mTOR

YJ1206 TFA is an orally active selective CDK12 / CDK13 PROTAC degrader.

Lipoteichoic acid es un ácido teicoico que se localiza en la pared celular de las bacterias grampositivas y participa en la activación de respuestas inmunológicas y vías de señalización celular

Salidroside es un glucósido de tirosol que se encuentra principalmente en las raíces de las especies de Rhodiola, que exhibe una amplia gama de propiedades biológicas y farmacológicas, incluidos los efectos anticancerígenos, antioxidantes, antienvajecimiento, antidiabéticos, antihipertensivos, antiinflamatorios e inmunomoduladores.

Dihydromyricetin es un flavanonol natural aislado de A. grossedentata y H. dulcis que posee propiedades antioxidantes, antiproliferativas, antiapoptóticas y antiintoxicación por alcohol.

WAY-600 es un inhibidor de mTOR potente, competitivo con ATP y selectivo con una IC50 de 9 nM para la enzima mTOR recombinante.

Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) es un inhibidor oral y selectivo de la diana de rapamicina en mamíferos (mTOR) (IC₅₀=0.2nM). Este compuesto bloquea la vía de señalización mTOR, lo que a su vez altera la fosforilación de proteínas efectos como S6 y 4E-BP1

WYE-687 es un inhibidor de mTOR competitivo con ATP con una IC50 de 7 nM. WYE-687 inhibe simultÁneamente la activaciÓn de mTORC1 y mTORC2. WYE-687 también inhibe PI3Kα y PI3Kγ con IC50 de 81 nM y 3,11 μM, respectivamente.

Torin 2 es un inhibidor de mTOR con EC50 de 0,25 nM para inhibir la actividad de mTOR celular y exhibe una selectividad de 800 veces sobre PI3K (EC50: 200 nM). Torin 2 también inhibe la DNA-PK con una IC50 de 0,5 nM en el ensayo sin células. Torin 2 puede suprimir tanto mTORC1 como mTORC2.

OSI-027 es un inhibidor oral selectivo de molécula pequeña capaz de inhibir la actividad quinasa de mTORC1 y mTORC2, con valores de IC 50 de 22nM y 65nM, respectivamente

WYE-125132 (WYE-132) (WYE-125132) es un inhibidor de la cinasa mTOR especÍfico, competitivo con ATP y muy potente (IC50: 0,19± 0,07 nM; >5000 veces selectivo frente a PI3K). WYE-125132 (WYE-132) (WYE-125132) inhibe mTORC1 y mTORC2.

GDC-0980 (RG7422) (GDC-0980; GNE 390; RG 7422) es un inhibidor de la cinasa PI3 y de la cinasa mTOR (TORC1/2) selectivo, potente y biodisponible por vÍa oral con IC50 de 5 nM/27 nM/7 nM/ 14 nM para PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ y con aKiof 17 nM para mTOR.