mTOR

Torin 1 es un potente objetivo de mamíferos competitivos con ATP del inhibidor de la rapamicina (mTOR) con un valor de IC 50 de 3nM.

INK 128 (MLN0128) (INK-128; MLN0128; TAK-228) es un inhibidor de mTOR1/2 dependiente de ATP disponible por vÍa oral con una IC50 de 1 nM para la quinasa mTOR.

AZD2014 (AZD2014) es un inhibidor mTOR competitivo de ATP con una IC50 de 2,81 nM. AZD2014 inhibe los complejos mTORC1 y mTORC2.

GSK2126458 (GSK2126458) is an orally active and highly selective inhibitor of PI3K with Kis of 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM and 0.18 nM/0.3 nM for p110α/β/δ/γ, mTORC1/2 , respectivamente. GSK2126458 tiene actividad anticancerÍgena.

ETP-46464 es un inhibidor eficaz de mTOR y ATR con IC50 de 0,6 y 14 nM, respectivamente.

PI3K and mTOR inhibitor, brain-permeable

GNE-477 es un potente y eficaz inhibidor dual de PI3K (IC50=4 nM)/mTOR(Ki=21 nM).

WYE-354 es un inhibidor de mTOR competitivo con ATP con una IC50 de 5 nM. WYE-354 también inhibe PI3Kα y PI3Kγ con IC50 de 1,89 μM y 7,37 μM, respectivamente. WYE-354 inhibe tanto mTORC1 como mTORC2. WYE-354 induce la activaciÓn de la autofagia in vitro.

PP121 es un inhibidor de la cinasa multidiana con IC50 de 10, 60, 12, 14, 2 nM para mTOR, DNK-PK, VEGFR2, Src, PDGFR, respectivamente.

GSK1059615 es un inhibidor dual de PI3Kα/β/δ/γ (reversible) y mTOR con IC50 de 0,4 nM/0,6 nM/2 nM/5 nM y 12 nM, respectivamente.

PI-103 es un potente inhibidor multiobjetivo permeable a las células que actúa principalmente en las vías de señalización PI3K y mTOR

RapaLink-1, el inhibidor mTOR bivalente de tercera generaciÓn, combina rapamicina con MLN0128 mediante un enlazador quÍmico inerte. RapaLink-1 muestra una mejor eficacia que la rapamicina o los inhibidores de la quinasa mTOR (TORKi), bloqueando potentemente los mutantes activadores de mTOR derivados del cÁncer. RapaLink-1 puede cruzar la barrera hematoencefÁlica. La uniÓn de RapaLink-1 a FKBP12 da como resultado una inhibiciÓn especÍfica y duradera de mTORC1. RapaLink-1 desempeÑa un papel antitrombÓtico en el sÍndrome antifosfolÍpido al mejorar la autofagia. Actividad anticancerÍgena.

GDC-0349 es un inhibidor de mTOR competitivo con ATP potente y selectivo con una Ki de 3,8 nM. GDC-0349 inhibe los complejos mTORC1 y mTORC2.

An inhibitor of cell proliferation

Temsirolimus (CCI-779), un éster de rapamicina, inhibe la actividad de la mTOR quinasa con un valor de IC 50 de 1.76 ± 0.15μM

Palomid 529 es un potente inhibidor de los complejos mTORC1 y mTORC2.

Everolimus (RAD001) es un derivado oralmente activo de la rapamicina que inhibe la quinasa Ser/Thr, mTOR (objetivo mamamario de la rapamicina).

CC-223 (CC-223) es un inhibidor potente, selectivo y biodisponible por vÍa oral de la cinasa mTOR, con un valor IC50 para la cinasa mTOR de 16 nM. CC-223 inhibe tanto mTORC1 como mTORC2.

MHY1485 es un potente activador de mTOR, que inhibe la autofagia y la fusión entre autofagosomas y lisosomas.

KU-0060648 es un inhibidor dual de PI3K y DNA-PK con IC50 de 4 nM, 0,5 nM, 0,1 nM, 0,594 nM y 8,6 nM para PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ y DNA-PK, respectivamente.

LY3023414 (LY3023414) potently and selectively inhibits class I PI3K isoforms, DNA-PK, and mTORC1/2 with IC50s of 6.07 nM, 77.6 nM, 38 nM, 23.8 nM, 4.24 nM and 165 nM for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ , PI3Kγ DNA-PK y mTOR, respectivamente. LY3023414 inhibe potentemente mTORC1/2 en concentraciones nanomolares bajas.