PARP

NMS-P515 es un potente inhibidor de PARP-1 estereoespecÍfico, activo por vÍa oral, con una Kd de 16 nM y una IC50 de 27 nM (en células Hela). Actividad antitumoral.

Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) es una saponina esteroide aislada de las raÍces y rizomas de Trillium tschonoskii Maxim. La apoptosis inducida por saponina VII de Paris en células K562/ADR estÁ asociada con Akt/MAPK y la inhibiciÓn de P-gp. La saponina VII de Paris atenÚa el potencial de la membrana mitocondrial, aumenta la expresiÓn de proteÍnas relacionadas con la apoptosis, como Bax y el citocromo c, y disminuye los niveles de expresiÓn de proteÍnas de Bcl-2, caspasa-9, caspasa-3, PARP-1 y p- Act. Paris saponin VII induce una autofagia robusta en células K562/ADR y proporciona una base bioquÍmica en el tratamiento de la leucemia.

Talazoparib tosylate (BMN 673ts) es un inhibidor potente y oralmente activo de PARP1/2, que es la forma de sal Talazoparib. Talazoparib inhibe PARP1 con un valor IC 50 de 0.57 nM.

Tankyrase-IN-2 (compuesto 5k) es un inhibidor de tankirasa potente, selectivo y oralmente activo (IC50 de 10, 7 y 710 nM para TNKS1, TNKS2 y PARP1, respectivamente). Tankyrase-IN-2 tiene un perfil fisicoquÍmico favorable y propiedades farmacocinéticas que modulan la actividad de la vÍa Wnt en un modelo de xenoinjerto colorrectal.

El inhibidor H10 de PARP14, compuesto H 10, es un inhibidor selectivo contra PARP14 (IC50=490 nM), sobre otras PARP (≈24 veces sobre PARP1). El inhibidor H10 de PARP14 induce la apoptosis celular mediada por caspasa-3/7.

El 1,5-isoquinolinediol es un potente inhibidor de PARP, con una IC50 de 0,18-0,37 μM.

An inhibitor of PARP1 and 2

OUL35 (NSC39047) es un inhibidor potente y selectivo de ARTD10 (PARP-10), con una IC50 de 329 nM.

AZ9482 es un triple inhibidor de PARP1/2/6, con valores IC50 de 1 nM, 1 nM y 640 nM para PARP1, PARP2 y PARP6, respectivamente.

CAY10749 (Compuesto 15) es un potente inhibidor PARP/PI3K con valores PIC50 de 8.22, 8.44, 8.25, 6.54, 8.13, 6.08 para PARP-1, PARP-2, PI3K⊵ ;, PI3K⋲ offlineefficient_models_2022q2.md.en_es_2021q4.mdCAY10749 is a highly effective anticancer compound targeted against a wide range of oncologic diseases.en_es_2021q4.md

A TNKS2 inhibitor

La m-metoxibenzamida (3-MBA), un inhibidor de la ADP-ribosiltransferasa (ADPRT) y PARP, inhibe la divisiÓn celular en Bacillus subtilis, lo que lleva a la filamentaciÓn y, finalmente, a la lisis de las células. La m-metoxibenzamida (3-MBA) mejora el crecimiento de plantas in vitro, la microtuberizaciÓn y la eficiencia de transformaciÓn de la papa azul (Solanum tuberosum L. subsp. andigenum).

La fluoresceÍna-NAD+ es una alternativa a la NAD radiomarcada y un sustrato para la ribosilaciÓn de ADP.

Senaparib (IMP4297) es un inhibidor de PARP1/2 muy potente, selectivo y activo por vÍa oral. Senaparib (IMP4297) exhibe una fuerte actividad antitumoral en modelos animales.

Fluzoparib (SHR3162) es un inhibidor de PARP1 potente y activo por vÍa oral (IC50 = 1,46 ± 0,72 nM, un ensayo enzimÁtico libre de células) con una actividad antitumoral superior. Fluzoparib inhibe selectivamente la proliferaciÓn de células deficientes en reparaciÓn de recombinaciÓn homÓloga (HR) y sensibiliza tanto a las células con deficiencia de HR como a las células competentes con HR a los agentes citotÓxicos. Fluzoparib exhibe buenas propiedades farmacocinéticas in vivo y puede usarse para la investigaciÓn del cÁncer de ovario recidivante con mutaciÓn BRCA1/2.

Venadaparib (IDX-1197) es un inhibidor de PARP potente, selectivo y activo por vÍa oral con IC50 de 1,4 nM y 1,0 nM para PARP1 y PARP2, respectivamente. Venadaparib no es sensible a PARP-5. Venadaparib previene la reparaciÓn de roturas monocatenarias (SSB) del ADN y puede utilizarse para la investigaciÓn de tumores sÓlidos.

N-desciclopropanocarbaldehÍdo Olaparib es un anÁlogo de Olaparib que contiene un resto DOTA. N-DesciclopropanocarbaldehÍdo Olaparib es un ligando basado en CRBN para sintetizar nuevos EGFR duales y PARP PROTAC, DP-C-4. N-desciclopropanocarbaldehÍdo Olaparib puede ser radiomarcado F-18 o fluorÓforo para tomografÍa por emisiÓn de positrones (PET) o imÁgenes Ópticas en varios tipos de tumores.

El clorhidrato de mefuparib (MPH) es un inhibidor PARP1/2 selectivo, competitivo con sustrato y activo por vÍa oral con IC50 de 3,2 nM y 1,9 nM, respectivamente. El clorhidrato de mefuparib induce la apoptosis y posee una importante actividad anticancerÍgena in vitro e in vivo.

El diclorhidrato de PARP1-IN-5 es un inhibidor de PARP-1 de baja toxicidad, activo por vÍa oral, potente y selectivo (IC50 = 14,7 nM). El diclorhidrato de PARP1-IN-5 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.

AZD5305 es un inhibidor de PARP1 selectivo que induce la muerte de células cancerosas al apuntar con precisión a PARP1 e interrumpir el mecanismo de reparación del daño del DNA en las células tumorales. AZD5305 exhibe 500 veces mayor selectividad para PARP1 (IC₅₀=3nM) sobre PARP2 (IC₅₀=1400nM)

RBN012759 es un inhibidor potente, selectivo y activo por v&Iacute;a oral de PARP14, con una IC50 de <3 nM.

El 2-metilquinazolin-4-ol es un potente inhibidor competitivo de la poli(ADP-ribosa) sintetasa, con una Ki de 1,1 μM.

4&rsquo;-Methoxychalcone regula la diferenciación de adipocitos a través de la activación de PPARγ.