Ubiquitination/ Proteasome

NS 1643 es un agonista parcial de los canales K(+) del gen relacionado con el éter-a-go-go humano (hERG) con una CE50 de 10,5 μM.

AS-605240 es un inhibidor especÍfico y activo por vÍa oral de la PI3Kγ, con una IC50 de 8 nM y una Ki de 7,8 nM.

A deubiquitylase and deSUMOylase inhibitor

A CFTR potentiator

Epoxomicin es un inhibidor selectivo del proteasoma que inhibe eficazmente la actividad similar a la quimotripsina (CH-L) del proteasoma 20S,con un IC 50 de aproximadamente 40-80nM.

Olanzapine es un antagonista de la monoamina

KN-93 hydrochloride es un inhibidor efectivo, permeable a la membrana celular y selectivo de la proteína quinasa II dependiente de Ca 2+ /calmodulin (CaMKII) con un valor de IC 50 de 0.37μM

Paclitaxel (Taxol), de la corteza y las agujas de Taxus brevifolia, es un compuesto diterpenoide tricíclico.

Spironolactone es un antagonista dual activo oralmente del receptor mineralocorticoide (MR; IC₅₀=24nM) y receptor de andrógenos (AR; IC₅₀=77nM).

MG-101 (Calpain Inhibitor I, ALLN) también conocido como Calpain Inhibitor I, inhibe selectivamente varias proteasas de cisteína, incluyendo calpain I, calpain II, cathepsin B, y cathepsin L. Los valores de Ki correspondientes para estas enzimas son 90pM, 220pM, 150pM y 500pM

A neuroprotective natural product

Hydroxychloroquine Sulfate es un derivado sintético de 4-aminoquinoline que sirve como medicamento antipalúdico.

IC50: Dorsomorphin (Compound C) inhibió la fosforilación inducida por BMP4 de los SMAD sensibles a BMP de una manera dependiente de la dosis (la mitad de la concentración inhibidora máxima (IC50) =0.47 mM).

Temsirolimus (CCI-779), un éster de rapamicina, inhibe la actividad de la mTOR quinasa con un valor de IC 50 de 1.76 ± 0.15μM

AGN 194310 (VTP-194310) es un panantagonista de alta afinidad, potente y selectivo de los receptores del Ácido retinioico (RAR) con valores de Kd de 3 nM, 2 nM, 5 nM para RARα, RARβ, RARγ, respectivamente.

El clorhidrato de crizotinib (PF-02341066 clorhidrato) es un inhibidor dual de ALK y c-Met biodisponible por vÍa oral, selectivo y competitivo con ATP con IC50 de 20 y 8 nM, respectivamente. El clorhidrato de crizotinib (clorhidrato de PF-02341066) inhibe la fosforilaciÓn de tirosina de NPM-ALK y la fosforilaciÓn de tirosina de c-Met con IC50 de 24 y 11 nM en ensayos basados en células, respectivamente. También es un inhibidor del protooncogén 1 de ROS (ROS1). El clorhidrato de crizotinib (PF-02341066 clorhidrato) tiene una inhibiciÓn eficaz del crecimiento tumoral.

El maleato de imiquimod (maleato R 837), un modificador de la respuesta inmunitaria, es un agonista selectivo del receptor tipo toll 7 (TLR7).

AL 8697 es un inhibidor de p38α MAPK especÍfico y activo por vÍa oral con una IC50 de 6 nM.

AZD1208 es un inhibidor de la quinasa de Pim potente, altamente selectivo y disponible por vía oral, con valores IC 50 de 0.4, 5, y 1.9nM para PIM1, PIM2, y PIM3, respectivamente.

MLN8237 (Alisertib), como inhibidor de la aurora quinasa A selectivo, disponible por vía oral, generalmente se utiliza para el tratamiento de tumores sólidos y neoplasias hematológicas.

JZL 195 es un inhibidor dual muy selectivo e irreversible de la hidrolasa de amida de ácidos graos (FAAH) y la lipasa de monoacylglycerol (MAGL). Sus valores de IC 50 son de 2nM y 4nM, respectivamente.

Pantoprazol (BY10232) es un inhibidor de la bomba de protones (IBP) potente y activo por vÍa oral.

El clorhidrato de pazopanib (clorhidrato GW786034) es un nuevo inhibidor multiobjetivo de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, c-Kit, FGFR1 y c-Fms con una IC50 de 10, 30, 47, 84, 74, 140 y 146 nM , respectivamente.

Se ha demostrado que C646, un potente y selectivo inhibidor de la histona acetiltransferasa p300/CBP (Ki 400 nM), tiene actividad pleiotrópica, incluidos los efectos neuroprotectores, anticancerígenos y de transición mesenquimal antiepitelial (anti-EMT).