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JAK/STAT Signaling

Targets for  JAK/STAT Signaling

Products for  JAK/STAT Signaling

  1. Cat.No. Nombre del producto Información
  2. GC38006 β-Hydroxyisovalerylshikonin La beta-hidroxiisovalerilshikonina es un producto natural aislado de Lithospermium radix, actúa como un potente inhibidor de las proteínas tirosina quinasas (PTK), con IC50 de 0,7 μM y 1 μM para el receptor EGFR y v-Src, respectivamente. La beta-hidroxiisovalerilshikonina es eficaz contra una amplia variedad de líneas de células tumorales e induce de forma más eficaz la muerte celular en las células NCI-H522 y DMS114. β-Hydroxyisovalerylshikonin Chemical Structure
  3. GC72769 (1R)-AZD-1480 (1R)-AZD-1480 es el isómero 1R quiral del AZD-1480, un inhibicompetitivo de JAK1 y JAK2. (1R)-AZD-1480 Chemical Structure
  4. GC34964 (1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride

    (1S,3R,5R)-LGH447 dihydrochloride

     (1S,3R,5R)-PIM447 (diclorhidrato) un inhibidor de PIM extraÍdo de la patente US 20100056576 A1, compuesto ejemplo 72, tiene valores IC50 de 0,095 μM para Pim1, 0,522 μM para Pim2 y 0,369 μM para Pim3. (1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride Chemical Structure
  5. GC34971 (3R,4S)-Tofacitinib (3R,4S)-Tofacitinib es un enantiÓmero menos activo de Tofacitinib. (3R,4S)-Tofacitinib Chemical Structure
  6. GC34972 (3S,4R)-Tofacitinib (3S,4R)-Tofacitinib es un enantiÓmero menos activo de Tofacitinib. (3S,4R)-Tofacitinib Chemical Structure
  7. GC34973 (3S,4S)-Tofacitinib (3S,4S)-Tofacitinib es el enantiÓmero S menos activo de Tofacitinib. (3S,4S)-Tofacitinib Chemical Structure
  8. GC61807 (E/Z)-AG490 (E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) es un compuesto racémico de los isÓmeros (E)-AG490 y (Z)-AG490. (E)-AG490 es un inhibidor de tirosina quinasa que inhibe EGFR, Stat-3 y JAK2/3. (E/Z)-AG490 Chemical Structure
  9. GC63864 (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride

    (E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride

     El clorhidrato de (E/Z)-zotiraciclib ((E/Z)-TG02) es un potente inhibidor de CDK2, JAK2 y FLT3. (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride Chemical Structure
  10. GC69836 (R,R)-VVD-118313

    (R,R)-VVD-118313 es un isómero de VVD-118313. VVD-118313 es un inhibidor selectivo de JAK1 que puede bloquear la fosforilación en trans y las señales de citocinas dependientes de JAK1. VVD-118313 se utiliza para investigaciones sobre el cáncer.

     (R,R)-VVD-118313 Chemical Structure
  11. GC73049 (Rac)-JBJ-04-125-02 acetate (Rac)-JBJ-04-125-02 acetate es el racemate de JBJ-04-125-02. (Rac)-JBJ-04-125-02 acetate Chemical Structure
  12. GC63797 (S)-Sunvozertinib

    (S)-DZD9008

     (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008), el enantiÓmero S de Sunvozertinib, muestra actividad inhibitoria contra las inserciones NPH y ASV del exÓn 20 de EGFR, la mutaciÓn L858R/T790M de EGFR y la inserciÓn YVMA del exÓn 20 de Her2 (IC50=51,2 nM, 51,9 nM , 1 nM y 21,2 nM, respectivamente). (S)-Sunvozertinib también inhibe BTK. (S)-Sunvozertinib Chemical Structure
  13. GC46503 2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol

    2-NP

     El 2-(1,8-naftiridin-2-il)fenol es un potenciador selectivo de la transcripciÓn de STAT1. 2-(1,8-naftiridin-2-il)fenol puede mejorar la capacidad de IFN-γ para inhibir la proliferaciÓn de células de cÁncer de mama humano y fibrosarcoma. 2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol Chemical Structure
  14. GC12138 5,15-DPP

