mTOR

PKI-179 es un inhibidor doble de PI3K/mTOR potente y activo por vÍa oral, con IC50 de 8 nM, 24 nM, 74 nM, 77 nM y 0,42 nM para PI3K-α, PI3K-β, PI3K-γ, PI3K-δ y mTOR, respectivamente. PKI-179 también exhibe actividad sobre E545K y H1047R, con IC50 de 14 nM y 11 nM, respectivamente. PKI-179 muestra actividad antitumoral in vivo.

El inhibidor mTOR-8 es un inhibidor de mTOR e inductor de autofagia. El inhibidor-8 de mTOR inhibe la actividad de mTOR a través de FKBP12 e induce la autofagia de las células de cÁncer de pulmÓn humano A549.

DS-7423 es un inhibidor dual de PI3K y mTOR, con valores IC50 de 15,6 nM, 34,9 nM para PI3Kα y mTOR, respectivamente. DS-7423 posee actividad antitumoral.

El inhibidor 11e de hSMG-1 es un inhibidor potente y selectivo de la quinasa hSMG-1 con una IC50 de 900 veces mÁs selectiva que mTOR (IC50 de 45 nM), PI3Kα/γ (IC50s de 61 nM y 92 nM) y CDK1/CDK2 (IC50s de 32 μM y 7,1 μM).

RMC-5552 es un inhibidor potente y selectivo de mTORC1. RMC-5552 inhibe la fosforilaciÓn de mTORC1 pS6K y p4EBP1 con IC50 de 0,14 nM y 0,48 nM, respectivamente. RMC-5552 tiene actividad anticancerÍgena.

NV-5138, un anÁlogo de leucina, es el primer activador mTORC1 cerebral selectivo y activo por vÍa oral, que se une a Sestrin2.

El clorhidrato de NV-5138, un anÁlogo de la leucina, es el primer activador mTORC1 cerebral selectivo y activo por vÍa oral, que se une a Sestrin2.

(32-Carbonyl)-RMC-5552 es un potente inhibidor de mTOR. (32-carbonil)-RMC-5552 inhibe la fosforilaciÓn del sustrato mTORC1 y mTORC2 (p-P70S6K-(T389), p-4E-BP1-(T37/36) Y p-AKT1/2/3-(S473)) con pIC50s de > 9, > 9 y entre 8 y 9, respectivamente (patente WO2019212990A1, ejemplo 2).

RMC-6272 (RM-006) es un inhibidor selectivo bistérico de mTORC1. RMC-6272 exhibe una inhibiciÓn potente y selectiva (> 10 veces) de mTORC1 sobre mTORC2. RMC-6272 muestra una inhibiciÓn mejorada de mTORC1 en comparaciÓn con la rapamicina e induce mÁs muerte celular en tumores nulos TSC2.

L-Leucine-d3 es una forma deuterada de L-Leucine que se utiliza para la cuantificación de proteínas por espectrometría de masas (EM) y como trazador en estudios metabólicos.

RP-3500 (inhibidor ATR 4) es un inhibidor selectivo de la cinasa ATR (ATRi) activo por vÍa oral con una IC50 de 1,00 nM en ensayos bioquÍmicos. RP-3500 muestra una selectividad de 30 veces para ATR sobre mTOR (IC50 = 120 nM) y una selectividad de >2000 veces para ATM, DNA-PK y PI3Kα quinasas. RP-3500 tiene una potente actividad antitumoral.

MTI-31 es un inhibidor potente y altamente selectivo de mTORC1 y mTORC2 (K d : 0.20±0.04 nmol/L), con un valor IC 50 de 39±1nmol/L

MHY-1685, un nuevo inhibidor de la diana de la rapamicina en mamÍferos (mTOR), brinda oportunidades para mejorar la regeneraciÓn miocÁrdica basada en hCSC.

El inhibidor mTOR-1 es un nuevo inhibidor de la vÍa mTOR que puede suprimir la proliferaciÓn celular e inducir la autofagia.

MKC-1 (Ro-31-7453) es un inhibidor del ciclo celular potente y activo por vÍa oral con una amplia actividad antitumoral. MKC-1 inhibe la vÍa Akt/mTOR. MKC-1 detiene la mitosis celular e induce la apoptosis celular al unirse a varias proteÍnas celulares diferentes, incluidas la tubulina y los miembros de la familia de las importinas β.

HDACs/mTOR Inhibitor 1 es un inhibidor dual de histona desacetilasas (HDAC) y diana de rapamicina en mamÍferos (mTOR) para el tratamiento de neoplasias malignas hematolÓgicas, con IC50 de 0,19 nM, 1,8 nM, 1,2 nM y >500 nM para HDAC1, HDAC6, mTOR y PI3Kα, respectivamente. HDACs/mTOR Inhibitor 1 estimula la detenciÓn del ciclo celular en la fase G0/G1 e induce la apoptosis de las células tumorales con baja toxicidad in vivo.

CC214-2 es un inhibidor potente y dual de mTORC1/mTORC2. Mycobacterium tuberculosis modula la seÑalizaciÓn del objetivo de rapamicina en mamÍferos (mTOR) para impedir la autofagia. CC214-2 tiene el potencial de acortar la duraciÓn de la TB.

L-Leucina-d2 es la L-Leucina marcada con deuterio. La L-Leucina es un aminoÁcido esencial de cadena ramificada (BCAA), que activa la vÍa de seÑalizaciÓn de mTOR.

Dihydroevocarpine induce la toxicidad de las células de leucemia mieloide aguda al inhibir la actividad de mTORC1/2.

Leucine-13C6 es una forma marcada con 13C de L-Leucina. La L-Leucina es un aminoácido ramificado esencial (BCAA) que puede activar la vía de señalización mTOR.

P-2281 es un inhibidor de mTOR con eficacia contra el cáncer y antiinflam.