (FT-2102) es un inhibidor selectivo y penetrante del cerebro altamente potente, activo por vÍa oral, de la isocitrato deshidrogenasa 1 mutante (IDH1), con valores IC50 de 21,2 nM y 114 nM para IDH1-R132H e IDH1-R132C , respectivamente .
- GC32904Enasidenib mesylate (AG-221 mesylate)CAS: 1650550-25-6Purity: >99.50%
El mesilato de enasidenib (mesilato AG-221) es el primer inhibidor selectivo, reversible, potente, oral y de primera clase de las enzimas mutantes IDH2.
- GC32966Mutant IDH1-IN-2CAS: 1429176-69-1Purity: >98.50%
El mutante IDH1-IN-2 es un inhibidor de las proteÍnas mutantes de isocitrato deshidrogenasa (IDH), con IC50 de LS-MS en el ensayo bioquÍmico, IC50 de 16,6 nM en el ensayo bioquÍmico de fluorescencia.
- GC33318Mutant IDH1-IN-4CAS: 1416270-18-2Purity: >99.00%
La IDH1-IN-4 mutante (compuesto 434) es un inhibidor de la isocitrato deshidrogenasa 1 mutante (IDH 1), con valores IC50 de ≤ 0,5 μM para IDH1 mutante en células R132H, HT1080 y U87R132H.
- GC34557DIM-C-pPhCO2MeCAS: 151358-48-4Purity: >99.50%
DIM-C-pPhCO2Me es un antagonista del receptor nuclear 4A1 (NR4A1), con un valor K i de 0.25μM
- GC36292IDH1 Inhibitor 2CAS: 2244895-42-7Purity: >98%
El inhibidor 2 de IDH1 (compuesto 13) es un potente inhibidor de IDH1 de tipo salvaje a través de una modificaciÓn covalente directa de His315, con una IC50 de 110 nM.
- GC36293IDH1 Inhibitor 3CAS: 2171081-24-4Purity: >98%
El inhibidor 3 de IDH1 (compuesto 6f) es un inhibidor de la deshidrogenasa 1 isocÍtrica mutante (IDH1), con una IC50 de 45 nM para IDH1R132H.
- GC36665Mutant IDH1 inhibitorCAS: 1429180-08-4Purity: >98.50%
El inhibidor mutante de IDH1 es un potente inhibidor mutante de IDH1 R132H con IC50 < 72 nM.
- GC38640IDH889CAS: 1429179-07-6Purity: >98.50%
IDH889 es un inhibidor de isocitrato deshidrogenasa 1 (IDH1) disponible por vÍa oral, penetrante en el cerebro, alostérico y mutante especÍfico. IDH889 tiene una selectividad potente para mutaciones IDH1 R132*, con IC50 de 0,02 μM, 0,072 μM y 1,38 μM para IDH1R132H, IDH1R132C e IDH1wt, respectivamente. IDH889 muestra una potente inhibiciÓn celular de la producciÓn de R-2-hidroxiglutarato (2-HG) con una IC50 de 0,014 μM.
- GC64359(R,R)-GSK321CAS: 1816272-19-1Purity: >99.00%
El inhibidor 2 de WT IDH1 (compuesto 3) es un inhibidor de isocitrato deshidrogenasa 1 (WT IDH1) de tipo salvaje con un valor IC50 de 120 nM. El inhibidor 2 de WT IDH1 como inhibidor R132H IDH1 mutante es un isÓmero de GSK321 con cierta reactividad cruzada de tipo salvaje.
- GC65554IDH1 Inhibitor 1CAS: 2234285-81-3Purity: >99.00%
El inhibidor 1 de IDH1 es un inhibidor de IDH1 mutante selectivo, penetrante en el cerebro, biodisponible por vÍa oral y potente con IC50 de 0,021 μM, 0,045 μM y 2,52 μM para IDH1R132H, IDH1R132C e IDH1WT, respectivamente. Actividad anticancerÍgena.