    5,15-Diphenylporphyrin,STAT3 Inhibitor VIII

     5,15-DPP (5,15-DPP) es un antagonista selectivo de STAT3-SH2 (IC50 de 0,28 μM y 10 μM para STAT3 y STAT1, respectivamente). 5,15-DPP Chemical Structure
  15. GC74308 5-FAM-GpYLPQTV-NH2 5-FAM-GpYLPQTV-NH2 es un péptido fluorescmarcado y tiene actividad inhibidora de STAT3. 5-FAM-GpYLPQTV-NH2 Chemical Structure
  16. GC74309 5-FAM-GpYLPQTV-NH2 TFA 5-FAM-GpYLPQTV-NH2 TFA es un péptido fluorescmarcado y tiene actividad inhibidora de STAT3. 5-FAM-GpYLPQTV-NH2 TFA Chemical Structure
  17. GC32023 Abrocitinib (PF-04965842)

    PF-04965842

     Abrocitinib (PF-04965842) (PF-04965842) es un inhibidor de JAK1 potente, activo por vÍa oral y selectivo, con IC50 de 29 y 803 nM para JAK1 y JAK2, respectivamente. Abrocitinib (PF-04965842) Chemical Structure
  18. GC62272 AC-4-130 AC-4-130 es un potente inhibidor del dominio STAT5 SH2. AC-4-130 se une directamente a STAT5 e interrumpe la activaciÓn, la dimerizaciÓn, la translocaciÓn nuclear y la transcripciÓn de genes dependientes de STAT5. AC-4-130 induce la detenciÓn del ciclo celular y la apoptosis en células leucémicas impulsadas por FLT3-ITD. AC-4-130 tiene actividad anticancerÍgena y puede bloquear eficazmente los niveles patolÓgicos de actividad de STAT5 en la leucemia mieloide aguda (LMA). AC-4-130 Chemical Structure
  19. GC13257 AC480 (BMS-599626)

    BMS-599626

     AC480 (BMS-599626) (AC480) es un inhibidor selectivo y biodisponible por vÍa oral de HER1 y HER2, con IC50 de 20 y 30 nM, respectivamente. AC480 (BMS-599626) muestra ~8 veces menos potente para HER4 (IC50=190 nM), >100 veces para VEGFR2, c-Kit, Lck, MEK. AC480 (BMS-599626) inhibe la proliferaciÓn de células tumorales y tiene potencial para aumentar la respuesta tumoral a la radioterapia. AC480 (BMS-599626) Chemical Structure
  20. GC11892 AEE788 (NVP-AEE788)

    NVP-AEE788

     AEE788 (NVP-AEE788) es un inhibidor de EGFR y ErbB2 con valores IC50 de 2 y 6 nM, respectivamente. AEE788 (NVP-AEE788) Chemical Structure
  21. GC50003 AG 490 EGFR-kinase inhibitor. Also JAK2, JAK3 inhibitor AG 490 Chemical Structure
  22. GC11744 AG 555

    Tyrphostin AG-555, Tyrphostin B46

     AG 555 (Tyrphostin AG 555), un potente fÁrmaco antirretroviral, es un inhibidor potente y selectivo de EGFR y bloquea la activaciÓn de Cdk2. AG 555 Chemical Structure
  23. GC13168 AG 825

    Tyrphostin AG825

     AG 825 (Tyrphostin AG 825) es un inhibidor de ErbB2 selectivo y competitivo con ATP que suprime la fosforilación de tirosina, con una IC50 de 0,35 μM. AG 825 Chemical Structure
  24. GC14494 AG 99

    Tyrphostin 46, Tyrphostin AG-99

     AG 99 ((E)-Tyrphostin 46) es un potente inhibidor de EGFR. AG 99 Chemical Structure
  25. GC17226 AG-1478

    Tyrphostin AG-1478; AG 1478; NSC 693255; AG1478

     AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) es un inhibidor selectivo de la tirosina quinasa de EGFR con IC50 de 3 nM. AG-1478 Chemical Structure
  26. GC12864 AG-1557

