Androgen Receptor

N-desmetil Enzalutamida (N-desmetil MDV 3100) es el metabolito activo de Enzalutamida. N-desmetil Enzalutamida (N-desmetil MDV 3100) es el metabolito activo de Enzalutamida. La N-desmetil enzalutamida (N-desmetil MDV 3100) demuestra una farmacodinÁmica primaria y secundaria de potencia similar a la de la enzalutamida y circula aproximadamente a las mismas concentraciones plasmÁticas que la enzalutamida.

UT-155 es un antagonista selectivo y potente del receptor de andrÓgenos (AR), con una Ki de 267 nM para la uniÓn de UT-155 a AR-LBD.

Proxalutamide (GT0918) es un nuevo antagonista del receptor de andrógenos (AR) activo por vía oral. Es capaz de reducir la expresión de TMPRSS2 y ACE2 para inhibir la internalización viral en las células alojadoras, al tiempo que atenúa la inflamación mediante la activación de la vía Nrf2

El 3-acetato de dehidroepiandrosterona es un precursor de testosterona/estrÓgeno y un modulador conocido de la agresiÓn de los vertebrados.

El 2,2,5,7,8-pentametil-6-cromanol (PMC) es la fracciÓn antioxidante de la vitamina E (α-tocoferol). El 2,2,5,7,8-pentametil-6-cromanol tiene una potente modulaciÓn de la seÑalizaciÓn del receptor de andrÓgenos (AR) y actividad anticancerÍgena contra las lÍneas celulares de cÁncer de prÓstata.

BMS-564929 es un agonista del receptor de andrÓgenos (AR), se une al receptor de andrÓgenos (AR) con una Ki de 2,11 ± 0,16 nM.

Boldenone Undecylenateis a synthetic derivative of testosterone that increases the growth and nutrient conversion of food-producing animals.

La isosilibina B, un flavonolignano aislado de la silimarina, tiene actividad contra el cÁncer de prÓstata (PCA) inhibiendo la proliferaciÓn e induciendo la detenciÓn de la fase G1 y la apoptosis. La isosilibina B provoca la degradaciÓn del receptor de andrÓgenos (AR).

MK-0773 es un modulador selectivo del receptor de andrÓgenos (SARM) que se une a AR con un IC50 de 6,6 nM.

11α-hydroxy Testosterone is a metabolite of testosterone, produced by the cytochrome P450 (CYP) isoform CYP3A.

Tibolone es un esteroide sintético con débil actividad estrogénica, progestágena y androgénica

17β-hydroxy Exemestane is the primary active metabolite of exemestane.

Neoaureothin is a bacterial metabolite that has been found in Streptomyces.

La nilutamida (Nilandron) es un antagonista del receptor de andrÓgenos no esteroideo activo por vÍa oral con afinidad por los receptores de andrÓgenos pero no por los receptores de progestÁgenos, estrÓgenos o glucocorticoides.

p,p'-DDE (4,4'-DDE), un metabolito principal del diclorodifeniltricloroetano (DDT) persistente, es un potente antagonista de los receptores de andrÓgenos, con una IC50 de 5 μM y una Ki de 3,5 μM.

El procloraz es un antifÚngico imidazÓlico que inhibe la biosÍntesis de ergosterol a través de la inhibiciÓn de la 14α-desmetilaciÓn del lanosterol dependiente del citocromo P450, lo que provoca la alteraciÓn de la membrana celular del hongo y la muerte celular.

S-23 es un modulador selectivo del receptor de andrÓgenos (SARM) activo por vÍa oral con una Ki de 1,7 nM.

δ4-Abiraterona es un metabolito principal de abiraterona. δ4-Abiraterona es un inhibidor de CYP17A1, 3b-hidroxiesteroide deshidrogenasa (3βHSD) y esteroide-5a-reductasa (SRD5A) y también un antagonista del receptor de andrÓgenos.