Ubiquitination/ Proteasome

El nitroprusiato disÓdico deshidratado (nitroprusiato de sodio dihidratado) es un vasodilatador que estÁ disponible para la investigaciÓn de la hipertensiÓn aguda y la insuficiencia cardÍaca.

Danshensu (Dan shen suan A), un ingrediente activo de Salvia miltiorrhiza, muestra un amplio beneficio cardiovascular al activar la vía de señalización Nrf2.

El diclorhidrato de trimetazidina es un inhibidor selectivo de la tiolasa de la 3-cetoil coenzima A de cadena larga con una IC50 de 75 nM, que puede inhibir la β-oxidaciÓn de los Ácidos grasos libres (FFA).

El meglutol (Ácido dicrotÁlico) es un agente antilipémico que reduce el colesterol, los triglicéridos, las betalipoproteÍnas séricas y los fosfolÍpidos, e inhibe la actividad de las hidroximetilglutarril CoA reductasas, que es la enzima limitante de la biosÍntesis del colesterol.

TBHQ (tert-Butylhydroquinone) es un poderoso antioxidante fenólico capaz de reducir el estré oxidativo y las reacciones inflamatorias.

Talmapimod (SCIO-469) (SCIO-469) es un p38α oralmente activo, selectivo y competitivo con ATP; inhibidor con una IC50 de 9 nM. Talmapimod (SCIO-469) muestra una selectividad de aproximadamente 10 veces sobre p38β y una selectividad de al menos 2000 veces sobre un panel de otras 20 quinasas, incluidas otras MAPK.

Mycro 3 es un inhibidor potente y selectivo de la dimerizaciÓn del factor X asociado a Myc (MAX). Mycro 3 también inhibe la uniÓn al ADN de c-Myc. Mycro 3 podrÍa utilizarse para la investigaciÓn del cÁncer de pÁncreas.

El Ácido acético (R)-(-)-gosipol (AT-101 (Ácido acético)) (AT-101 (Ácido acético)) es el isÓmero levorrotatorio de un producto natural Gosipol. Se determina que AT-101 se une a las proteÍnas Bcl-2, Mcl-1 y Bcl-xL con Kis de 260±30 nM, 170±10 nM y 480±40 nM, respectivamente.

SMER18 es una molécula pequeÑa potenciadora de la rapamicina que actÚa como un inductor de autofagia independiente de mTOR.

LG-100064 es un agonista del receptor X-retinoide (RXR), con CE50 de 330 nM, 200 nM y 260 nM para RXRα, RXRβ y RXRγ; LG-100064 se puede utilizar en la investigaciÓn del cÁncer.

ULK-101 es un inhibidor potente y selectivo de ULK1, con valores IC50 de 1,6 nM y 30 nM para ULK1 y ULK2, respectivamente. ULK-101 suprime la autofagia y sensibiliza las células cancerosas al estrés nutricional.

XRK3F2 es un inhibidor del dominio p62 (secuestosoma-1)-ZZ/.

Autocamtide 2, amida es un sustrato (concentraciÓn final de 100 μM) para los ensayos de la familia CaMK.

CFTR corrector 2 es un corrector de conductancia transmembrana de fibrosis quÍstica (CFTR), extraÍdo de la patente US20140274933.

LMP7-IN-1 es un inhibidor de la subunidad del inmunoproteasoma LMP7 (β5i), biodisponible por vÍa oral, potente, reversible y altamente selectivo. LMP7-IN-1 ejerce una alta potencia bioquÍmica (IC50=3,6 nM) y celular (IC50=3,4 nM) contra la subunidad LMP7. LMP7-IN-1 muestra una fuerte eficacia antitumoral en modelos de xenoinjerto de mieloma mÚltiple. LMP7-IN-1 conduce a una supresiÓn significativa y prolongada de la actividad tumoral de LMP7 y el recambio de proteÍnas ubiquitinadas y la inducciÓn de apoptosis en células de mieloma mÚltiple.

Nidufexor (LMB763) es un agonista del receptor farnesoide X (FXR) disponible por vÍa oral para la investigaciÓn de la esteatohepatitis no alcohÓlica (NASH).

PTI-428 es un modulador específico. Potencia y mantiene estable el funcionamiento de la proteína reguladora de la conductancia transmembrana de fibrosis quística, conocida como CFTR.

Sulfosuccinimidyl oleate sodium es un inhibidor irreversible de CD36

UBCS039 es el primer activador sintético especÍfico de Sirtuin 6 (SIRT6), que induce la autofagia en células tumorales humanas, con un EC50 de 38 μM.

WYC-209, un retinoide sintético, es un agonista del receptor de Ácido retinoico (RAR). WYC-209 induce la apoptosis principalmente a través de la vÍa de la caspasa 3 (IC50 = 0,19μM para TRC de melanoma murino maligno) y tiene efectos a largo plazo con poca toxicidad.

El dihidrocloruro de MW-150 dihidrato (MW01-18-150SRM dihidrocloruro de dihidrato) es un inhibidor selectivo, penetrante del SNC y activo por vÍa oral de p38α MAPK con una Ki de 101 nM.

NSC 185058 es un inhibidor de ATG4B, una de las principales cisteÍna proteasas. La inhibiciÓn de ATG4B usando NSC 185058 atenÚa notablemente la actividad autofÁgica.

(+)-Talarozol es un potente inhibidor del metabolismo del Ácido retinoico extraÍdo de la patente WO 1997049704 A1.

La 1-monomiristina, extraÍda de Serenoa repens, inhibe la hidrÓlisis del 2-oleoilglicerol (IC50=32 μM) y la actividad de la amida hidrolasa de Ácidos grasos (FAAH) (IC50=18 μM).