    Tyrphostin AG-1557

     AG-1557 es un inhibidor competitivo de ATP y específico de la tirosina quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), tiene un valor pIC50 de 8.194. AG-1557 Chemical Structure
  27. GC17647 AG-18

    RG50810, RG50858, TX 825, Tyrphostin 23, Tyrphostin AG18

     AG-18 (Tyrphostin A23) es un inhibidor de EGFR con IC50 y Kiof 35 y 11 μM, respectivamente. AG-18 Chemical Structure
  28. GC13854 AG-490 (Tyrphostin B42)

    Tyrphostin AG-490

    AG-490 (Tyrphostin B42) (Tyrphostin AG-490 (Tyrphostin B42)) es un inhibidor de la tirosina quinasa que inhibe EGFR, Stat-3 y JAK2/3.

     AG-490 (Tyrphostin B42) Chemical Structure
  29. GC73203 AK-2292 AK-2292 es un degrader potente y selectivo STAT5 PROTAC, con un DC50 de 0.10 μM. AK-2292 Chemical Structure
  30. GN10705 Alantolactone

    (+)-Alantolactone, NSC 333843, NSC 93131

     Alantolactone Chemical Structure
  31. GC64398 Almonertinib mesylate

    HS-10296 mesylate

     El mesilato de almonertinib (HS-10296) es un inhibidor irreversible de la tirosina quinasa del EGFR de tercera generaciÓn, disponible por vÍa oral, con alta selectividad para las mutaciones de sensibilizaciÓn al EGFR y de resistencia a T790M. El mesilato de almonertinib muestra una gran actividad inhibitoria frente a T790M, T790M/L858R y T790M/Del19 (IC50: 0,37, 0,29 y 0,21 nM, respectivamente), y es menos eficaz frente al tipo salvaje (3,39 nM). El mesilato de almonertinib se utiliza para la investigaciÓn del cÁncer de pulmÓn de células no pequeÑas. Almonertinib mesylate Chemical Structure
  32. GC67749 Amivantamab

    JNJ-61186372

    Amivantamab (JNJ-61186372) es un anticuerpo biespecífico humano EGFR-MET con actividad inmunológica contra el cáncer.

     Amivantamab Chemical Structure
  33. GC74504 Anbenitamab

    KN-026

     Anbenitamab (KN-026) es un anticuerpo biespecífico dirigido simultáneamente a los dominios extracelulares II y IV del HER2 humano. Anbenitamab Chemical Structure
  34. GC60585 Angoline La angolina es un inhibidor potente y selectivo de la vÍa de seÑalizaciÓn de IL6/STAT3 con una IC50 de 11,56 μM. La angolina inhibe la fosforilaciÓn de STAT3 y la expresiÓn de su gen objetivo, e inhibe la proliferaciÓn de células cancerosas. Angoline Chemical Structure
  35. GC60586 Angoline hydrochloride El clorhidrato de angolina es un inhibidor potente y selectivo de la vÍa de seÑalizaciÓn de IL6/STAT3 con una IC50 de 11,56 μM. El clorhidrato de angolina inhibe la fosforilaciÓn de STAT3 y la expresiÓn de su gen objetivo e inhibe la proliferaciÓn de células cancerosas. Angoline hydrochloride Chemical Structure
  36. GC17283 AP26113

    Brigatinib

     AP26113 (anÁlogo de Brigatinib) es un inhibidor activo potente y selectivo de la quinasa del linfoma anaplÁsico (ALK), patente US20140066406 A1. AP26113 Chemical Structure
  37. GC74306 APT STAT3 APT STAT3 es un péptido específico de Unión a estat3. APT STAT3 Chemical Structure
  38. GC10439 APTSTAT3-9R APTSTAT3-9R, un péptido de uniÓn a STAT3 especÍfico, inhibe la activaciÓn de STAT3 y la seÑalizaciÓn posterior al bloquear especÍficamente la fosforilaciÓn de STAT3. APTSTAT3-9R ejerce efectos antiproliferativos y actividad antitumoral. APTSTAT3-9R Chemical Structure
  39. GC35395 Arnicolide D

