LW6 (HIF-1α inhibitor)
Catalog No.: GC32724Purity:>98.00%Synonyms: Hypoxia-Inducible Factor1α Inhibitor
LW6 (HIF-1α inhibitor) es un inhibidor del factor 1 (HIF) que induce hipoxia, que inhibe eficazmente la acumulación de HIF-1α al degradar HIF-1α, pero no afecta al nivel de mRNA de HIF-1A durante la hipoxia.
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Cas No.: 934593-90-5
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$50.00
1
5mgIn Stock
$47.00
1
10mgIn Stock
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25mgIn Stock
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| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $50.00 | In Stock | 1 | |
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LW6 (HIF-1α inhibitor) es un inhibidor del factor 1 (HIF) que induce hipoxia, que inhibe eficazmente la acumulación de HIF-1α al degradar HIF-1α, pero no afecta al nivel de mRNA de HIF-1A durante la hipoxia. LW6 inhibe la expresión de HIF y MDH2, con valores de IC50 de 4.4 y 6.3µM, respectivamente [1-2].
LW6(0.01-25µM ; 30 min) aumentó significativamente la acumulación celular de mitoxantrona (sustrato BCRP) en células MDCKII-BCRP (BCRP sobreexpresado)[3]. LW6 inhibió la expresión de HIF1α inducida por hipoxia a 20 mM en células A549, y a esta concentración, LW6 indujo la apoptosis selectiva de hipoxia y disminuyó el potencial de la membrana mitocondrial[4]. LW6(40-160µM) inhibió la proliferación e indujo la muerte celular de una manera dependiente de la dosis en las células 6606PDA y MIA PaCa-2[5]. LW6 (80µM) inhibió significativamente la migración, además, LW6 redujo la proliferación celular e indujo la muerte celular de una manera dependiente de la dosis[6]. LW6(30 µµ; 72 h) estimula las células T para disminuir los niveles de HIF-1α[7]. LW6 inhibió la expansión clonal de las células T en la reacción mixta de linfocitos bidireccionales (MLR) [8].
LW6(5 mg/kg;i.v/p.o) exhibió un pequeño volumen de distribución y una corta vida media terminal. LW6 se degradó lentamente en los microsomas y el suero del hígado del ratón. Alrededor del 54% o 44.8% de LW6 estaba disponible sistémicamente como APA en el ratón después de una sola administración intravenosa u oral, respectivamente[1].
References:
[1]. Lee K, Lee JH, et,al. (Aryloxyacetylamino)benzoic acid analogues: A new class of hypoxia-inducible factor-1 inhibitors. J Med Chem. 2007 Apr 5;50(7):1675-84. doi: 10.1021/jm0610292. Epub 2007 Mar 1. PMID: 17328532.
[2]. Naik R, Won M, et,al.Synthesis and structure-activity relationship study of chemical probes as hypoxia induced factor-1α/malate dehydrogenase 2 inhibitors. J Med Chem. 2014 Nov 26;57(22):9522-38. doi: 10.1021/jm501241g. Epub 2014 Nov 12. PMID: 25356789.
[3]. Song JG, Lee YS, et,al. Discovery of LW6 as a new potent inhibitor of breast cancer resistance protein. Cancer Chemother Pharmacol. 2016 Oct;78(4):735-44. doi: 10.1007/s00280-016-3127-2. Epub 2016 Aug 12. PMID: 27520631.
[4]. Sato M, Hirose K, et,al.LW6, a hypoxia-inducible factor 1 inhibitor, selectively induces apoptosis in hypoxic cells through depolarization of mitochondria in A549 human lung cancer cells. Mol Med Rep. 2015 Sep;12(3):3462-3468. doi: 10.3892/mmr.2015.3862. Epub 2015 May 27. PMID: 26017562; PMCID: PMC4526100.
[5]. Zhang X, Kumstel S, et,al. LW6 enhances chemosensitivity to gemcitabine and inhibits autophagic flux in pancreatic cancer. J Adv Res. 2019 Apr 24;20:9-21. doi: 10.1016/j.jare.2019.04.006. PMID: 31193017; PMCID: PMC6514270.
[6]. Zhang X, Liu P, et,al.Metformin and LW6 impairs pancreatic cancer cells and reduces nuclear localization of YAP1. J Cancer. 2020 Jan 1;11(2):479-487. doi: 10.7150/jca.33029. PMID: 31897243; PMCID: PMC6930432.
[7]. Eleftheriadis T, Pissas G, et,al. Malate dehydrogenase-2 inhibitor LW6 promotes metabolic adaptations and reduces proliferation and apoptosis in activated human T-cells. Exp Ther Med. 2015 Nov;10(5):1959-1966. doi: 10.3892/etm.2015.2763. Epub 2015 Sep 22. PMID: 26640580; PMCID: PMC4665222.
[8]. Eleftheriadis T, Pissas G, et,al.Comparison of the effect of the aerobic glycolysis inhibitor dichloroacetate and of the Krebs cycle inhibitor LW6 on cellular and humoral alloimmunity. Biomed Rep. 2017 Nov;7(5):439-444. doi: 10.3892/br.2017.980. Epub 2017 Sep 11. PMID: 29181155; PMCID: PMC5700391.
Protocolo (Protocol)
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células MDCKII-BCRP (BCRP sobreexpresando) |
Método de preparación | Las células se sembraron en una placa de 96 pozos. 3 días después de la siembra, las células se incubaron con mitoxantrona (5µM) con/sin inhibidor LW6 en el rango de concentración de 0.01-25µM. Después de la incubación durante 30 minutos, se eliminó la solución farmacológica y las células se lavaron dos veces con PBS helado. |
Condiciones de reacción | 0.01-25µM; 30 min |
Áreas de aplicación | LW6 mejoró significativamente la acumulación celular de mitoxantrona (sustrta BCRP). |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones ICR macho |
Método de preparación | A los ratones se les dio una sola dosis intravenosa (i.v.;5 mg/kg) u oral (p.o.;5 mg/kg) de LW6. |
Forma de dosificación | 5 mg/kg;i.v/p.o; |
Áreas de aplicación | LW6 exhibió un pequeño volumen de distribución (0.5 ±0.1 L/kg) y una corta vida media terminal (0.6±0.1 h). LW6 se degradó lentamente en microsomas del hígado de ratón (t1/2 > 1 h) y suero (t1/2 > 6 h). Alrededor del 54% o 44.8% de LW6 estaba disponible sistémicamente como APA en el ratón después de una sola administración intravenosa u oral, respectivamente. |
References: | |
Documentos del producto (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
Propiedades químicas (Chemical Properties)
N.º CAS
934593-90-5
Sinónimos
Hypoxia-Inducible Factor1α Inhibitor
SMILES
O=C(OC)C1=CC=C(O)C(NC(COC2=CC=C(C3(C4)CC5CC4CC(C5)C3)C=C2)=O)=C1
Fórmula molecular
C26H29NO5
Peso molecular
435.51
Solubilidad
DMSO : ≥ 33 mg/mL (75.77 mM)
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.
Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad
g/mol
Reviews
Review for LW6 (HIF-1α inhibitor)
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