JAK/STAT Signaling

El factor de crecimiento epidérmico (EGF) es un eficaz factor de crecimiento para la piel, que estimula la proliferación de las células epiteliales y se utiliza en la curación de heridas.

Fidasimtamab (IBI-315; BH2950) es un anticuerpo biespecífico recombinante de IgG1 humano que se dirige, une e inhibe simultáneamente HER2 y PD-1 y sus vías de señalización aguas abajo, conectando células T que expresan PD-1 con células tumorales que expresan HER2. Fidasimtamab tiene potencial actividad inmunosupresora y antitumoral.

GS-829845 is the main active metabolite of Filgotinib. GS-829845 is a JAK1 inhibitor, but its potency is about 10 times lower than that of the parent compound and has a longer half-life.

IST5-002 es un inhibidor efectivo de Stat5a/b que selectivamente suprime la actividad transcripcional de Stat5a/b, con valores IC50 respectivos de 1.5 μM (Stat5a) y 3.5 μM (Stat5b). IST5-002 induce apoptosis y muerte celular en células de cáncer de próstata y leucemia mieloide crónica (CML). IST5-002 puede ser utilizado para investigaciones sobre cáncer de próstata y CML.

JAK2/FLT3-IN-1 es un inhibidor oral de doble acción efectivo contra JAK2/FLT3, con IC50 de 0.7 nM, 4 nM, 26 nM y 39 nM para JAK2, FLT3, JAK1 y JAK3 respectivamente. JAK2/FLT3-IN-1 tiene actividad anticancerígena.

JAK-IN-25 (compuesto 19) es un inhibidor de JAK efectivo, con IC50 de 6 nM, 21 nM, 8 nM y 1051 nM para TYK2, JAK1, JAK2 y JAK3 respectivamente. El IC50 de la inhibición del IL-12 humano en sangre completa (HEB IL-12) por el JAK-IN-25 es de 28 nM. El JAK-IN-25 tiene potencial para la investigación del cáncer.

Laprituximab (J2898A) es un anticuerpo humanizado IgG1 contra EGFR que se puede utilizar para sintetizar ADC IMGN289.

Larotinib mesilato hidratado es un inhibidor de la tirosina quinasa (TKI) efectivo, de amplio espectro y con actividad oral, que tiene como objetivo principal el EGFR, con una IC50 de 0.6 nM.

LLL12 es un inhibidor específico de molécula pequeña del transductor de señal y activador de la transcripción 3 (STAT3) que inhibe la fosforilación STAT3

Lumretuzumab (Anticuerpo Recombinante Anti-ERBB3 Humano) es un anticuerpo monoclonal humanizado anti-HER3 (ERBB3) que se utiliza en la investigación del cáncer.

Matuzumab (EMD 72000) es un anticuerpo monoclonal humanizado contra EGFR que puede bloquear la activación de EGFR y la señalización aguas abajo, inhibiendo el crecimiento tumoral.

NSC-370284 es un inhibidor selectivo de la 10-11 translocación 1 (TET1) y la 5-hidroximetilcitosina (5hmC). NSC-370284 inhibe significativamente los niveles de expresión de TET1 al dirigirse a STAT3/5.

NSC689857 es un inhibidor efectivo de EGFR y SCFSKP2, con un IC50 de 36 μM para Skp2-Cks1. NSC689857 puede inhibir la fosforilación de p27 (IC50=30 μM). NSC689857 tiene diferentes niveles de actividad en distintos tipos de cáncer, siendo más resistente a las células leucémicas que a otros tipos de células cancerosas.

OSM-SMI-10B es un derivado de OSM-SMI-10. La co-incubación de OSM-SMI-10B y OSM (Oncostatina M) reduce significativamente la fosforilación de STAT3 inducida por OSM en células cancerosas.

Patritumab (anticuerpo recombinante humano anti-ERBB3) es un anticuerpo monoclonal neutralizante dirigido contra ERBB3. Patritumab tiene un efecto sinérgico con Cetuximab y puede inhibir eficazmente la fosforilación de EGFR, HER2, HER3, ERK y AKT. Patritumab también puede inducir apoptosis celular y suprimir el crecimiento de tumores xenotransplantados de cáncer de páncreas, cáncer de pulmón no microcítico y cáncer colorrectal.

Petosemtamab (MCLA 158) is a monoclonal antibody (mAb) that targets both EGFR (Kd: 0.22 nM) and LGR5 (Kd: 0.86 nM). Petosemtamab blocks EGFR signaling and receptor degradation in LGR5+ cancer cells. It can be used for research on solid tumors such as head and neck squamous cell carcinoma (HNSCC), metastatic colorectal cancer (CRC), among others.

Ponezumab (PF-04360365) es un anticuerpo monoclonal humanizado contra la proteína amiloide tipo beta IgG2. Ponezumab puede reducir los niveles de Aβ en el sistema nervioso central y mejorar el rendimiento de ratones en diversos modelos de aprendizaje y memoria. Ponezumab se puede utilizar para investigar la enfermedad de Alzheimer.

Pumecitinib es un inhibidor de JAK con actividad antiinflamatoria.

(R,R)-VVD-118313 es un isómero de VVD-118313. VVD-118313 es un inhibidor selectivo de JAK1 que puede bloquear la fosforilación en trans y las señales de citocinas dependientes de JAK1. VVD-118313 se utiliza para investigaciones sobre el cáncer.

Ruserontinib (SKLB1028) es un inhibidor de múltiples quinasas orales con actividad contra EGFR, FLT3 y Abl. Su IC50 en humanos FLT3 es de 55 nM y tiene actividad antitumoral.

Salviolone es un derivado natural de diterpeno que puede combatir las células del melanoma. Salviolone tiene una acción multifacética en el melanoma al bloquear el proceso del ciclo celular, la señalización STAT3 y el fenotipo maligno de las células del melanoma A375.

STAT3-IN-11 (7a) es un inhibidor selectivo de STAT3 que puede inhibir la fosforilación del sitio Tyr705 de STAT3. STAT3-IN-11 puede inhibir la fosforilación de genes aguas abajo (Survivin y Mcl-1), sin afectar la expresión de quinasas tirosina upstream (Src y JAK2) y p-STAT1. STAT3-IN-11 puede inducir apoptosis en células cancerosas, lo que podría ser útil para el descubrimiento de inhibidores de STAT3 y agentes antitumorales.

STAT3-IN-12 is an effective STAT3 signal inhibitor that can suppress the activation of IL-6-induced JAK/STAT3 signaling pathway. STAT3-IN-12 can inhibit cancer cell growth, migration, and induce apoptosis and cycle arrest. STAT3-IN-12 can be used in cancer-related research such as hepatocellular carcinoma (HCC) and esophageal cancer.

W1131 es un inhibidor efectivo de STAT3 que puede desencadenar la ferroptosis. W1131 inhibe la progresión del cáncer en modelos de trasplante heterotópico subcutáneo, modelos de órganos en chip y modelos PDX de cáncer gástrico. W1131 reduce eficazmente la resistencia química a 5-FU en células cancerosas. W1131 regula el ciclo celular, la respuesta al daño del ADN y la fosforilación oxidativa, incluyendo las vías IL6-JAK-STAT3 y ferroptosis.