    ARD

     Arnicolide D es una lactona sesquiterpénica aislada de Centipeda minima. Arnicolide D modula el ciclo celular, activa la vÍa de seÑalizaciÓn de caspasa e inhibe las vÍas de seÑalizaciÓn PI3K/AKT/mTOR y STAT3. Arnicolide D inhibe la viabilidad de las células del carcinoma nasofarÍngeo (NPC) de una manera dependiente de la concentraciÓn y el tiempo. Arnicolide D Chemical Structure
  40. GC12478 ARRY-380

    ARRY380; ARRY 380

     ARRY-380, un inhibidor de EGFR (ErbB1), se extrae de la patente WO2015153959A2, compuesto 249. ARRY-380 es un inhibidor de HER2 potente, selectivo, competitivo con ATP y activo por vÍa oral. ARRY-380 Chemical Structure
  41. GC10889 Artesunate

    Artesunic Acid, NSC 712571, WR 256283

     Artesunate es un compuesto antimalárico e inhibidor del transductor de señales y activador de la transcripción 3 (STAT-3) y de la glutatión S-transferasa de membrana (EXP1). Artesunate Chemical Structure
  42. GC19039 AS1517499 AS1517499 es un inhibidor potente y permeable al cerebro de STAT6, con un IC50 de 21 nM. AS1517499 suele desempeñar un papel en el tratamiento de la fibrosis renal y los queloides. AS1517499 Chemical Structure
  43. GC61574 AS1810722 AS1810722 es un inhibidor de STAT6 potente y activo por vÍa oral con una IC50 de 1,9 nM. AS1810722 Chemical Structure
  44. GC38736 AS2863619 AS2863619 permite la conversiÓn de células T efectoras/de memoria especÍficas de antÍgeno en células T reguladoras Foxp3+ (Treg) para el tratamiento de diversas enfermedades inmunolÓgicas. AS2863619 Chemical Structure
  45. GC38737 AS2863619 free base La base libre AS2863619 permite la conversiÓn de células T efectoras/de memoria especÍficas de antÍgeno en células T reguladoras Foxp3+ (Treg) para el tratamiento de diversas enfermedades inmunolÓgicas. AS2863619 free base Chemical Structure
  46. GC40715 Ascochlorin

    Antibiotic LL-Z1272γ, Ilicicolin D, NSC 287492

     La ascoclorina (Ilicicolina D), un antibiÓtico isoprenoide, media sus efectos antitumorales predominantemente a través de la supresiÓn de la cascada de seÑalizaciÓn de STAT3. Ascochlorin Chemical Structure
  47. GC11691 AST-1306

    AST1306; AST 1306

     AST-1306 (AST-1306) es un inhibidor de EGFR y ErbB2 irreversible y activo por vÍa oral con IC50 de 0,5 y 3 nM, respectivamente. AST-1306 también inhibe ErbB4 con un IC50 de 0,8 nM. AST-1306 es un compuesto de anilino-quinazolina y tiene actividad anticancerÍgena. AST-1306 Chemical Structure
  48. GC15669 AST-1306 TsOH

    Allitinib

     AST-1306 TsOH (AST-1306 (TsOH)) es un inhibidor de EGFR y ErbB2 irreversible y activo por vÍa oral con IC50 de 0,5 y 3 nM, respectivamente. AST-1306 TsOH también inhibe ErbB4 con un IC50 de 0,8 nM. AST-1306 TsOH es un compuesto de anilino-quinazolina y tiene actividad anticancerÍgena AST-1306 TsOH Chemical Structure
  49. GC33096 AST2818 mesylate

    AST2818

     El mesilato de alflutinib (Furmonertinib) es un potente inhibidor de EGFR. El mesilato de alflutinib (Furmonertinib) inhibe las mutaciones activas de EGFR, asÍ como la mutaciÓn resistente adquirida T790M. El mesilato de alflutinib (Furmonertinib) tiene potencial para la investigaciÓn de enfermedades cancerosas, especialmente el cÁncer de pulmÓn de células no pequeÑas (CPCNP). AST2818 mesylate Chemical Structure
  50. GC35413 Astragaloside VI El astragalosido VI podrÍa activar la vÍa de seÑalizaciÓn EGFR/ERK para mejorar la cicatrizaciÓn de heridas. Astragaloside VI Chemical Structure
  51. GN10627 Atractylenolide I Atractylenolide I Chemical Structure
  52. GC35435 AV-412

