YM155 (Synonyms: Sepantronium bromide) |
Catalog No.GC13107
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YM155, un pequeño compuesto a base de imidazolio, inhibe potentemente la actividad del promotor de la sorvivina con un valor de IC50 de 0.54nM
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Cas No.: 781661-94-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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YM155, un pequeño compuesto a base de imidazolio, inhibe potentemente la actividad del promotor de la sorvivina con un valor de IC50 de 0.54nM [1]. YM155 puede suprimir la expresión de la supervivente a través de la interrupción de la unión de SP1 al promotor del núcleo de la superviviente y del complejo ILF3–p54/nrb[2]. YM155 se ha utilizado ampliamente para inducir la apoptosis de las cxélulas tumorales y pomover la regresión tumoral en diversos modelos celulareszz y animales[3].
In vitro, el tratamiento YM155 durante 120 horas inhibió la proliferación de células UKF-NB-3 y UKF-NB-6 con valores de IC50 de 0.49 y 0.65nM, respectivamente[4]. El tratamiento de células H1299 con YM155 a 40nM durante 24h indujo la muerte celular y promovió la disfunción mitocondrial, lo que llevó a una reducción de los intermedios del ciclo del ácido tricarboxílico (TCA)[5]. El tratamiento con 10nM YM155 durante 24 horas inhibió la viabilidad celular PANC-1 e indujo la regulación descendente de PI3K, p-ERK y p-STAT3 en células PANC-1[6].
In vivo, el tratamiento YM155 a través de inyección subcutánea a una dosis de 2 mg/kg/día durante 21 días redujo el crecimiento tumoral en el modelo de xneoinjerto de células SH-SY5Y de ratones, sin afectar el peso corporal[7]. La infusión subcutánea continua de YM155 (5mg/kg/día) durante 21 días inhibió el desarrollo de ascitis en ratones con xenoinjerto de linfoma de derrame primario (PEL)[8].
References:
[1] Nakahara T, Takeuchi M, Kinoyama I, et al. YM155, a novel small-molecule survivin suppressant, induces regression of established human hormone-refractory prostate tumor xenografts[J]. Cancer research, 2007, 67(17): 8014-8021.
[2] Rauch A, Hennig D, Schäfer C, et al. Survivin and YM155: how faithful is the liaison?[J]. Biochimica et Biophysica Acta (BBA)-Reviews on Cancer, 2014, 1845(2): 202-220.
[3] Tolcher A W, Quinn D I, Ferrari A, et al. A phase II study of YM155, a novel small-molecule suppressor of survivin, in castration-resistant taxane-pretreated prostate cancer[J]. Annals of oncology, 2012, 23(4): 968-973.
[4] Voges Y, Michaelis M, Rothweiler F, et al. Effects of YM155 on survivin levels and viability in neuroblastoma cells with acquired drug resistance[J]. Cell death & disease, 2016, 7(10): e2410-e2410.
[5] Mondal A, Jia D, Bhatt V, et al. Ym155 localizes to the mitochondria leading to mitochondria dysfunction and activation of AMPK that inhibits BMP signaling in lung cancer cells[J]. Scientific reports, 2022, 12(1): 13135.
[6] Na Y S, Yang S J, Kim S M, et al. YM155 induces EGFR suppression in pancreatic cancer cells[J]. PloS one, 2012, 7(6): e38625.
[7] Li X, Yang F, He N, et al. YM155 inhibits neuroblastoma growth through degradation of MYCN: A new role as a USP7 inhibitor[J]. European Journal of Pharmaceutical Sciences, 2023, 181: 106343.
[8] Kojima Y, Hayakawa F, Morishita T, et al. YM155 induces apoptosis through proteasome-dependent degradation of MCL-1 in primary effusion lymphoma[J]. Pharmacological research, 2017, 120: 242-251.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células PC-3 |
Método de preparación | Las células PC-3 se cultivaron en medio DMEM suplementado con un 10% de suero bovino fetal inactivado por calor y se colocaron en una incubadora humidificada a 37°C al 5% de CO2. Después de 48h de cultivo en presencia de YM155 (1, 10, 100 y 1000nM), las células PC-3 se recogieron por digestión y centrifugación de tripsina y se resuspendieron en medio DMEM. La suspensión celular se diluyó en un volumen igual de azul de tripán (0.4% de solución de trabajo). Las células vivas (sin teñir) y muertas (teñidas) se contaron utilizando un contador de células sanguíneas. |
Condiciones de reacción | 1, 10, 100 y 1000nM; 48h |
Áreas de aplicación | YM155 inhibió la viabilidad de las células PC-3 de una manera dependiente de la dosis. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones BALB/c-nu hembra |
Método de preparación | Los ratones BALB/c-nu hembra de seis semanas de edad se mantuvieron en un ambiente estéril estándar. Las células SH-SY5Y (2×106) se recogieron y mezclaron con un volumen igual de Matrigel y se inyectaron por vía subcutánea en el flanco de ratones. Después de la formación del tumor, los ratones se dividieron aleatoriamente en dos grupos: grupo de vehículos (salina) o grupo YM155. YM155 se inyectó por vía subcutánea continuamente a una dosis de 2mg/kg/día durante 21 días utilizando una bomba micro-osmótica. El diámetro del tumor se midió dos veces por semana, y el volumen del tumor se calculó como el producto de longitud × ancho2×0.5. |
Forma de dosificación | 2mg/kg/día durante 21 díays; s.c. |
Áreas de aplicación | El tratamiento YM155 redujo el crecimiento tumoral en el modelo de xenoinjerto de células SH-SY5Y de ratones. |
References: | |
| Cas No. | 781661-94-7 | SDF | |
| Sinónimos | Sepantronium bromide | ||
| Chemical Name | 1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-3-(pyrazin-2-ylmethyl)benzo[f]benzimidazol-3-ium-4,9-dione;bromide | ||
| Canonical SMILES | CC1=[N+](C2=C(N1CCOC)C(=O)C3=CC=CC=C3C2=O)CC4=NC=CN=C4.[Br-] | ||
| Formula | C20H19BrN4O3 | M.Wt | 443.3 |
| Solubility | ≥ 22.15 mg/mL in DMSO, ≥ 13.49 mg/mL in EtOH with ultrasonic, ≥ 96.2 mg/mL in Water with ultrasonic | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2558 mL | 11.279 mL | 22.5581 mL |
| 5 mM | 451.2 μL | 2.2558 mL | 4.5116 mL |
| 10 mM | 225.6 μL | 1.1279 mL | 2.2558 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
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