Ubiquitination/ Proteasome

A potent, selective BTK inhibitor

CAL-101 (Idelalisib, GS-1101) is a phosphatidylinositol 3-kinase δ (PI3Kδ/p110δ) inhibitor (IC 50 =2.5nM).

Vemurafenib (PLX4032, RG7204) es un inhibidor selectivo y potente de B-RAF con valores de IC 50 de 31 y 48nM para BRAF V600E y c-RAF-1, respectivamente

E-64 es un inhibidor potente e irreversible de las proteasas de cisteína con un IC 50 de 9nM para la papaína.

ZLN005 es un activador transcripcinal potente y específico para las células del receptor-γ activafo por proliferadores de peroxisomas-1α (PGC-1α).

El cloruro de sanguinarina (Sanguinarin), un alcaloide de benzofenantridina derivado de la raÍz de Sanguinaria canadensis, puede estimular la apoptosis mediante la activaciÓn de la producciÓn de especies reactivas de oxÍgeno (ROS). La apoptosis inducida por sanguinarina estÁ asociada con la activaciÓn de JNK y NF-κB.

El mesilato de doxazosina (UK 33274) es un derivado de la quinazolina que antagoniza selectivamente los receptores adrenérgicos α1 postsinÁpticos.

BI-D1870 es un inhibidor de las isoformas RSK competitivo con ATP, permeable a las células y penetrado en el cerebro, con IC50 de 31 nM/24 nM/18 nM/15 nM para RSK1/RSK2/RSK3/RSK4, respectivamente.

El clorhidrato de cisteamina (clorhidrato de 2-aminoetanotiol) es un agente activo por vÍa oral para el tratamiento de la cistinosis nefropÁtica y un antioxidante.

Trametinib (GSK1120212) es un inhibidor de moléculas pequeñas de segunda generación de la quinasa MEK.

Spautin-1 inhibió la actividad desubiquitinante de USP10 y USP13 con valores de IC 50 de 0.6-0.7μM

Fluvastatin, un inhibidor lipofílico de 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA), suprime la proliferación e induce la apoptosis en varias células cancerosas

Deferoxamine mesylate es un medicamento que quelata el hierro formando un complejo estable que impide que el hierro entre en reacciones químicas adicionales, y se utiliza para el tratamiento de la sobrecarga crónica de hierro en pacientes con anemias dependientes de transfusiones.

Cilengitide es un pentapéptido cíclico. Resultado un potente antagonista de las integrinas, con valores de IC 50 de 0.61nM, 8.4nM y 14.9nM para ανβ3, ανβ5 y α5β1, respectivamente

An inhibitor of p38 MAPK

SB 203580 es un inhibidor específico de la vía p38-MAPK (Mitogen-activated Protein Kinase).

Everolimus (RAD001) es un derivado oralmente activo de la rapamicina que inhibe la quinasa Ser/Thr, mTOR (objetivo mamamario de la rapamicina).

ZSTK474 es un inhibidor panclase I de PI3K competitivo con ATP, que muestra actividad inhibitoria frente a los subtipos PI3Kα (IC₅₀=16nM), PI3Kβ (IC₅₀=44nM), PI3Kδ (IC₅₀=4.6nM) y PI3Kγ (IC₅₀=49nM)

FIPI es un derivado de halopemida que inhibe potentemente tanto PLD1 (IC50 = 25 nM) como PLD2 (IC50 = 20 nM); previene la regulaciÓn por PLD de la reorganizaciÓn del citoesqueleto de actina F, la propagaciÓn celular y la quimiotaxis.

A dopamine D 2S , D 2L , D 3 , and D 4 receptor agonist

El clorhidrato de ML241 es un potente inhibidor de p97, que inhibe la p97 ATPasa con un valor IC50 de 100 nM.

AM580 es un agonista selectivo de RARα con IC50 y EC50 de 8 nM y 0,36 nM, respectivamente.

Temozolomide es un agente alquilante de la actividad oral que induce la formación de O6-metilguanina en el ADN,que se empareja mal con la timina durante el siguiente ciclo de replicación del ADN,lo que lleva a la activación de las vías apoptóticas,la temozolomida podría cruzar la barrera hematoencefálica y está indicada para gliomas.

GSK690693 es un inhibidor de las quinasas Akt competitivo con el ATP, con valores de IC50 de 2, 13 y 9 nM para Akt1, Akt2 y Akt3, respectivamente.