Ubiquitination/ Proteasome

Sodium Phenylbutyrate is a histone deacetylase (HDAC) inhibitor.

URMC-099, como inhibidor de MLK3 basado en 7‐azaindole con IC 50 de 14 nM, podría afectar específicamente a especies específicas de Aβ dedicadas a la patobiología de la enfermedad.

A positive allosteric modulator of α7 nAChRs

NSC 624206 es un inhibidor de la ubiquitina E1 (UBA1), con una IC50 de ~9 μM. NSC 624206 bloquea específicamente la formación de tioéster de ubiquitina (IC50 \u003d 13 μM) pero no tiene efecto sobre la adenilación de ubiquitina.

Vandetanib (ZD6474) (D6474) es un potente inhibidor activo por vÍa oral de la actividad de la tirosina quinasa VEGFR2/KDR (IC50 = 40 nM). Vandetanib (ZD6474) también tiene actividad frente a la actividad tirosina quinasa de VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) y EGFR/HER1 (IC50=500 nM).

Telmisattan es un antagonista potente y de larga duraciÓn del receptor de angiotensina II tipo 1 (AT1), que inhibe selectivamente la uniÓn de 125I-AngII a los receptores AT1 con IC50 de 9,2 nM.

La nifedipina (BAY-a-1040) es un potente bloqueador de los canales de calcio y el fÁrmaco de elecciÓn para las insuficiencias cardÍacas.

Rapamycin (Sirolimus) solía usarse como antibiótico antifúngico.

GSK2126458 (GSK2126458) is an orally active and highly selective inhibitor of PI3K with Kis of 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM and 0.18 nM/0.3 nM for p110α/β/δ/γ, mTORC1/2 , respectivamente. GSK2126458 tiene actividad anticancerÍgena.

SA 47 es un inhibidor selectivo y potente de la amida hidrolasa de Ácidos grasos (FAAH) y del carbamato.

Celastrol es un inhibidor del proteasoma con una inhibición potente y preferida del proteasoma 20S purificado con un IC50 de 2.5 μM.

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) es un inhibidor de HIF-1α.

Carfilzomib (PR-171) is a next-generation tetrapeptide epoxyketone proteasome inhibitor (IC 50 =5nM).

A potent, competitive inhibitor of anandamide uptake

LAQ824 (NVP-LAQ824,Dacinostat) is a novel, highly potent histone deacetylase (HDAC) inhibitor with an IC 50 of 32nM.

3PO es un inhibidor de moléculas pequeñas de PFKFB3, una enzima clave involucrada en la glucólisis con valores de IC 50 que oscilan entre 1.4 y 24μM y un valor de K i de 25 ± 9μM.

Urolithin A es un metabolito generado a partir del ácido elágico y las elagitaninas, que actúa como un potente inhibidor de la tirosinasa (valor de IC 50 de 71.44±10.07μmol/L) y la monoaminooxidasa A (valor de IC 50 de 29.41±9.01μmol/L).

La taurina, un aminoÁcido que contiene azufre y un osmolito orgÁnico implicado en la regulaciÓn del volumen celular, proporciona un sustrato para la formaciÓn de sales biliares y juega un papel en la modulaciÓn de la concentraciÓn de calcio libre intracelular.

Saracatinib (AZD0530) (AZD0530) es un potente inhibidor de la familia Src con IC50 de 2,7 a 11 nM para c-Src, Lck, c-YES, Lyn, Fyn, Fgr y Blk. Saracatinib (AZD0530) muestra una alta selectividad sobre otras tirosina quinasas.

A pan-Aurora kinase and Abl inhibitor

La clofarabina, un anÁlogo de nucleÓsido para la investigaciÓn del cÁncer, es un potente inhibidor de la ribonucleÓtido reductasa (IC50=65 nM) al unirse al sitio alostérico de la subunidad reguladora.

Telaglenastat (CB-839) es un inhibidor de la glutaminasa 1 (GLS1) de primera clase, reversible y biodisponible por vía oral.

Troglitazone es un agonista oral del receptor gamma activado por proliferadores de peroxisomas (PPARγ), con valores de EC 50 de 550nM y 780nM para los receptore humanos y murinos, respectivamente

AUY922 (NVP-AUY922) es un inhibidor potente y selectivo de HSP90, que inhibe eficazmente tanto el HSP90α como el HSP90β con valores IC 50 simiales de 13nM y 21nM, respectivamente