mTOR

Rapamycin (Sirolimus) solía usarse como antibiótico antifúngico.

KU-0063794 es un inhibidor de mTOR potente y especÍfico que inhibe los complejos mTORC1 y mTORC2 con IC50 de 10 nM.

GNE-493 es un inhibidor doble pan-PI3-quinasa/mTOR potente, selectivo y disponible por vÍa oral con IC50 de 3,4 nM, 12 nM, 16 nM, 16 nM y 32 nM para PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ y mTOR.

PF-05212384 (PKI-587) es un potente inhibidor dual de PI3K/mTOR, que inhibe efectos inhibidores contra PI3Kα (IC₅₀=0.4nM), PI3Kβ (IC₅₀=6nM), PI3Kγ (IC₅₀=8nM), PI3Kδ (IC₅₀=6nM) y mTOR (IC₅₀=1.4nM)

OXA-01 es un potente inhibidor de mTORC1 y mTORC2, con valores IC50 de 29 nM y 7 nM, respectivamente.

PP242 (PP 242) es un inhibidor de mTOR selectivo y competitivo con ATP con una IC50 de 8 nM. PP242 inhibe tanto mTORC1 como mTORC2 con IC50 de 30 nM y 58 nM, respectivamente.

BGT226 (NVP-NVP-BGT226) es un PI3K (con IC50 de 4 nM, 63 nM y 38 nM para PI3Kα PI3Kβ y PI3Kγ) /mTOR inhibidor dual de cabeza y cuello humano que muestra una potente actividad inhibidora del crecimiento de cabeza y cuello contra el cÁncer humano células.

PI-103 es un potente inhibidor multiobjetivo permeable a las células que actúa principalmente en las vías de señalización PI3K y mTOR

AZD8055 es un nuevo inhibidor de mTOR competitivo con ATP con un IC 50 of 0.8 nmol/L y un K i of 1.3 nmol/L.

PF-04691502 es un inhibidor potente y selectivo de PI3K y mTOR. PF-04691502 se une a PI3Kα, β, δ, γ y mTOR humanos con Kis de 1,8, 2,1, 1,6, 1,9 y 16 nM, respectivamente.

An mTOR inhibitor

CC-115 es un inhibidor potente y dual de ADN-PK y mTOR cinasa con IC50 de 13 nM y 21 nM, respectivamente. CC-115 bloquea la seÑalizaciÓn de mTORC1 y mTORC2.

PKI-402 es un inhibidor selectivo, reversible y competitivo de ATP de PI3K, incluidos los mutantes de PI3K-α y mTOR (IC50 = 2, 3, 7,14 y 16 nM para PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ y PI3Kγ).

(+) - La usniacina se aÍsla de los lÍquenes, se une al bolsillo de uniÓn de ATP de mTOR e inhibe la actividad de mTORC1/2. (+)-Usniacina inhibe la fosforilaciÓn de los efectores posteriores de mTOR: Akt (Ser473), 4EBP1, S6K, induce la autofagia, con actividad anticancerÍgena. (+)-Usniacin posee actividad antimicrobiana contra varias bacterias grampositivas planctÓnicas, incluidas Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis y Enterococcus faecium.

GNE-317 es un inhibidor de PI3K/mTOR, es capaz de cruzar la barrera hematoencefÁlica (BBB).

A selective PI3K/mTOR kinase inhibitor

Nordihydroguaiaretic acid is a potent 5-lipoxygenase (5-LOX) inhibitor with an IC 50 value of 8μM.

D-α-Hydroxyglutaric Acid es un antagonista competitivo débil del α‑ketoglutarate (α‑KG) (K i = 10.87mM)

CZ415 es un inhibidor de mTOR potente y altamente selectivo con un pIC50 de 8,07. CZ415 inhibe el complejo proteico mTORC1 y mTORC2.

PF-04979064 es un inhibidor de cinasa dual PI3K/mTOR potente y selectivo con Kis de 0,13 nM y 1,42 nM para PI3Kα y mTOR, respectivamente.

PQR309 es un potente inhibidor pan-clase I de PI3K/mTOR, que penetra en el cerebro y es biodisponible por vía oral, con IC50 de 33nM, 451nM, 661nM, 708nM y 89nM para PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ, PI3Kγ y mTOR, respectivamente.

4-Vinylcyclohexene dioxide (VCD), un metabolito del 4-vinylcyclohexene (VCH), se sintetiza en las industrias como diluyente intermedio para resinas epoxi y otros epóxidos.

Cbz-B3A es un inhibidor potente y selectivo de la seÑalizaciÓn de mTORC1 que parece unirse a las ubiquilinas 1, 2 y 4, y Cbz-B3A inhibe la fosforilaciÓn de la proteÍna 1 de uniÓn a eIF4E (4EBP1).