    MP-412

     AV-412 (MP412) es un inhibidor de EGFR con IC50 de 0,75, 0,5, 0,79, 2,3, 19 nM para EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M, EGFRL858R/T790M y ErbB2, respectivamente. AV-412 Chemical Structure
  53. GC35436 AV-412 free base

    MP-412 free base

     La base libre de AV-412 (base libre de MP-412) es un inhibidor de EGFR con IC50 de 0,75, 0,5, 0,79, 2,3, 19 nM para EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M, EGFRL858R/T790M y ErbB2, respectivamente. AV-412 free base Chemical Structure
  54. GC19044 Avitinib maleate El maleato de avitinib (abivertinib) es un inhibidor irreversible del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) basado en pirrolopirimidina con una IC50 de 7,68 nM. Avitinib maleate Chemical Structure
  55. GC12955 AZ5104 AZ5104 es un metabolito desmetilado activo de AZD 9291. AZ5104 es un inhibidor de EGFR con IC50 de 1, 6, 1, 25 y 7 nM para EGFRL858R/T790M, EGFRL858R, EGFRL861Q, EGFR y ErbB4, respectivamente. AZ5104 Chemical Structure
  56. GC16308 AZD-9291

    osimertinib

    AZD-9291 (AZD9291) es un inhibidor covalente, oralmente activo, irreversible y selectivo para mutantes del EGFR con un IC50 aparente de 12 nM contra L858R y 1 nM contra L858R/T790M, respectivamente. AZD-9291 supera la resistencia mediada por T790M a los inhibidores del EGFR en el cáncer de pulmón.

     AZD-9291 Chemical Structure
  57. GC16698 AZD-9291 mesylate El mesilato de AZD-9291 (mesilato de AZD9291) es un inhibidor de EGFR covalente, oralmente activo, irreversible y selectivo para mutantes con una IC50 aparente de 12 nM contra L858R y 1 nM contra L858R/T790M. Osimertinib supera la resistencia mediada por T790M a los inhibidores de EGFR en el cÁncer de pulmÓn. AZD-9291 mesylate Chemical Structure
  58. GC35447 AZD1208 hydrochloride El clorhidrato de AZD1208 es un inhibidor de cinasas PIM altamente selectivo biodisponible por vÍa oral. AZD1208 hydrochloride Chemical Structure
  59. GC13143 AZD3759

    AZD3759

     AZD3759 (AZD3759) es un inhibidor de EGFR potente, activo por vÍa oral, que penetra en el sistema nervioso central. En concentraciones de Km ATP, las IC50 son 0,3, 0,2 y 0,2 nM para EGFRwt, EGFRL858R y EGFRexon 19Del, respectivamente. AZD3759 Chemical Structure
  60. GC13761 AZD8931 (Sapitinib)

    Sapitinib

     AZD8931 (Sapitinib) (AZD-8931) es un inhibidor de EGFR competitivo ATP reversible con IC50 de 4, 3 y 4 nM para EGFR, ErbB2 y ErbB3 en las células, respectivamente. AZD8931 (Sapitinib) Chemical Structure
  61. GC74510 Bafisontamab

    EMB-01

     Bafisontamab (EMB-01) es un anticuerpo biespecífico dirigido a EGFR y cMET con actividad antitumoral. Bafisontamab Chemical Structure
  62. GC18126 Balsalazide La balsalazida podrÍa suprimir la carcinogénesis asociada a la colitis mediante la modulaciÓn de la vÍa IL-6/STAT3. Balsalazide Chemical Structure
  63. GC35466 Balsalazide sodium hydrate El hidrato de sodio de balsalazida podrÍa suprimir la carcinogénesis asociada a la colitis a través de la modulaciÓn de la vÍa IL-6/STAT3. Balsalazide sodium hydrate Chemical Structure
  64. GC74512 Barecetamab

