mGluR

CALP1 TFA es un agonista de calmodulina (CaM) (Kd de 88 μM) con uniÓn al sitio de uniÓn CaM EF-hand/Ca2+-.

Auglurant (VU0424238) es un antagonista mGlu5 novedoso y selectivo con un valor IC50 de 11 nM (rata) y un valor IC50 de 14 nM (humano).

L-Glutamina-13C5 (L-Glutamic acid 5-amide-13C5) es la L-Glutamina marcada con 13C. La L-glutamina (Ácido L-glutÁmico 5-amida) es un aminoÁcido no esencial presente en abundancia en todo el cuerpo e involucrado en muchos procesos metabÓlicos. L-Glutamina proporciona una fuente de carbono para la oxidaciÓn en algunas células.

BMS-984923 es un modulador alostérico negativo efectivo de mGluR5, con una buena afinidad (Ki = 0.6 nM), y tiene una buena biodisponibilidad oral y permeabilidad a través de la barrera hematoencefálica. BMS-984923 puede inhibir eficazmente la interacción entre PrPC-mGluR5, suprimiendo la señal patológica Aβo sin afectar la señal fisiológica del ácido glutámico.

CVN636 es un agonista selectivo de la variante alósterica del mGluR7 que se administra por vía oral y tiene una EC50 de 7 nM para el hu mGluR7. CVN636 tiene permeabilidad en el sistema nervioso central (SNC).

Fasoracetam (NS 105) is an activator of the metabotropic glutamate receptor (mGluR) in its metabolic form. Fasoracetam (NS 105) has potential for researching attention deficit hyperactivity disorder (ADHD) and Alzheimer's disease (AD).

L-Glutamina-13C5,15N2 es L-Glutamina marcada con 13C y 15N. La L-Glutamina (ácido L-glutámico 5-amida) es un aminoácido no esencial que se encuentra en grandes cantidades en el cuerpo humano y participa en muchos procesos metabólicos. La L-Glutamina proporciona una fuente de carbono para la oxidación en algunas células.

L-Glutamine-5-13C es L-Glutamina marcada con 13C. La L-Glutamina (ácido L-glutámico 5-amida) es un aminoácido no esencial que se encuentra en grandes cantidades en el cuerpo humano y participa en muchos procesos metabólicos. La L-Glutamina proporciona una fuente de carbono para la oxidación en algunas células.

ML353 es un ligando selectivo para el modulador alostérico negativo (SAM) de mGlu5, con un valor Ki de 18.2 nM. ML353 aumenta la afinidad por los sitios comunes de alosterismo y es 20 veces más potente que el compuesto herramienta SAM anterior, 5mpep. ML353 tiene aplicaciones potenciales en la resolución de la actividad intrínseca del SAM in vivo o como inhibidor activo molecular.

Valiglurax (VU0652957) es un modulador positivo selectivo y efectivo de mGlu4 por vía oral, con valores EC50 de 64.6 nM y 197 nM para GIRK hmGlu4 y rmGlu4 respectivamente. Valiglurax es un agente que penetra en el sistema nervioso central (SNC). Valiglurax se puede utilizar en la investigación del Parkinson.

CBiPES es un potente modulador alostérico positivo de mGlu2 con un valor de EC50 de 92,8 nM.

VU0364289 es un modulador alostérico (PAM) altamente selectivo (se une al sitio MPEP), con un EC50 de 1.6 µM.

VU6010572 es un potente y selectivo modulador alostérico negativo de mGlu3 con IC50 de 245 nM.

mGluR2 modulator 1 (compound 95) is a potent and BBB-penetrated mGluR2 (metabotropic glutamate receptor-2) positive allosteric modulator, with an EC50 of 0.03 μM.

mGluR5 antagonist-1 (compuesto 10) es un antagonista del mGluR5 de alta afinidad, con un valor de IC50 de 11,5 nM. mGluR5 antagonist-1 tiene efecto antidepresi.

(rel)-Eglumegad rel-LY354740 es una configuración relativa de Eglumegad.

Eglumegad hydrochloride es un altamente potente y selectivo agonista del receptor del grupo II (mGlu2/3) con IC50s de 5 y 24 nM en los receptores humanos mGlu2 y mGlu3, respectivamente.

LY456066 es un antagonista selectivo no competitivo de los receptores metabotróde glutamato (mGluR1) con un valor de IC50 de 52,0 nM.

AZD6538 es un potente modulador alostérico mGluR5 negativo, selectivo y penetrante cerebral.

(S,S)-BMS-984923 es un S, s-enantiómero menos activo de BMS-984923.

VU0477573 is a brain-penetrant partial negative allosteric modulator of metabotropic glutamate receptor subtype 5 ( mGluR5 ).