mTOR

3BDO es un nuevo activador de mTOR que también puede inhibir la autofagia.

PQR620 es un inhibidor de penetraciÓn cerebral selectivo y biodisponible por vÍa oral de mTORC1/2.

NSC781406 es un inhibidor muy potente de PI3K y mTOR con una IC50 de 2 nM para PI3Kα.

La pomiferina (NSC 5113) (NSC 5113) actÚa como un inhibidor potencial de HDAC, con un IC50 de 1,05 μ M, y también inhibe potentemente mTOR (IC50, 6,2 μ M).

FT-1518 es un inhibidor de mTORC1 y mTORC2 selectivo, potente y biodisponible por vÍa oral de nueva generaciÓn, y exhibe actividad antitumoral.

PQR-530 es un potente inhibidor doble pan-PI3K/mTORC1/2, competitivo con ATP, biodisponible por vía oral y penetrante en el cerebro, con una Kd subnanomolar hacia PI3Kα y mTOR (0,84 y 0,33 nM, respectivamente). Actividad antitumoral.

El clorhidrato de CC-115 es un inhibidor potente y dual de ADN-PK y mTOR quinasa con IC50 de 13 nM y 21 nM, respectivamente. CC-115 bloquea la seÑalizaciÓn de mTORC1 y mTORC2.

JR-AB2-011 es un inhibidor mejorado de mTORC2 identificado mediante estudios de relación estructura-actividad (SAR) con un valor de IC50 de 0,36μM.

Arnicolide D es una lactona sesquiterpénica aislada de Centipeda minima. Arnicolide D modula el ciclo celular, activa la vÍa de seÑalizaciÓn de caspasa e inhibe las vÍas de seÑalizaciÓn PI3K/AKT/mTOR y STAT3. Arnicolide D inhibe la viabilidad de las células del carcinoma nasofarÍngeo (NPC) de una manera dependiente de la concentraciÓn y el tiempo.

BGT226 (NVP-BGT226) es un inhibidor dual de PI3K (con IC50 de 4 nM, 63 nM y 38 nM para PI3Kα, PI3Kβ y PI3Kγ)/mTOR que muestra una potente actividad inhibidora del crecimiento contra las células cancerosas de cabeza y cuello humanas.

PI3Kα/mTOR-IN-1 es un potente inhibidor dual de PI3Kα/mTOR, con una IC50 de 7 nM para PI3Kα en un ensayo celular, y Kis de 10,6 nM y 12,5 nM para mTOR y PI3Kα en un ensayo libre de células, respectivamente.

Voxtalisib (XL765) es un potente inhibidor de PI3K, que tiene una actividad similar hacia PI3K de clase I (IC50s=39, 113, 9 y 43nM para p110α, p110β, p110γ y p110δ, respectivamente), también inhibe DNA-PK (IC50= 150nM) y mTOR (IC50=157nM). Voxtalisib (XL765) inhibe mTORC1 y mTORC2 con IC50 de 160 y 910 nM, respectivamente.

La ciclovirobuxina D (CVB-D) es el principal componente activo de la medicina tradicional china Buxus microphylla.

El diclorhidrato de WYE-687 es un inhibidor de mTOR competitivo con ATP con una IC50 de 7 nM. El diclorhidrato de WYE-687 inhibe simultÁneamente la activaciÓn de mTORC1 y mTORC2. WYE-687 también inhibe PI3Kα y PI3Kγ con IC50 de 81 nM y 3,11 μM, respectivamente.

Ácido rotÚndico, un triterpenoide obtenido de I.

El inhibidor de Rheb NR1 es un inhibidor de Rheb con una IC50 de 2,1μM en el ensayo Rheb-IVK.

AR420626 is an oral active and selective agonist of free fatty acid receptor 3 (FFAR3) with an EC 50 value of 2.2µM.

eCF309 es un inhibidor de mTOR potente y altamente selectivo con actividades fuera del objetivo notablemente bajas (IC50 = 10-15 nM, tanto in vitro como en células).

NVP-BEZ235 is a potent dual inhibitor of phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) and mTOR that is well tolerated, displays disease stasis when administered orally, and enhances the efficacy of other anticancer agents when used in in vivo combination studies.

Rapamicina-d3 (Sirolimus-d3) es la rapamicina marcada con deuterio. La rapamicina es un inhibidor de mTOR potente y especÍfico con una IC50 de 0,1 nM en células HEK293. La rapamicina se une a FKBP12 y actÚa especÍficamente como un inhibidor alostérico de mTORC1. La rapamicina es un activador de la autofagia, un inmunosupresor.

MT 63-78 es un activador directo de AMPK especÍfico y potente con un EC50 de 25 μM. MT 63-78 también induce el paro mitÓtico celular y la apoptosis. MT 63-78 bloquea el crecimiento del cÁncer de prÓstata al inhibir las vÍas de lipogénesis y mTORC1. MT 63-78 tiene efectos antitumorales.

El antagonista 1 de TMBIM6, un antagonista potencial de TMBIM6, evita la uniÓn de TMBIM6 a mTORC2, disminuye la actividad de mTORC2 y también regula el Ca2+ con fugas de TMBIM6.

El inhibidor 11j de hSMG-1, un derivado de la pirimidina, es un inhibidor potente y selectivo de hSMG-1, con una IC50 de 0,11 nM. El inhibidor de hSMG-1 11j muestra una selectividad de >455 veces para hSMG-1 sobre mTOR (IC50 = 50 nM), PI3Kα/γ (IC50 = 92/60 nM) y CDK1/CDK2 (IC50 = 32/7,1 μM). El inhibidor de hSMG-1 11j se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.