mGluR

A positive allosteric modulator of the mGluR5

VU 0361737 (ML-128) es un modulador alostérico positivo potente, selectivo y penetrante en el SNC del receptor metabotrópico de glutamato 4 (mGluR4 PAM), con CE50 de 240 nM y 110 nM para los receptores mGluR4 humanos y de rata, respectivamente.

metabotropic receptor antagonist

Selective antagonist of mGluR2 and mGluR3

Lu AF21934 es un modulador alostérico positivo del receptor mGlu4 selectivo y penetrante en el cerebro con una CE50 de 500 nM para el receptor mGlu4.

VU 0364439 es un modulador alostérico positivo mGlu4 (PAM), con EC50 de 19,8 nM.

MPEP Hydrochloride es un antagonista del receptor mGlu5 no competitivo, selectivo, potente, oralmente activo y sistémicamente activo, con un IC 50 de 36nM para inhibir completamente la hidrólisis de la fosfoinositida (PI) estimulada por quisqualato

(S)-MCPG ((+)-MCPG) es un potente antagonista del receptor metabotrÓpico de glutamato (mGluRs) del grupo I/II y el isÓmero activo de (RS)-MCPG.

MSOP es un antagonista selectivo del receptor metabotrÓpico de glutamato del grupo III con una KD aparente de 51 μM para el mGluR presinÁptico sensible a L-AP4.

JNJ 16259685 es un antagonista selectivo del receptor mGlu1 e inhibe la activación sináptica de mGlu1 de manera dependiente de la concentración con IC50 de 19 nM.

PHCCC es un antagonista de mGluR del grupo I con una IC50 de 3 μM. PHCCC es un modulador positivo selectivo del receptor mGlu4. Efecto antiparkinsoniano.

RG7090 (RG7090) es un modulador alostérico negativo de mGlu5 potente, selectivo y disponible por vÍa oral con una Kd de 1,1 nM.

El Ácido L-cisteÍnasulfÍnico es un potente agonista de varios receptores metabotrÓpicos de glutamato (mGluR) de rata con pEC50 de 3,92, 4,6, 3,9, 2,7, 4,0 y 3,94 para mGluR1, mGluR5, mGluR2, mGluR4, mGluR6 y mGluR8, respectivamente .

L-AP4 (L-APB) es un agonista potente y especÍfico para los mGluR del grupo III, con CE50 de 0,13, 0,29, 1,0, 249 μM para los receptores mGlu4, mGlu8, mGlu6 y mGlu7, respectivamente.

La sal sÓdica de CHPG es un agonista selectivo de mGluR5 y atenÚa el estrés oxidativo y la inflamaciÓn inducidos por SO2 a través de la vÍa TSG-6/NF-κB en células microgliales BV2.

XAP044 actúa como antagonista muy potente y específico del receptor mGlu7, su valor IC 50 alcanza los 5.5μM.

VU0409551 (VU 0409551) es un modulador alostérico positivo mGlu5 con un EC50 de 260 nM.

JNJ-42153605 es un modulador alostérico positivo del receptor metabotrÓpico de glutamato 2 (mGlu2) con una EC50 de 17 nM.

VU6005649 es un agonista del receptor mGlu7/8 que penetra en el SNC con EC50 de 0,65 μM y 2,6 μM para el receptor mGlu7 y el receptor mGlu8, respectivamente.

FPTQ es un potente antagonista de mGluR1 con valores IC50 de 6 nM y 1,4 nM para mGluR1 humano y de ratÓn, respectivamente.

El racemato de Mavoglurant (AFQ-056 racemato) (AFQ-056 racemate) es el racemato de Mavoglurant.

Mavoglurant (AFQ056) es un antagonista estructuralmente selectivo, no competitivo y de administración oral del receptor metabotrópico de glutamato 5 (mGluR5), con un valor de IC 50 de 30nM

ADX88178 es un potente modulador alostérico positivo del receptor metabotrÓpico de glutamato 4 (mGluR4 PAM) con una EC50 de 4 nM para mGluR4 humano.