JAK/STAT Signaling

JAK1-IN-11 (compuesto 11) es un potente inhibidor de JAK, con IC50 de 0,02 nM (JAK1), y 0,44 nM (JAK2), respectivamente.

JAK-IN-26 (compuesto 2) es un inhibidor de JAK activo por vía oral con buenas características farmacocinéticas.

PROTAC EGFR degrader 8 (T-184) es un degrader PROTAC EGFR.

STAT6-IN-2 (Comp R-84) es un inhibidor de STAT6.

DZD1516 es un potente y selectivo inhibide HER2 (IC50=0.56 nM) con buena permeabilidad sangre-cerebro.

YS-363 es un potente inhibidor del EGFR, con IC50s de 0,96 nM y 0,67 nM para las formas mutantes de EGFR de tipo salvaje y L858R, respectivamente.

Os30, un potente inhibidor de EGFR de cuarta generación, es un potente inhibidor de EGFRC797S-TK con valores de IC50 de 18 nM y 113 nM para EGFRDel19/T790M/C797S TK y EGFRL858R/T790M/C797S TK, respectivamente.

YK-029A es un inhibidor oral activo del EGFR mutante, dirigido tanto a las mutaciones T790M (EGFRT790M) como a la inserción del exón 20 de EGFR (EGFRex20ins).

MAPK-IN-2 (compuesto 3h) es un potente inhibidor de MAPK con actividad antineoplásica.

JAK3-IN-14 (compuesto 1) es un potente inhibidor de JAK3, con valores de IC50 de 38 y 600 nM para JAK3 y JAK2, respectivamente.

STAT3-IN-20 (compuesto 40) es un inhibidor selectivo de STAT3 (IC50: 0.65 μM).

HDAC/JAK/BRD4-IN-1(compuesto 25ap) es un potente inhibidor triple HDAC/JAK/BRD4.

IBL-302 (AMU302) es un inhibidor de doble señalización disponible por vía oral de PIM y PI3K/AKT/mTOR con actividad contra el cáncer de mama y el neuroblastoma.

YS-67 es un potente inhibidor de EGFR con un IC 50 de 5,2 nM.

EGFR/AURKB-IN-1 (compuesto 7) es un inhibidor de doble objetivo EGFR/AURKB, e inhilas las phpsphorilaciones de L858R EGFR y AURKB con IC50s de 0,07 y 1,1, respectivamente.

Osimertinib-13C,d3 es el deuterio y 13C etiquetados como Osimertinib.

T-1-PMPA es un potente inhibidor de EGFR con propiedades apoptóticas.

SOS1/EGFR-IN-1 (compuesto SE-9) es un inhibidor de doble blanco para el cáncer de próstata.

STAT6-IN-4 (78) es un inhibidor de STAT6, con una IC50 de 0,34 μM.

STAT3-IN-25 (compuesto 2p) es un potente inhibide STAT3 con un sustitup-trifluoroetoxi bencilo.

iHSP110-33 es un inhibidor de la proteína de choque térmico 110 (HSP110).

Pim-1 kinase inhibitor 8 (compuesto 12) es un potente inhibidor de la Pim-1 quinasa con una IC50 de 14,3 nM.

HNPMI es un inhibidor del EGFR y tiene efectos citotóxicos en las células tumorales.

MTX-531 es un fármaco oral que inhiel EGFR (con una IC50 de 14.7nM) y PI3K (con valores de IC50 de 6.4, 233, 8.3, y 1.1nM para PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ, y PI3Kδ respectivamente), y tiene efectos antitumorales.