Ubiquitination/ Proteasome

AZD2014 (AZD2014) es un inhibidor mTOR competitivo de ATP con una IC50 de 2,81 nM. AZD2014 inhibe los complejos mTORC1 y mTORC2.

Bay 11-7821(BAY 11-7082) es un inhibidor de la fosforilación de IκBα y del NF-κB, que inhibe de manera selectiva e irreversible la fosforilación inducida por TNF-α de IκB-α (el valor de IC50 es aproximadamente 10 μM) y reduce la expresión de NF-κB y moléculas de adhesión. Bay 11-7821 inhibe las proteasas específicas de ubiquitina USP7 y USP21 con valores de IC50 de 0,19 y 0,96 μM, respectivamente.

CX-4945 (Silmitasertib) es un inhibidor potente y oralmente activo de la caseína quinasa 2 (CK2) con un IC 50 de 1nM para CK2α

Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) is an isoform-selective inhibitor of human histone deacetylases (HDACs), a family of enzymes involved in the epigenetic regulation of gene transcription as well as in cell proliferation, death, and motility. Mocetinostat effectively inhibits Class I HDACs (HDAC1, HDAC2, and HDAC3) and Class IV HDAC (HDAC11), with IC 50 values of 0.15μM, 0.29μM, 1.66μM, and 0.59μM, respectively, but shows no inhibitory activity against Class II HDACs.

La N-Benzilpalmitamida es una macamida aislada de Lepidium meyenii, actÚa como inhibidor de la amida hidrolasa de Ácidos grasos (FAAH).

Chelerythrine Chloride inhibe mucho la proteína quinasa C. Atraviesa las células sin problema, su IC 50 es de 660nM

Cytarabine (Ara-C) es un análogo de la citosina que inhibe principalmente la función de la ADN polimerasa para bloquear la síntesis de ADN.

Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) es un inhibidor oral y selectivo de la diana de rapamicina en mamíferos (mTOR) (IC₅₀=0.2nM). Este compuesto bloquea la vía de señalización mTOR, lo que a su vez altera la fosforilación de proteínas efectos como S6 y 4E-BP1

4E1RCat es un inhibidor de la traducciÓn dependiente de cap e inhibe la interacciÓn eIF4E:eIF4GI, con una IC50 an de ~4 μM.

YM155, un pequeño compuesto a base de imidazolio, inhibe potentemente la actividad del promotor de la sorvivina con un valor de IC 50 de 0.54nM

Un inhibidor selectivo del proteasoma 20S.

(S)-Crizotinib es un inhibidor potente y selectivo de MTH1 (homÓlogo de mutT) con una IC50 de 330 nM. (S)-Crizotinib interrumpe la homeostasis del grupo de nucleÓtidos a través de la inhibiciÓn de MTH1, induce un aumento en las roturas de cadena simple de ADN, activa la reparaciÓn de ADN en células de carcinoma de colon humano y suprime de manera efectiva el crecimiento tumoral en modelos animales.

UVI 3003 es un antagonista altamente selectivo del receptor retinoide X (RXR) e inhibe xenopus y RXRα humano en células Cos7, con IC50 de 0,22 y 0,24 μM, respectivamente.

Inhibitor of CK1 and ALK5

El Ácido nicotÍnico (vitamina B3) es una vitamina B3 soluble en agua activa por vÍa oral que es un nutriente esencial para los humanos.

El hemifumarato de aliskiren (CGP 60536; CGP60536B; SPP 100) es un inhibidor de la renina selectivo y activo por vÍa oral, con una IC50 de 1,5 nM.

Histamine H1 receptor antagonist

Colchicine, un alcaloide de acción oral, interfiere con la función del citoesqueleto al inhibir la polimerización de β-tubulina en microtúbulos, con una IC50 de 3 nM.

Triclosan constituye un agente antibacteriano de amplio espectro de acción.

A CFTR potentiator

Bosutinib (SKI-606) es un inhibidor oral de la tirosina quinasa Src/Abl con IC50 de 1,2 nM y 1 nM, respectivamente.

El raloxifeno HCl (clorhidrato de keoxifeno) es un modulador de los receptores de estrÓgenos selectivo y activo por vÍa oral de segunda generaciÓn.

Topotecan HCl (SKF 104864A Clorhidrato) es un inhibidor de la topoisomerasa I con potentes actividades antineoplÁsicas.