PFK-015
Catalog No.: GC16993Purity:>98.00%
PFK-015 es un inhibidor potente y selectivo de la PFKFB3, con un valor de IC50 de 110nM
Los productos son exclusivamente para uso en investigación. No aptos para uso humano. No vendemos a pacientes.
Cas No.: 4382-63-2
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$43.00
1
1mgIn Stock
$17.00
1
5mgIn Stock
$38.00
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10mgIn Stock
$55.00
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50mgIn Stock
$190.00
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100mgIn Stock
$296.00
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| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $43.00 | In Stock | 1 | |
| 1mg | $17.00 | In Stock | 1 | |
| 5mg | $38.00 | In Stock | 1 | |
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| 100mg | $296.00 | In Stock | 1 |
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com
Citas (Citations)
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PFK-015 es un inhibidor potente y selectivo de la PFKFB3, con un valor de IC50 de 110nM[1]. Como regulador clave del metabolismo glucolítico, PFK-015 interrumpe la producción de fructose-2,6-bisphosphate y muestra efectos antiproliferativos significativos en múltiples líneas celulares tumorales[2]. Este compuesto también induce autofagia y presenta actividad sinérgica con fármacos quimioterapéuticos in vivo[3].
En céwlulas mononucleares de sangre periférica, el tratamiento con PFK-015(10μM; 80min) durante la polarización de macrófagos inducidapor IFN-γ redujo la expresión de marcadores de superficie M1, CD80, iNO y HLA-DR[4]. En las líneas celulares 786-O y OS-RC-2, los niveles de expresión de enzimas reguladoras de la glucólisis, enzimas clave y PD-L1 disminuyeron tras la adición del inhibidor de PFKFB3, PFK-015(10μM; 24h)[5].
En ratones con carcinoma pulmonar de Lewis (LLC), PFK-015(25mg/kg; iv; cada 3 días durante 4 dosis） inhibió el crecimiento de xenoinjertos de carcinoma pulmonar de Lewis lal mediar la disminución de fructose-2,6-bisphosphate (F26BP) asociada al tumor, lo que a su vez activa la señalización apoptótica y suprime la metástasis pulmonar de los tumores subtáneos[6]. En el modelo de ratón Hu-NOG, PFK-015(25mg/kg; ip; 21días）en combinación con la terapia con anticuerpo monoclonal anti-PD-1 inhibió el crecimiento tumoral en ratones NOG injertados con células mononucleares de sangre periférica humana[7].
References:
[1].Clem B, Tapolsky G H, O'Neal J, et al. Characterization of a novel small molecule antagonist of 6-phosphofructo-2-kinase that suppresses glucose metabolism and tumor growth[J]. Cancer Research, 2011, 71(8_Supplement): 2825-2825.
[2].Ling X, Liu L, Jiang A, et al. PFKFB3 promotes endometriosis cell proliferation via enhancing the protein stability of β-catenin[J]. Molecular and Cellular Endocrinology, 2024, 579: 112083.
[3].Brooke D G, van Dam E M, Watts C K W, et al. Targeting the Warburg Effect in cancer; relationships for 2-arylpyridazinones as inhibitors of the key glycolytic enzyme 6-phosphofructo-2-kinase/2, 6-bisphosphatase 3 (PFKFB3)[J]. Bioorganic & medicinal chemistry, 2014, 22(3): 1029-1039.
[4].Chen R, Wang J, Dai X, et al. Augmented PFKFB3-mediated glycolysis by interferon-γ promotes inflammatory M1 polarization through the JAK2/STAT1 pathway in local vascular inflammation in Takayasu arteritis[J]. Arthritis research & therapy, 2022, 24(1): 266.
[5].Yu Y, Liang Y, Li D, et al. Glucose metabolism involved in PD-L1-mediated immune escape in the malignant kidney tumour microenvironment[J]. Cell Death Discovery, 2021, 7(1): 15.
[6].Clem B F, O'Neal J, Tapolsky G, et al. Targeting 6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3) as a therapeutic strategy against cancer[J]. Molecular cancer therapeutics, 2013, 12(8): 1461-1470.
[7].Zheng J B, Wong C W, Liu J, et al. Glucose metabolism inhibitor PFK-015 combined with immune checkpoint inhibitor is an effective treatment regimen in cancer[J]. Oncoimmunology, 2022, 11(1): 2079182.
Protocolo (Protocol)
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células mononucleares de la sangre periférica |
Método de preparación | Las células mononucleares de sangre periféric suplementadas con factor estimulante de colonias de macrófagos (M-CSF) de 40ng/ml se utilizaron como medio de diferenciación. Para examinar el papel de PFKFB3 en la polarización de macrófagos, se utilizó el inhibidor de PFKFB3 PFK-015 (10μM). |
Condiciones de reacción | 10μM; 80min |
Áreas de aplicación | El tratamiento con PFK-015 durante la polarización de macrófagos inducida por IFN-γ redujo la expresión de los marcadores de superficie M1 CD80, iNOS y HLA-DR. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Modelo de xenoinjerto |
Método de preparación | Las células LL se obtuvieron de un medio DMEM que contenía un 10% de FCS en la fase de crecimiento exponencial. Después de lavar dos veces, las células se reesuspendieron en el tampón de PBS. Se inyectó 0.1mL de suspensión celular (1×10⁶ células) por vía subcutánea en ratones C57Bl6. Los ratones portdores de tumores de xenoinjerto (150–200mg) se asignaron aletartiamente a cuatro grupos: grupo DMSO, grupo PFK-015 (25mg/kg, inyección intraperitoneal, cada 3 día para 4 dosis), grupo de temozolomida (70mg/kg, inyección intravenosa, cada 3 días para 4 dosis), grupo de temozolomide (30mg/kg, administración oral, 3 días consecutivos seguidos de un descanso de 3 días) y grupo de gemcitabina (100mg/kg, cada 3 días para 4 dosis). El tamaño del tumor se midió diariamente usando micropintas. |
Forma de dosificación | 25mg/kg; iv; cada 3 día para 4 dosis |
Áreas de aplicación | PFK-015 inhibe el crecimiento de xenoinjertos de carcinoma de pulmón de Lewis (LLC) mediando en el agotamiento de la fructose-2,6-bisphosphate (F26BP) asociada al tumor, que en consecuencia desencadena la señalización apoptótica y suprime la metástasis pulmonar de los tumores subcutáneos. |
References: | |
Documentos del producto (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
Propiedades químicas (Chemical Properties)
N.º CAS
4382-63-2
SMILES
O=C(C1=CC=NC=C1)/C([H])=C([H])/C2=NC3=CC=CC=C3C=C2
Fórmula molecular
C17H12N2O
Peso molecular
260.29
Solubilidad
≥ 13mg/mL in DMSO
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.
Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad
g/mol
Reviews
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