PARP

E7016 (GPI 21016) es un inhibidor de PARP disponible por vÍa oral. E7016 puede mejorar la radiosensibilidad de las células tumorales in vitro e in vivo a través de la inhibiciÓn de la reparaciÓn del ADN. E7016 actÚa como un potencial agente anticancerÍgeno.

PARP1-IN-8 (compuesto 11c) es un potente inhibidor de PARP1 penetrado por BBB, con una IC50 de 97 nM. PARP1-IN-8 muestra una actividad antiproliferativa significativamente potente contra la lÍnea de células epiteliales de adenocarcinoma de pulmÓn humano A549.

PARP-1-IN-2 (compuesto 11 g) es un potente inhibidor de PARP1 penetrado por BBB, con una IC50 de 149 nM. PARP1-IN-2 muestra una actividad antiproliferativa significativamente potente contra la lÍnea de células epiteliales de adenocarcinoma de pulmÓn humano A549. PARP1-IN-2 puede inducir la apoptosis de las células A549.

El degradador PROTAC PARP1 es un degradador PARP1 basado en el ligando MDM2 E3. Induce una escisiÓn significativa de PARP1 y muerte celular programada. El degradador PROTAC PARP1 a 10 μM a las 24 h inhibe la lÍnea celular MDA-MB-231 con una IC50 de 6,12 μM.

Nesuparib es un potente inhibidor de PARP.

AZ3391 es un potente inhibidor de PARP. AZ3391 es un derivado de la quinoxalina. La familia de enzimas PARP desempeÑa un papel importante en una serie de procesos celulares, como la replicaciÓn, la recombinaciÓn, la remodelaciÓn de la cromatina y la reparaciÓn del daÑo del ADN. AZ3391 tiene el potencial para la investigaciÓn de enfermedades y condiciones que ocurren en los tejidos del sistema nervioso central, como el cerebro y la médula espinal (extraÍdo de la patente WO2021260092A1, compuesto 23).

KSQ-4279 (USP1-IN-1, FÓrmula I) es un inhibidor de USP1 y PARP (extraÍdo de la patente WO2021163530).

PARP-2-IN-1 es un inhibidor potente y selectivo de PARP-2 con una IC50 de 11,5 nM.

DB008 es un inhibidor selectivo efectivo de PARP16 con un valor IC50 de 0.27 μM y contiene un reactivo electrofílico de acrilamida. DB008 tiene permeabilidad en la membrana y puede marcar selectivamente PARP16.

Olaparib-d8 es el deuterio sustituido de Olaparib (AZD2281). Olaparib es un inhibidor oral efectivo de PARP que inhibe PARP-1 y PARP-2 con IC50 de 5 y 1 nM, respectivamente. Olaparib es un activador de la autofagia y mitofagia.

PARP10/15-IN-2 (Compuesto 8h) es un inhibidor doble efectivo de PARP10 y PARP15, con valores de IC50 para PARP10 y PARP15 de 0.15 µM y 0.37 µM, respectivamente. El PARP10/15-IN-2 puede penetrar en las células y prevenir la apoptosis.

PARP10/15-IN-3 (Compuesto 8a) es un inhibidor doble efectivo de PARP10 y PARP15, con valores de IC50 para PARP10 y PARP15 de 0.14 µM y 0.40 µM, respectivamente. El PARP10/15-IN-3 puede penetrar en las células y prevenir la apoptosis celular.

PARP10-IN-2 es un inhibidor efectivo de la PARP10, una enzima de transferencia de mono-ADP-ribosa. Su IC50 para la PARP10 humana es de 3.64 μM. Además, también inhibe la PARP2 y la PARP15, con IC50 respectivos para las formas humanas de 27 μM y 11 μM.

PARP10-IN-3 es un inhibidor selectivo de la poli (ADP-ribosa) polimerasa PARP10, con una IC50 de 480 nM en humanos. También inhibe PARP2 y PARP15, con una IC50 de 1.7 μM para ambos en humanos.

El inhibidor de PARP11 ITK7 (ITK7) es un inhibidor selectivo y efectivo de PARP11. El valor IC50 de ITK7 para la inhibición de PARP11 es de 14 nM. ITK7 se puede utilizar en estudios de localización celular.

PARP1-IN-7 es un inhibidor de la poli ADP ribosa polimerasa-1 (PARP1) utilizado como agente anticancerígeno.

PARP7-IN-14 (I-1) es un inhibidor selectivo efectivo de PARP7 con un valor IC50 de 7.6 nM. PARP7-IN-14 tiene actividad anticancerígena.

RBN-3143 es un inhibidor efectivo y competitivo de PARP14 que cataliza la competencia de NAD+, con un valor IC50 de 4 nM. RBN-3143 inhibe la ADP-ribosilación mediada por PARP14 y estabiliza a PARP14 en líneas celulares. RBN-3143 se utiliza en investigaciones sobre inflamación pulmonar.

SK-575 es un inhibidor de la degradación de PARP1 altamente eficiente y específico para el complejo proteico hidrolizado dirigido (PROTAC), con un IC50 de 2.30 nM. SK-575 puede inhibir efectivamente el crecimiento celular en cánceres que portan mutaciones BRCA1/2.