JAK/STAT Signaling

Arnicolide D es una lactona sesquiterpénica aislada de Centipeda minima. Arnicolide D modula el ciclo celular, activa la vÍa de seÑalizaciÓn de caspasa e inhibe las vÍas de seÑalizaciÓn PI3K/AKT/mTOR y STAT3. Arnicolide D inhibe la viabilidad de las células del carcinoma nasofarÍngeo (NPC) de una manera dependiente de la concentraciÓn y el tiempo.

El astragalosido VI podrÍa activar la vÍa de seÑalizaciÓn EGFR/ERK para mejorar la cicatrizaciÓn de heridas.

AV-412 (MP412) es un inhibidor de EGFR con IC50 de 0,75, 0,5, 0,79, 2,3, 19 nM para EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M, EGFRL858R/T790M y ErbB2, respectivamente.

La base libre de AV-412 (base libre de MP-412) es un inhibidor de EGFR con IC50 de 0,75, 0,5, 0,79, 2,3, 19 nM para EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M, EGFRL858R/T790M y ErbB2, respectivamente.

El clorhidrato de AZD1208 es un inhibidor de cinasas PIM altamente selectivo biodisponible por vÍa oral.

El hidrato de sodio de balsalazida podrÍa suprimir la carcinogénesis asociada a la colitis a través de la modulaciÓn de la vÍa IL-6/STAT3.

Brevilin A es un inhibidor de STAT3/JAK activo por vÍa oral (STAT3 IC50=10,6 μM). Brevilin A muestra actividad antitumoral, actividad antiproliferativa para las células cancerosas y puede inducir la apoptosis y la autofagia.

Cenisertib (AS-703569) es un inhibidor multicinasa competitivo con ATP que bloquea la actividad de Aurora-cinasa-A/B, ABL1, AKT, STAT5 y FLT3. Cenisertib induce importantes efectos inhibidores del crecimiento al bloquear la actividad de varios objetivos moleculares diferentes en los mastocitos neoplÁsicos (MC). Cenisertib inhibe el crecimiento tumoral en modelos de xenoinjerto de tumores de pÁncreas, mama, colon, ovario y pulmÓn y leucemia.

CHMFL-EGFR-202 es un inhibidor potente e irreversible de la quinasa mutante del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), con IC50 de 5,3 nM y 8,3 nM para las quinasas EGFR T790M y WT EGFR mutantes resistentes a los medicamentos, respectivamente. CHMFL-EGFR-202 muestra una selectividad de ~10 veces por EGFR L858R/T790M frente al EGFR de tipo salvaje en las células. CHMFL-EGFR-202 adopta una conformaciÓn de uniÓn inactiva covalente \CHMFL-EGFR-202 adopts a covalent "DFG-in-C-helix-out" inactive binding conformation with EGFR, with strong antiproliferative effects against EGFR mutant-driven nonsmall-cell lung cancer (NSCLC) cell lines.en_es_2021q4.md

CMD178 TFA es un péptido lÍder que redujo constantemente la expresiÓn de Foxp3 y STAT5 inducida por la seÑalizaciÓn de IL-2/s IL-2Rα e inhibe el desarrollo de células Treg.

Colivelin TFA es un péptido neuroprotector que penetra en el cerebro y un potente activador de STAT3, suprime la muerte neuronal al activar STAT3in vitro.

El hidrato de clorhidrato de CX-6258 es un inhibidor de cinasas pan-Pim potente y selectivo de cinasa, con IC50 de 5 nM, 25 nM y 16 nM para Pim-1, Pim-2 y Pim-3, respectivamente.

EGFR mutant-IN-1, un derivado de 5-metilpirimidopiridona, es un inhibidor mutante EGFRL858R/T790M/C797S potente y selectivo con una IC50 de 27,5 nM, mientras que es significativamente menos potente para EGFRWT (IC50 >1,0 μM).

EGFR-IN-7 es un inhibidor de la quinasa EGFR potente, selectivo y activo por vÍa oral. EGFR-IN-7 tiene un efecto inhibidor para EGFR (WT) y EGFR (mutante C797S/T790M/L858R) con valores IC50 de 7,92 nM y 0,218 nM, respectivamente. EGFR-IN-7 muestra actividad antitumoral. EGFR-IN-7 se puede utilizar para la investigaciÓn de varios tipos de cÁncer.

El mesilato de erlotinib (mesilato de CP-358774) inhibe la quinasa EGFR purificada con una IC50 de 2 nM.

Eupalinolide K, un compuesto de lactonas sesquiterpénicas de Eupatorium lindleyanum, es un inhibidor de STAT3. Eupalinolide K es un aceptor de reacciÓn de Michael (MRA).

FIIN-3 es un inhibidor irreversible de FGFR con una IC50 de 13,1, 21, 31,4 y 35,3 nM para FGFR1, FGFR2, FGFR3 y FGFR4, respectivamente.

Golotimod (SCV-07), un péptido inmunomodulador con actividad antimicrobiana, aumenta significativamente la eficacia de la terapia antituberculosa, estimula la proliferaciÓn de células tÍmicas y esplénicas y mejora la funciÓn de los macrÓfagos.

El adipato de itacitinib es un inhibidor de JAK1 selectivo y biodisponible por vÍa oral cuya eficacia y seguridad se han probado en un ensayo de fase II en mielofibrosis.

JAK1-IN-7 (JAK1-IN-7) es un inhibidor de la quinasa 1 asociada a Janus (JAK1) extraÍdo de la patente WO2018134213A1, ejemplo 63, tiene un efecto antiinflamatorio.

JAK2-IN-4 (compuesto 16h) es un inhibidor selectivo de JAK2/JAK3, con valores de CI50 de 0,7 nM y 23,2 nM para JAK2 y JAK3, respectivamente.

El inhibidor covalente-1 de JAK3 es un inhibidor covalente potente y selectivo de la cinasa 3 de Janus (JAK3) con una IC50 de 11 nM y muestra una selectividad de 246 veces frente a otras JAK.

JAK-IN-10 es un inhibidor de JAK.