- GC65883(S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2CAS: 1816272-18-0Purity: >98.00%
El inhibidor 2 de (S,R)-WT IDH1 (GSK321) es un inhibidor de IDH1 mutante selectivo y potente con valores IC50 de 2,9, 3,8, 4,6 y 46 nM para R132G, R132C, R132H y WT IDH1, respectivamente, y >100 veces selectividad sobre IDH2. El inhibidor 2 de (S,R)-WT IDH1 induce una disminuciÓn de 2-HG intracelular, la anulaciÓn del bloqueo de diferenciaciÓn mieloide y la inducciÓn de diferenciaciÓn granulocÍtica a nivel de blastos leucémicos y células similares a células madre mÁs inmaduras. El inhibidor 2 de (S,R)-WT IDH1 se puede utilizar para la investigaciÓn de la leucemia mieloide aguda (LMA) y otros tipos de cÁncer.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC10485 | Mutant IDH1-IN-1 | 1355326-21-4 | >99.50% | |
El mutante IDH1-IN-1 es un inhibidor de IDH1 selectivo mutante con IC50 de 4, 42, 80 y 143 nM contra el mutante IDH1 R132C/R132C, IDH1 R132H/R132H, IDH1 R132H/WT e IDH1 de tipo salvaje, respectivamente. | ||||
| GC10531 | AGI-5198 | 1355326-35-0 | >98.00% | |
A potent, selective inhibitor of IDH1 mutations | ||||
| GC13147 | AG-221 (Enasidenib) | 1446502-11-9 | >99.50% | |
AG-221 (Enasidenib) es un inhibidor selectivo oral, potente, reversible de las enzimas mutantes IDH2, con IC50 de 100 y 400 nM contra IDH2R140Q e IDH2R172K, respectivamente. | ||||
| GC14757 | AGI-6780 | 1432660-47-3 | >98.00% | |
AGI-6780 is an orally active, potent and selective mutant isocitrate dehydrogenase 2 (IDH2 R140Q ) inhibitor (IC₅₀=23±1.7nM). | ||||
| GC15601 | AG-120 | 1448347-49-6 | >98.00% | |
AG-120 (AG-120) es un inhibidor activo por vÍa oral de la enzima isocitrato deshidrogenasa 1 mutante (mIDH1), exhibe una profunda reducciÓn de d-2-hidroxiglutatrato (2-HG) in vivo. | ||||
| GC17809 | GSK864 | 1816331-66-4 | >98.00% | |
GSK864 constituye un inhibidor selectivo de la isocitrato dehydrogenases 1 (mIDH1), cuyos valores de EC 50 son de 0.16μM para la variant , 0.10μM, 2.74μM para IDH1 R132H, IDH1 R132C y IDH1 WT, respectivamente | ||||
| GC18423 | IDH305 | 1628805-46-8 | >98.00% | |
IDH305 es un inhibidor potente y selectivo de la isocitrato deshidrogenasa 1 mutante (IDH1; IC50s = 27, 28 y 6.140 nM para IDH1R132H recombinante, IDH1R132C y IDH1 salvaje tipo respectivamente). | ||||
| GC19059 | BAY-1436032 | 1803274-65-8 | >99.00% | |
BAY-1436032 es un nuevo inhibidor de la isocitrato deshidrogenasa 1 (IDH1) pan-mutante. | ||||
| GC19380 | Vorasidenib | 1644545-52-7 | >99.50% | |
Vorasidenib (AG-881) es un inhibidor de las isocitrato deshidrogenasas 1 y 2 (mIDH1/2) mutante dual de segunda generaciÓn que penetra en el cerebro y estÁ disponible por vÍa oral. Vorasidenib (AG-881) exhibe una inhibiciÓn nanomolar de (D)-2-hidroxiglutarato (D-2-HG), y los rangos IC50 de 0.04~22 nM contra IDH1 R132C, IDH1 R132G, IDH1 R132H e IDH1 R132S y 7~14 nM contra IDH2 R140Q y 130 nM contra IDH2 R172K. | ||||
| GC31874 | Olutasidenib (FT-2102) | 1887014-12-1 | >99.00% | |
Olutasidenib (FT-2102) (FT-2102) es un inhibidor selectivo y penetrante del cerebro altamente potente, activo por vÍa oral, de la isocitrato deshidrogenasa 1 mutante (IDH1), con valores IC50 de 21,2 nM y 114 nM para IDH1-R132H e IDH1-R132C , respectivamente . | ||||
| GC32904 | Enasidenib mesylate (AG-221 mesylate) | 1650550-25-6 | >99.50% | |
El mesilato de enasidenib (mesilato AG-221) es el primer inhibidor selectivo, reversible, potente, oral y de primera clase de las enzimas mutantes IDH2. | ||||
