Androgen Receptor

Enzalutamida D3 es una enzalutamida marcada con deuterio (MDV3100). La enzalutamida es un antagonista del receptor de andrÓgenos (RA) con una IC50 de 36 nM en células prostÁticas LNCaP.

El Ácido atrÁrico (atrarato de metilo) es un antagonista especÍfico del receptor de andrÓgenos (RA) con efectos antiinflamatorios y anticancerÍgenos. El Ácido atrÁrico reprime la expresiÓn del gen del antÍgeno prostÁtico especÍfico endÓgeno en las células LNCaP y C4-2. El Ácido atrÁrico también puede inhibir la sÍntesis de NO y citoquinas, y suprimir la vÍa de seÑalizaciÓn MAPK-NFκB. El Ácido atrÁrico se puede utilizar para investigar enfermedades de la prÓstata y enfermedades inflamatorias.

AH3960 (compuesto 16c) es un antagonista del receptor de andrógenos. AH3960 puede unirse al receptor de andrógenos tanto en su forma salvaje como en la mutante T877, y selectivamente inhibe T877 (IC50=0.82 μM). AH3960 también es un agonista del receptor de la hormona paratiroidea PTHR1.

Enzalutamida-d6 es una versión deuterada de Enzalutamida (MDV3100). Enzalutamida es un antagonista del receptor de andrógenos (AR) con una IC50 de 36 nM en células prostáticas LNCaP.

Gumelutamida es un compuesto de pirimidina tetrahidropiridina utilizado como agente antitumoral y antiandrógeno. Gumelutamida es un antagonista de los andrógenos.

VPC-14228 es un inhibidor efectivo del dominio de unión al ADN del receptor de andrógenos (AR-DBD), que puede interferir con la interacción entre AR y los elementos de respuesta a andrógenos, bloqueando eficazmente la actividad transcripcional de AR. VPC-14228 se puede utilizar en la investigación del cáncer de próstata.

ARD-69 (compuesto 34) es un degrareceptor androgénico PROTAC potente.

VPC-13566, una pequeña molécula BF3 específica, es un inhibidor del receptor de andrógenos (AR).

BWA-522 es una pequeña molécula disponible por vía oral con un efecto significativo de degradación en AR-FL y AR-V7.

ARD-2051 es un potente degraquimde receptor androgénico (AR) activo y potente por vía oral.

EPI-7170, un análogo de ralaniten, es un potente antagonista del dominio estructural N-terminal del receptor de andrógeno que bloquea la actividad transcripcional de las variantes de enlace AR (FL-AR) y AR (AR-Vs).

(R)-SKBG-1 es un inhibidor de la proteína de Unión a ARN NONO.

Androgen receptor-IN-6 (compuesto 16) es un potente inhibidel receptor de andrógeno disponible por vía oral (IC50=0.12 μM in vitro), dirigido al dominio N-terminal desordenado (NTD).

ARD-1676 es un degraprotac disponible por vía oral, que consiste en AR ligand y cereblon ligand.

VNPP433-3β es un degrador de cola molecular, que degrada el receptor androgénico (AR) y sus variantes de empalme (AR-Vs) y la proteína quinasa Mnk1/2.

SC912 es un inhibidor de AR-V7 (IC50 = 0.36 μM).

GA32 (compuesto 58r) es un potente inhibidor dual del receptor androgénico (AR)/ receptor glucocorticoide (GR) con valores de IC50 de 0,13 μM y 0,83 μM para AR y GR, respectivamente.

SC428 es un inhibidor del receptor de andrógenos (AR) que se dirige al dominio N-terminal.

Spironolactone -d 6 -1 is the deuterium labeled Spironolactone.

Ketodarolutamide -d 6 (BAY 1896953-d 6 ) is the deuterium labeled Ketodarolutamide.

PROTAC AR Degrader-12 is a highly efficient PROTAC targeting AR coactivator binding site (AR-CBS).