    ISU-104

     Barecetamab (ISU-104) es un anticuerpo monoclonal anti-ErbB3 totalmente humano. Barecetamab Chemical Structure
  65. GC64302 BAY 2476568 BAY 2476568 es un inhibidor de EGFR potente y selectivo, con IC50 de < 0,2 nM para EGFR de tipo salvaje y varias mutaciones (EGFRR ex20insSVD, EGFRR ex20insASV, EGFRR ex20insNPG). BAY 2476568 Chemical Structure
  66. GC74436 Becotatug

    JMT-101

     Becotatug (JMT-101) es un anticuerpo IgG1 dirigido a EGFR que también puede ser conjucon Afatinib y Osimertinib como ADC sintético. Becotatug Chemical Structure
  67. GC64017 Befotertinib

    D-0316

     Befotertinib (D-0316) es el inhibidor de la tirosina cinasa del EGFR de tercera generaciÓn. Befotertinib se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer de pulmÓn de células no pequeÑas (CPCNP) con EGFR T790M positivo. Befotertinib Chemical Structure
  68. GC33172 BGB-102 (JNJ-26483327) BGB-102 (JNJ-26483327) es un potente inhibidor multicinasa contra EGFR, HER2 y HER4 con IC50 de 9,6 nM, 18 nM y 40,3 nM, respectivamente. BGB-102 (JNJ-26483327) Chemical Structure
  69. GC19066 BGB-283 BGB-283 is a novel and potent Raf Kinase and EGFR inhibitor with IC50 values of 23 and 29 nM for recombinant BRafV600E and EGFR, respectively. BGB-283 Chemical Structure
  70. GC68759 BI-1622

    BI-1622 es un inhibidor oralmente efectivo y altamente selectivo de HER2 (ERBB2), con una IC50 de 7 nM. La selectividad de BI-1622 hacia EGFR es más de 25 veces mayor. En modelos murinos trasplantados con células H2170 y PC9, BI-1622 mostró una alta eficacia antitumoral in vivo, así como buenas características de metabolismo y farmacocinética activas.

     BI-1622 Chemical Structure
  71. GC38402 BI-4020 BI-4020 es un inhibidor de la tirosina quinasa EGFR de cuarta generaciÓn, activo por vÍa oral y no covalente. BI-4020 inhibe no solo la variante triple mutante EGFR del19 T790M C797S (IC50 = 0,2 nM en lÍneas celulares BaF3), sino también el doble mutante EGFR del19 T790M y el mutante primario EGFR del19 (IC50 = 1 nM). BI-4020 también muestra actividad frente a EGFR wt (IC50=190 nM). BI-4020 muestra una alta selectividad de kinomas y buenas propiedades de DMPK. BI-4020 Chemical Structure
  72. GC68762 BI-4142

    BI-4142 es un inhibidor altamente selectivo y efectivo de HER2 con actividad oral, con un valor IC50 de 5 nM.

     BI-4142 Chemical Structure
  73. GC63910 BLU-945 BLU-945 es un inhibidor de la tirosina quinasa (TKI) del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) potente, altamente selectivo, reversible y activo por vÍa oral. BLU-945 puede inhibir eficazmente EGFR con mutaciÓn de deleciÓn L858R y/o exÓn 19, mutaciÓn T790M y mutaciÓn C797S. BLU-945 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer de pulmÓn, incluido el cÁncer de pulmÓn de células no pequeÑas (NSCLC). BLU-945 Chemical Structure
  74. GC32028 BMS-066 BMS-066 es un inhibidor de la pseudoquinasa IKKβ/Tyk2, con IC50 de 9 nM y 72 nM, respectivamente. BMS-066 Chemical Structure
  75. GC34063 BP-1-102 BP-1-102 es un inhibidor de molécula pequeÑa disponible por vÍa oral del factor de transcripciÓn Stat3, con una IC50 de 6,8 μM. BP-1-102 Chemical Structure
  76. GC42974 Brassinin

    BSN

     La brassinina es el metabolismo de una fitoalexina de la especie Brassica. Brassinin Chemical Structure
  77. GC25168 Brepocitinib (PF-06700841)

    PF-841

     Brepocitinib (PF-06700841, PF-841) is a potent inhibitor of Tyk2 and Jak1 with IC50s of 23 nM, 17 nM, 77 nM for Tyk2, Jak1 and Jak2 respectively. It has appropriate in-family selectivity against JAK2 and JAK3. Brepocitinib (PF-06700841) Chemical Structure
  78. GC35554 Brevilin A

