Dorsomorphin (Compound C) 2HCl
Catalog No.: GC12560Purity:>98.00%Synonyms: BML-275 2HCl,Compound C 2HCl
IC50: Dorsomorphin (Compound C) inhibió la fosforilación inducida por BMP4 de los SMAD sensibles a BMP de una manera dependiente de la dosis (la mitad de la concentración inhibidora máxima (IC50) =0.47 mM).
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Cas No.: 1219168-18-9
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| 10mM (in 1mL DMSO) | $39.00 | In Stock | 1 | |
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IC50: Dorsomorphin (Compound C) inhibió la fosforilación inducida por BMP4 de los SMAD sensibles a BMP de una manera dependiente de la dosis (la mitad de la concentración inhibidora máxima (IC50) =0.47 mM).
Las señales de proteína morfogenética ósea (BMP) coordinan el patrón de desarrollo y tienen funciones fisiológicas esenciales en organismos maduros. El primer inhibidor conocido de moléculas pequeñas de la señalización BMP, Dorsomorphin, se identificó en una pantalla para detectar compuestos que perturban la formación del eje dorsoventral en pez cebra.
In vitro: Investigadores previos encontraron que Dorsomorphin inhibe selectivamente los receptores BMP tipo I ALK2/ALK3/ALK6, lo que lleva a bloquear la fosforilación SMAD1/5/8 mediada por BMP, la diferenciación osteogénica, así como la transcripción de genes objetivo. Usando Dorsomorphin, examinaron el papel de la señalización BMP en la homeostasis del hierro. Dorsomorphin inhibió la expresión estimulada por el regulador sistémico del hierro hepcidina BMP-, hemojuvelin- e interleukin 6, lo que indica que los receptores BMP regulan la inducción de hepcidina por todos estos estímulos[1].
In vivo: El desafío sistémico con el hierro indujo rápidamente la fosforilación de SMAD1/5/8 y la expresión de hepcidina en el hígado, mientras que el tratamiento con dorsomorphin podría bloquear la fosforilación de SMAD1/5/8, normalizar la expresión de hepcidina y aumentar los niveles séricos de hierro. Estos sugieren un papel fisiológico crucial para la señalización hepática de BMP en la homeostasis de hierro-hepcidina [1].
Ensayo clínico: Dorsomorphin todavía está en fase de desarrollo preclínico y actualmente no hay ensayos clínicos en curso.
Reference:
[1] Yu PB, Hong CC, Sachidanandan C, Babitt JL, Deng DY, Hoyng SA, Lin HY, Bloch KD, Peterson RT.Dorsomorphin inhibits BMP signals required for embryogenesis and iron metabolism. Nat Chem Biol. 2008;4(1):33-41.
Protocolo (Protocol)
| Experimento con quinasas [1]: | |
Método de preparación | El Hígado AMPK se purifica parcialmente a partir de ratas SD macho hasta el peso de la sefarosa azui. La mezcla de reacción de 100-μl contiene 100 μM AMP, 100 μM ATP (0.5 μCi 33P-ATP por reacción) y 50 μM SAMS en un tampón (40 mM HEPES, pH 7.0, 80 mM NaCl, 0.8 mM EDTA, 5 mM MgCl2, 0.025% BSA y 0.8 mM DTT). La reacción se inicia con la adición de la enzima. Después de 30 minutos de incubación a 30°C, la reacción se detiene añadiendo 80 μl 1% H3PO4. Las aliquotas (100 μl) se transfieren a placas MultiScreen de 96 pozos. La placa se lava tres veces con un 1% de H3PO4 seguido de detección en un recuento superiror. Los datos de inhibición de AMPK in vitro obtenidos con el compuesto C — (6-[4-(2-Piperidin-1-yl-ethoxy)-phenyl)]-3-pyridin-4-yl-pyyrazolo[1,5-a] pyrimidine — se ajustan a la siguiente ecuación para la inhibición competitiva por regresión no lineal utilizando un algoritmo Marquardt de mínimos cuadrados en un programa informático escrito por N. Thornberry de Merck Research Laboratories: Vi/Vo = (Km + S)/[S + Km × (1 + I/Ki)], donde Vi es la velocidad inhibida, Vo es la velocidad inicial, S es la concentración de sustrato (ATP), Km es la constante de Michaelis para ATP, I es la concentración del inhibidor (compuesto C) y Ki es la constante de disociación para el compuesto C. |
Condiciones de reacción | |
Áreas de aplicación | |
| Experimentos celulares [2]: | |
Líneas celulares | Células musculares lisas de la arteria pulmonar del ratón (PASMCs), células Hep3B |
Método de preparación | La solubilidad de este compuesto en DMSO es limitada. Consejos generales para obtener una concentración más alta: Por favor, caliente el tubo a 37℃ durante 10 minutos y/o agítelo en el baño ultrasónico durante un tiempo. La solución de stock se puede almacenar por debajo de -20℃ durante varios meses. |
Condiciones de reacción | 0.1-20 μM durante 30 minutos |
Áreas de aplicación | Dorsomorphin (4 μM) inhibió la diferenciación osteogénica en las células C2C12 y suprimió la activación de SMAD mediada por BMP al bloquear la función del receptor BMP tipo I. Además, el tratamiento con dorsomorphin (1 μM) bloqueó la expresión de hepacidina mediada por BMP y HJV en células derivadas de hepatoma cultivados. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Modelo de embriones de pez cebra; modelo de ratones adultos de tipo salvaje (WT) C57BL/6 |
Método de preparación | 10 mM de dorsomorphin durante 30 h; o 10 mg/ kg, inyección intraperitoneal |
Forma de dosificación | Dorsomorphin indujo dorsalización en el modelo de embriones de pez cebra. Además, Dorsomorphin inhibió la mineralización ósea in vivo. Además, Dorsomorphin (10 mg/ kg) indujo hiperferremia en ratones. |
Áreas de aplicación | Por favor, prueba la solubilidad de todos los compuestos en interiores, y la solubilidad real puede diferir ligeramente del valor teórico. Esto es causado por un error experimental del sistema y es normal. |
References: | |
Documentos del producto (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
Propiedades químicas (Chemical Properties)
N.º CAS
1219168-18-9
Sinónimos
BML-275 2HCl,Compound C 2HCl
Nombre químico
6-[4-(2-piperidin-1-ylethoxy)phenyl]-3-pyridin-4-ylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine;dihydrochloride
SMILES
C1CCN(CC1)CCOC2=CC=C(C=C2)C3=CN4C(=C(C=N4)C5=CC=NC=C5)N=C3.Cl.Cl
Fórmula molecular
C24H25N5O.2HCl
Peso molecular
472.41
Solubilidad
≥100mg/mL in Water, ≥ 5.9mg/mL in DMSO, ≥ 11.34 mg/mL in 0.9% NS
Almacenamiento
Store at -20°C,protect from light
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.
Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad
g/mol
Reviews
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