Ubiquitination/ Proteasome

A potent, competitive inhibitor of anandamide uptake

LAQ824 (NVP-LAQ824,Dacinostat) is a novel, highly potent histone deacetylase (HDAC) inhibitor with an IC 50 of 32nM.

3PO es un inhibidor de moléculas pequeñas de PFKFB3, una enzima clave involucrada en la glucólisis con valores de IC 50 que oscilan entre 1.4 y 24μM y un valor de K i de 25 ± 9μM.

Urolithin A es un metabolito generado a partir del ácido elágico y las elagitaninas, que actúa como un potente inhibidor de la tirosinasa (valor de IC 50 de 71.44±10.07μmol/L) y la monoaminooxidasa A (valor de IC 50 de 29.41±9.01μmol/L).

La taurina, un aminoÁcido que contiene azufre y un osmolito orgÁnico implicado en la regulaciÓn del volumen celular, proporciona un sustrato para la formaciÓn de sales biliares y juega un papel en la modulaciÓn de la concentraciÓn de calcio libre intracelular.

Saracatinib (AZD0530) (AZD0530) es un potente inhibidor de la familia Src con IC50 de 2,7 a 11 nM para c-Src, Lck, c-YES, Lyn, Fyn, Fgr y Blk. Saracatinib (AZD0530) muestra una alta selectividad sobre otras tirosina quinasas.

A pan-Aurora kinase and Abl inhibitor

La clofarabina, un anÁlogo de nucleÓsido para la investigaciÓn del cÁncer, es un potente inhibidor de la ribonucleÓtido reductasa (IC50=65 nM) al unirse al sitio alostérico de la subunidad reguladora.

Telaglenastat (CB-839) es un inhibidor de la glutaminasa 1 (GLS1) de primera clase, reversible y biodisponible por vía oral.

Troglitazone es un agonista oral del receptor gamma activado por proliferadores de peroxisomas (PPARγ), con valores de EC 50 de 550nM y 780nM para los receptore humanos y murinos, respectivamente

AUY922 (NVP-AUY922) es un inhibidor potente y selectivo de HSP90, que inhibe eficazmente tanto el HSP90α como el HSP90β con valores IC 50 simiales de 13nM y 21nM, respectivamente

HDAC inhibitor

GW501516 es un agonista sintético específico de PPARδ, con una EC 50 de 0.10nM

SP 600125 es un inhibidor de JNK activo por vía oral, reversible, selectivo y competitivo de ATP con un IC50 de 40, 40 y 90 nM para JNK1, JNK2 y JNK3, respectivamente. SP 600125 se utiliza comúnmente en la investigación del cáncer de ovario, tumores, la enfermedad de Parkinson (PD), cáncer de mama y asma.

PF 750 es un inhibidor covalente y selectivo de la amida hidrolasa de Ácidos grasos (FAAH), con una IC50 que varÍa de 16,2 a 595 nM en diferentes tiempos de preincubaciÓn.

A BET bromodomain inhibitor

A retinoid

An orally available proteasome inhibitor

VX-809 (VX-809; VRT 826809) es un modulador de CFTR que corrige el plegamiento y trÁfico de la proteÍna CFTR.

El tazaroteno (AGN 190168) es un agonista selectivo del receptor del Ácido retinoico (RAR) para el tratamiento de la psoriasis en placas y el acné vulgar.

Deguelin es uno de los cuatro principales rotenoides naturales aislados de exgtractos e raíces y se reconoce mejor como NADH: inhibidor de la ubiquinona oxidorreeductasa (complejo I), lo que resulta en alteraciones signikficativas en la función mitocondrial

SMER 3 es un compuesto de molécula pequeña. Inhibe de forma selectiva la ubiquitina E3 ligasa SCFMet30.

Enalaprilat Dihydrate es un inhibidor oral de la ACE. En el cuerpo se transforma rápido en su forma activa, Enalaprilat. Bueno, ese activo dilata los vasos, baja la presión sanguínea. Y reduce la carga del corazón, frenando la angiotensin II