| GC32966 | Mutant IDH1-IN-2 | 1429176-69-1 | >98.50% | |
El mutante IDH1-IN-2 es un inhibidor de las proteÍnas mutantes de isocitrato deshidrogenasa (IDH), con IC50 de LS-MS en el ensayo bioquÍmico, IC50 de 16,6 nM en el ensayo bioquÍmico de fluorescencia. | ||||
| GC33318 | Mutant IDH1-IN-4 | 1416270-18-2 | >99.00% | |
La IDH1-IN-4 mutante (compuesto 434) es un inhibidor de la isocitrato deshidrogenasa 1 mutante (IDH 1), con valores IC50 de ≤ 0,5 μM para IDH1 mutante en células R132H, HT1080 y U87R132H. | ||||
| GC34417 | (R,S)-Ivosidenib ((R,S)-AG-120) | - | >98% | |
| GC34557 | DIM-C-pPhCO2Me | 151358-48-4 | >99.50% | |
DIM-C-pPhCO2Me es un antagonista del receptor nuclear 4A1 (NR4A1), con un valor K i de 0.25μM | ||||
| GC36292 | IDH1 Inhibitor 2 | 2244895-42-7 | >98% | |
El inhibidor 2 de IDH1 (compuesto 13) es un potente inhibidor de IDH1 de tipo salvaje a través de una modificaciÓn covalente directa de His315, con una IC50 de 110 nM. | ||||
| GC36293 | IDH1 Inhibitor 3 | 2171081-24-4 | >98% | |
El inhibidor 3 de IDH1 (compuesto 6f) es un inhibidor de la deshidrogenasa 1 isocÍtrica mutante (IDH1), con una IC50 de 45 nM para IDH1R132H. | ||||
| GC36665 | Mutant IDH1 inhibitor | 1429180-08-4 | >98.50% | |
El inhibidor mutante de IDH1 es un potente inhibidor mutante de IDH1 R132H con IC50 < 72 nM. | ||||
| GC38640 | IDH889 | 1429179-07-6 | >98.50% | |
IDH889 es un inhibidor de isocitrato deshidrogenasa 1 (IDH1) disponible por vÍa oral, penetrante en el cerebro, alostérico y mutante especÍfico. IDH889 tiene una selectividad potente para mutaciones IDH1 R132*, con IC50 de 0,02 μM, 0,072 μM y 1,38 μM para IDH1R132H, IDH1R132C e IDH1wt, respectivamente. IDH889 muestra una potente inhibiciÓn celular de la producciÓn de R-2-hidroxiglutarato (2-HG) con una IC50 de 0,014 μM. | ||||
| GC39157 | DS-1001b | 1898207-64-1 | >98.50% | |
DS-1001b es un inhibidor mutante de IDH-1 (Isocitrato Deshidrogenasa-1) extraÍdo de la patente WO2016052697A1, Ejemplo 168, y tiene actividad antitumoral. | ||||
| GC50129 | TC-E 5008 | 50405-58-8 | >98% | |
Selective mutant isocitrate dehydrogenase 1 (mIDH1) inhibitor; phenotypically lethal | ||||
| GC64359 | (R,R)-GSK321 | 1816272-19-1 | >99.00% | |
El inhibidor 2 de WT IDH1 (compuesto 3) es un inhibidor de isocitrato deshidrogenasa 1 (WT IDH1) de tipo salvaje con un valor IC50 de 120 nM. El inhibidor 2 de WT IDH1 como inhibidor R132H IDH1 mutante es un isÓmero de GSK321 con cierta reactividad cruzada de tipo salvaje. | ||||
| GC65554 | IDH1 Inhibitor 1 | 2234285-81-3 | >99.00% | |
El inhibidor 1 de IDH1 es un inhibidor de IDH1 mutante selectivo, penetrante en el cerebro, biodisponible por vÍa oral y potente con IC50 de 0,021 μM, 0,045 μM y 2,52 μM para IDH1R132H, IDH1R132C e IDH1WT, respectivamente. Actividad anticancerÍgena. | ||||
| GC65883 | (S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 | 1816272-18-0 | >98.00% | |
El inhibidor 2 de (S,R)-WT IDH1 (GSK321) es un inhibidor de IDH1 mutante selectivo y potente con valores IC50 de 2,9, 3,8, 4,6 y 46 nM para R132G, R132C, R132H y WT IDH1, respectivamente, y >100 veces selectividad sobre IDH2. El inhibidor 2 de (S,R)-WT IDH1 induce una disminuciÓn de 2-HG intracelular, la anulaciÓn del bloqueo de diferenciaciÓn mieloide y la inducciÓn de diferenciaciÓn granulocÍtica a nivel de blastos leucémicos y células similares a células madre mÁs inmaduras. El inhibidor 2 de (S,R)-WT IDH1 se puede utilizar para la investigaciÓn de la leucemia mieloide aguda (LMA) y otros tipos de cÁncer. | ||||