PARP

Rucaparib (AG-014699,PF-01367338) phosphate is an orally bioavailable tricyclic indole poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitor.

A PARP1 inhibitor

AZ6102 es un potente inhibidor doble de TNKS1 y TNKS2, con IC50 de 3 nM y 1 nM, respectivamente, y tiene una selectividad 100 veces mayor frente a otras enzimas de la familia PARP, con IC50 de 2,0 μM, 0,5 μM y >3 μM, para PARP1 , PARP2 y PARP6, respectivamente.

MN 64 es un potente inhibidor de tankirasa 1, con IC50 de 6 nM, 72 nM, 19,1 μM y 39,4 μM para TNKS1, TNKS2, ARTD1 y ARTD2, respectivamente.

NVP-TNKS656 es un inhibidor de TNKS2 altamente potente, selectivo y activo por vÍa oral con IC50 de 6 nM, y tiene una selectividad > 300 veces frente a PARP1 y PARP2.

Olaparib (AZD2281, Ku-0059436) es un inhibidor de PARP potente y selectivo que dirige específicamnete a PARP1 y PARP2(IC 50 = 5 nM y 1 nM,respectivamente).

An inhibitor of PARP

An orally bioavailable inhibitor of PARP1 and PARP2

MK-4827 es un inhibidor de PARP con acción oral. Inhibe al mismo tiempo el PARP1 (IC 50 =3.8nM) y el PARP2 (IC 50 =2.1nM). Bloquea la reparación del DNA al frenar la actividad de la enzima PARP. Así induce la muerte de las células cancerosas.

A PARP inhibitor

E7449 es un potente inhibidor de PARP1 y PARP2 y también inhibe TNKS1 y TNKS2, con IC50 de 2,0, 1,0, ~50 y ~50 nM para PARP1, PARP2, TNKS1 y TNKS2, respectivamente, usando 32P-NAD+ como sustrato.

NMS-P118 es un inhibidor de PARP-1 potente, disponible por vÍa oral y altamente selectivo para la terapia del cÁncer.

RK-287107 es un inhibidor de tankirasa potente y específico con IC50 de 14,3 y 10,6 nM para tankirasa-1 y tankirasa-2, respectivamente. RK-287107 bloquea el crecimiento de células de cáncer colorrectal.

GeA-69 es un inhibidor alostérico selectivo de la poliadenosina-difosfato-ribosa polimerasa 14 (PARP14) que se dirige al macrodominio 2 (MD2), con un valor de Kd de 2,1 µM. GeA-69 participa en los mecanismos de reparación de daños en el ADN y evita el reclutamiento de PARP14 MD2 en los sitios de daños en el ADN inducidos por láser.

El monocamsilato de rucaparib (AG014699) es un inhibidor potente y activo por vÍa oral de las proteÍnas PARP (PARP-1, PARP-2 y PARP-3) con una Ki de 1,4 nM para PARP1. El camsilato de rucaparib es un inhibidor modesto de la hexosa-6-fosfato deshidrogenasa (H6PD). El camsilato de rucaparib tiene potencial para la investigaciÓn del cÁncer de prÓstata resistente a la castraciÓn (CPRC).

BRCA1-IN-1 es un nuevo inhibidor de BRCA1 similar a una molécula pequeÑa con IC50 y Ki de 0,53 μM y 0,71 μM, respectivamente.

WD2000-012547 es un inhibidor selectivo de la poli(ADP-ribosa)-polimerasa (PARP-1) con un pKi de 8,221.

Rehmannioside A inhibe las enzimas del citocromo P450, concretamente las variantes CYP3A4, 2C9 y 2D6. Sus valores de concentración inhibitoria media alcanzan respectivamente 10.08, 12.62 y 16.43μM.

Pamiparib (BGB-290) es un inhibidor potente y oral de la poli (ADP-ribose) polimerasa (PARP), con valores IC 50 de 1.3nM y 0.9nM para PARP-1 y PARP-2, respectivamente

El enantiÓmero R de niraparib (enantiÓmero MK-4827 R) es un excelente inhibidor de PARP1 con IC50 de 2,4 nM.

K-756 es un inhibidor de tankirasa directo y selectivo (TNKS), que inhibe la actividad de ribosilaciÓn de ADP de TNKS1 y TNKS2 con IC50 de 31 y 36 nM, respectivamente.

La 5,7,4'-trimetoxiflavona se aísla de Kaempferia parviflora (KP), una famosa planta medicinal de Tailandia. La 5,7,4'-trimetoxiflavona induce la apoptosis, como lo demuestran los incrementos de la fase sub-G1, la fragmentación del ADN, la tinción de anexina-V/PI, la relación Bax/Bcl-xL, la activación proteolítica de la caspasa-3 y la degradación de poli (ADP-ribosa) polimerasa (PARP) proteína. La 5,7,4'-trimetoxiflavona es significativamente eficaz para inhibir la proliferación de células de cáncer gástrico humano SNU-16 de una manera dependiente de la concentración.

BR102375 es un agonista completo del receptor γ (PPAR γ) activado por el proliferador de peroxisomas sin TZD para el tratamiento de la diabetes tipo 2, revela un valor EC50 de 0,28 μM y una relaciÓn Amax del 98 %.

BRCA1-IN-2 (compuesto 15) es un inhibidor de la interacciÓn proteÍna-proteÍna (PPI) permeable a las células para BRCA1 con un IC50 de 0,31 μM y una Kd de 0,3 μM, que muestra actividades antitumorales a través de la interrupciÓn de BRCA1 (BRCT)2 /interacciones proteÍna.