    6-O-Angeloylprenolin, Brevelin A

     Brevilin A es un inhibidor de STAT3/JAK activo por vÍa oral (STAT3 IC50=10,6 μM). Brevilin A muestra actividad antitumoral, actividad antiproliferativa para las células cancerosas y puede inducir la apoptosis y la autofagia. Brevilin A Chemical Structure
  79. GC10944 Butein

    2’,3,4,4’tetrahydroxy Chalcone

     La buteÍna es un inhibidor de la PDE especÍfico de AMPc con una IC50 de 10,4 μM para la PDE4. La buteÍna es un inhibidor especÍfico de la proteÍna tirosina quinasa con IC50 de 16 y 65 μM para EGFR y p60c-src en células HepG2. La buteÍna sensibiliza las células HeLa al cisplatino a través de las vÍas AKT y ERK/p38 MAPK al dirigirse a FoxO3a. Butein es un activador SIRT1 (STAC). Butein Chemical Structure
  80. GC68819 Butyzamide

    Butyzamide es un activador oralmente efectivo del receptor Mpl, el cual es un receptor de la trombopoyetina (TPO) involucrado en la generación de plaquetas. Butyzamide aumenta los niveles de fosforilación de JAK2, STAT3, STAT5 y MAPK. En ensayos de trasplante heterólogo en ratones, Butyzamide aumentó los niveles de plaquetas humanas.

     Butyzamide Chemical Structure
  81. GC34076 C188-9

    TTI-101

     C188-9 (TTI-101) es un inhibidor de STAT3, con una Kd de 4,7 nM. C188-9 inhibe la activaciÓn de STAT3 inducida por G-CSF y la expresiÓn génica dependiente de STAT3. C188-9 induce la apoptosis en lÍneas celulares de AML y muestras primarias e inhibe la formaciÓn de colonias por blastos de AML primarios. C188-9 Chemical Structure
  82. GC12910 Canertinib (CI-1033) Canertinib (CI-1033) (CI-1033;PD-183805) es un inhibidor de EGFR potente e irreversible; inhibe la autofosforilaciÓn de EGFR celular y ErbB2 con IC50 de 7,4 y 9 nM. Canertinib (CI-1033) Chemical Structure
  83. GC47061 CAY10763 A dual inhibitor of IDO1 and STAT3 activation CAY10763 Chemical Structure
  84. GC49139 CAY10784 A STAT3 inhibitor CAY10784 Chemical Structure
  85. GC35651 Cenisertib

    AS-703569; R-763

     Cenisertib (AS-703569) es un inhibidor multicinasa competitivo con ATP que bloquea la actividad de Aurora-cinasa-A/B, ABL1, AKT, STAT5 y FLT3. Cenisertib induce importantes efectos inhibidores del crecimiento al bloquear la actividad de varios objetivos moleculares diferentes en los mastocitos neoplÁsicos (MC). Cenisertib inhibe el crecimiento tumoral en modelos de xenoinjerto de tumores de pÁncreas, mama, colon, ovario y pulmÓn y leucemia. Cenisertib Chemical Structure
  86. GC11209 Cerdulatinib (PRT062070)

    PRT062070, PRT2070

     Cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) es un inhibidor selectivo de Tyk2 con una IC50 de 0,5 nM. Cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) también es un inhibidor dual de JAK y SYK con IC50 de 12, 6, 8 y 32 para JAK1, 2, 3 y SYK, respectivamente. Cerdulatinib (PRT062070) Chemical Structure
  87. GC34217 Cetuximab (C225)

    C225

     Cetuximab (C225) es un anticuerpo monoclonal quimérico generado a partir de la fusión de la región variable del anticuerpo monoclonal murino anti-EGFR M225 y la región constante de la IgG1 humana. Cetuximab (C225) Chemical Structure
  88. GC15950 CGP 52411

