mGluR

JNJ-40411813 (ADX-71149) (ADX-71149) es un nuevo modulador alostérico positivo del receptor metabotrÓpico de glutamato 2 (mGlu2R) con EC50 de 147 nM.

Metoxi-PEPy es un antagonista del receptor mGlu5 potente y altamente selectivo con IC50 de 1 nM.

LY2794193 es un agonista del receptor mGlu3 muy potente y selectivo (hmGlu3 Ki = 0,927 nM, EC50 = 0,47 nM; hmGlu2 Ki = 412 nM, EC50 = 47,5 nM).

El monoclorhidrato de foliglurax (PXT002331 (monoclorhidrato)) (PXT002331 monoclorhidrato) es un modulador alostérico positivo del receptor metabotrÓpico de glutamato 4 altamente selectivo y potente que penetra en el cerebro (mGluR4 PAM), con una EC50 de 79 nM.

BMT-145027 es un modulador alostérico positivo de mGluR5 sin actividad agonista inherente, exhibe un EC50 de 47 nM.

AZD-8529 es un modulador alostérico positivo potente, altamente selectivo y biodisponible por vÍa oral de mGluR2, con un EC50 de 285 nM, y no muestra respuestas moduladoras alostéricas positivas a 20-25 M en el mGluR1, 3, 4, 5, 6, 7 y 8 subtipos.

AZD 9272 es un antagonista de mGluR5 que penetra en el cerebro.

CFMTI inhibe la movilizaciÓn de Ca2+ intracelular inducida por L-glutamato en células CHO que expresan mGluR1a humano y de rata, con IC50 de 2,6 y 2,3 nM, respectivamente.

DFMTI (MK5435) puede bloquear completamente la respuesta de glutamato rmGlu1 L757V.

FITM es un modulador alostérico negativo del receptor mGlu1 con una Ki de 2,5 nM.

VU0650786 es un potente y selectivo modulador alostérico negativo penetrante del SNC del subtipo 3 del receptor metabotrÓpico de glutamato (mGlu3 NAM), con una IC50 de 392 nM.

(1R,2S)-VU0155041, regioisÓmero Cis de VU0155041, es un agonista parcial de mGluR4 con una CE50 de 2,35 μM.

(R)-ADX-47273 es un potente modulador alostérico positivo de mGluR5, con un EC50 de 168 nM para potenciaciÓn.

AZD 2066 es un antagonista de mGluR5 selectivo, activo por vÍa oral y que penetra en el cerebro.

Foliglurax (PXT002331) es un modulador alostérico positivo del receptor metabotrÓpico de glutamato 4 altamente selectivo y potente que penetra en el cerebro (mGluR4 PAM) con una EC50 de 79 nM.

LY 541850 se reivindica a partir de receptores de glutamato (mGlu) ionotrÓpicos y metabotrÓpicos humanos expresados en células no neuronales.

LY2812223 es un agonista del receptor mGlu2 funcionalmente selectivo y muy potente con afinidad de uniÓn de mGlu2 por mGlu2 y mGlu3 (Ki = 144 nM y 156 nM, respectivamente).

El clorhidrato de LY3020371 es un antagonista potente y selectivo del receptor metabotrÓpico de glutamato 2/3 (mGlu2/3) con Ki de 5,3 y 2,5 nM, bloquea de forma potente la formaciÓn de AMPc con IC50 de 16,2 nM.

VU6001376 es un modulador alostérico positivo potente y selectivo del receptor metabotrÓpico de glutamato 4 (mGlu4 PAM) con una CE50 de 50,1 nM.

DHPG ((RS)-3,5-DHPG) es un aminoÁcido que actÚa como un agonista selectivo y potente del grupo I mGluR (mGluR 1 y mGluR 5), no muestra ningÚn efecto sobre los grupos II o III mGluR .

El clorhidrato de VU0364770 es un modulador alostérico positivo (PAM) selectivo y potente de mGlu4.

AZ 12216052 es un modulador alostérico positivo de mGluR8 y ayuda a mGluR8 a modular la entrada de seÑales a las células ganglionares de la retina.

El Ácido L-cisteÍnasulfÍnico (hidrato) es un potente agonista de varios receptores metabotrÓpicos de glutamato (mGluR) de rata con pEC50 de 3,92, 4,6, 3,9, 2,7, 4,0 y 3,94 para mGluR1, mGluR5, mGluR2, mGluR4, mGluR6 y mGluR8, respectivamente .

ML-396 es un modulador alostérico positivo de mGluR del grupo III con valores EC50 de 108, 146 y 128 nM para mGluR4, mGluR7 y mGluR8, respectivamente en ensayos de movilizaciÓn de calcio.