JAK/STAT Signaling

Zalutumumab es un anticuerpo monoclonal humano puro de IgG1 con alta afinidad que se dirige al EGFR. Zalutumumab se une al dominio III del receptor del factor de crecimiento epidérmico, ejerciendo su efecto mediante el bloqueo de la unión del factor de crecimiento epidérmico y la interferencia en la conformación activa del receptor. Los valores EC50 de Zalutumumab para IgG y sus fragmentos Fab son 7 y 19 nM, respectivamente. Zalutumumab puede ser utilizado en investigaciones sobre cáncer.

Zanidatamab (ZW25) es un anticuerpo monoclonal biespecífico humano dirigido a dos epítopos diferentes de HER2 (ECD2 y ECD4). Zanidatamab tiene actividad antitumoral.

Zenocutuzumab es un anticuerpo IgG1 humanizado biespecífico que contiene dos brazos Fab diferentes que se dirigen a los dominios extracelulares de HER2 y HER3.

Ritlecitinib tosylate es un inhibidor de JAK3 activo y selectivo por vía oral con una IC50 de 33,1 nM.

JAK 3i es un inhibidor de JAK3 altamente selectivo (IC50: 0.43 nM).

Fosifidancitinib es un potente y selectivo inhibidor de las quinasas JAK 1/3.

PM-43I es un potente inhibidor de STAT6 y puede reducir el nivel de fosforilación de STAT6.

PM-81I es un potente inhibistat6 (dirigido al dominio estructural SH2) que reduce eficazmente los niveles de fosforilación de STAT6.

STAT6-IN-1 (compuesto 19a) es un inhibistat6 con una alta afinidad por el dominio SH2 de STAT6 (IC50=0.028 µM).

Nimucitinib es un inhibidor de la Janus quinasa (JAK).

STAT3-IN-15 es un potente inhibidor de STAT3 activo por vía oral contra la fibrosis pulmonar idiopática (FPI).

PROTAC TYK2 degradation agent1 es un potente degrader TYK2.

JAK-IN-24 es un inhibidor de JAK, con IC50s de 0,534 y 24 nM en presencia de 4 μM o 1mM de ATP, respectivamente.

STAT6-IN-3 (compuesto 18a) es un inhibidor de STAT6 (IC50= 44 nM).

Lepzacitinib es un inhibidor de la quinasa Janus dirigido a JAK 1/3.

STX-721 es un inhibidor mutante selectivo de los mutantes EGFR y HER2 Exon 20 de inserción (ex20ins).

JAK1-IN-13 (compuesto 36b) es un inhibidor oral activo, potente y altamente selectivo de JAK1 con una IC50 de 0.044 nM.

Deuruxolitinib, un ruxolitinideuter, modula la actividad de JAK1/JAK2.

OK2, un inhibidor específico de la interacción CCN2/EGFR, bloquea eficazmente la interacción CCN2/EGFR a través de la Unión al dominio CT de CCN2.

Duligotuzumab (MEHD-7945A; RG 7597) es un anticuerpo monoclonal IgG-κ humanique se dirige específicamente a Her3 (ErbB3).

Serclutamab es un anticuerpo quimérico humanidirigido a EGFR IgG1-κ.

(1R)-AZD-1480 es el isómero 1R quiral del AZD-1480, un inhibicompetitivo de JAK1 y JAK2.

Itacnosertib (hydrocholide) es un inhibidor de JAK2, ACVR1 ALK2 y ALK5.

Erasin es un potente inhibidor de STAT3 con IC50s de 9,7 y 24 μM contra STAT3 y STAT1, respectivamente.