    CGP 52411, 4,5-Dianilinophthalimide

     CGP 52411 (DAPH) es un inhibidor de EGFR altamente selectivo, potente, activo por vía oral y competitivo con ATP con una IC50 de 0,3 μM. CGP 52411 Chemical Structure
  89. GC25219 CH7233163 CH7233163 is a non-covalent ATP competitive inhibitor of EGFR-tyrosine kinase with antitumor activities against tumor with EGFR-Del19/T790M/C797S. CH7233163 Chemical Structure
  90. GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202 es un inhibidor potente e irreversible de la quinasa mutante del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), con IC50 de 5,3 nM y 8,3 nM para las quinasas EGFR T790M y WT EGFR mutantes resistentes a los medicamentos, respectivamente. CHMFL-EGFR-202 muestra una selectividad de ~10 veces por EGFR L858R/T790M frente al EGFR de tipo salvaje en las células. CHMFL-EGFR-202 adopta una conformaciÓn de uniÓn inactiva covalente \CHMFL-EGFR-202 adopts a covalent "DFG-in-C-helix-out" inactive binding conformation with EGFR, with strong antiproliferative effects against EGFR mutant-driven nonsmall-cell lung cancer (NSCLC) cell lines.en_es_2021q4.md CHMFL-EGFR-202 Chemical Structure
  91. GC11652 CHZ868 CHZ868 es un inhibidor de JAK2 de tipo II con una IC50 de 0,17 μM en células EPOR JAK2 WT Ba/F3. CHZ868 Chemical Structure
  92. GC74542 Cinrebafusp alfa

    PRS 343

     Cinrebafusp alfa (PRS 343) es un fármaco anticalino de alta afincd137 /HER2. Cinrebafusp alfa Chemical Structure
  93. GC17790 CL-387785 (EKI-785)

    EKB-785, EKI-785, WAY-EKI-785

     CL-387785 (EKI-785)(EKI785; WAY-EKI 785) es un inhibidor irreversible de EGFR con IC50 de 370 pM. CL-387785 (EKI-785) Chemical Structure
  94. GC34238 CMD178 CMD178 es un péptido lÍder que redujo constantemente la expresiÓn de Foxp3 y STAT5 inducida por la seÑalizaciÓn de IL-2/s IL-2Rα e inhibe el desarrollo de células Treg. CMD178 Chemical Structure
  95. GC35715 CMD178 TFA CMD178 TFA es un péptido lÍder que redujo constantemente la expresiÓn de Foxp3 y STAT5 inducida por la seÑalizaciÓn de IL-2/s IL-2Rα e inhibe el desarrollo de células Treg. CMD178 TFA Chemical Structure
  96. GC11264 CNX-2006 CNX-2006 es un inhibidor de EGFR irreversible y selectivo para mutantes con una IC50 por debajo de 20 nM para EGFRT790M. CNX-2006 Chemical Structure
  97. GC14854 Colivelin Colivelin (CLN) es un péptido neuroprotector que puede atravesar la barrera hematoencefálica. Colivelin Chemical Structure
  98. GC35720 Colivelin TFA Colivelin TFA es un péptido neuroprotector que penetra en el cerebro y un potente activador de STAT3, suprime la muerte neuronal al activar STAT3in vitro. Colivelin TFA Chemical Structure
  99. GC13279 Corylifol A

    Corylinin

     Corylifol A inhibe la activaciÓn y fosforilaciÓn de STAT3 inducida por IL-6, con una IC50 de 0,81 μM. Corylifol A Chemical Structure
  100. GC13091 CP-724714 CP-724714 es un inhibidor de la tirosina quinasa ErbB2 (HER2) potente, selectivo y activo por vÍa oral, con una IC50 de 10 nM. CP-724714 muestra una marcada selectividad frente a la quinasa EGFR (IC50=6400 nM). CP-724714 inhibe potentemente la autofosforilaciÓn del receptor ErbB2 en células intactas. Actividades antitumorales. CP-724714 Chemical Structure
  101. GN10501 Cryptotanshinone Cryptotanshinone is a natural compound extracted from the roots of Salvia miltiorrhiza Bunge, exhibiting antitumor activity by inhibiting Signal Transducer and Activator of Transcription 3 (STAT3) with an IC50 value of 4.6μM. Cryptotanshinone Chemical Structure

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