Sildenafil
Catalog No.: GC11369Purity:>98.00%
Sildenafil, como inhibidor de la fosfodiesterasa-5 (PDE-5), utilizado para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar (PAH).
Los productos son exclusivamente para uso en investigación. No aptos para uso humano. No vendemos a pacientes.
Cas No.: 139755-83-2
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$55.00
1
50mgIn Stock
$50.00
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100mgIn Stock
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200mgIn Stock
$108.00
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|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $55.00 | In Stock | 1 | |
| 50mg | $50.00 | In Stock | 1 | |
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Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com
Citas (Citations)
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Sildenafil, como inhibidor de la fosfodiesterasa-5 (PDE-5), utilizado para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar (PAH).[1] Sildenafil también puede tratar la disfunción eréctil causada por el estrés psicológico de los tratamientos de infertilidad.[3]
In vitro, el IC50 de sildenafil para PDE5 fue de 5.22 nM.[4] El experimento in vitro indicó que el tratamiento con 1 μmol/L de sildenafil en las células del músculo liso de la arteria pulmonar potenciaba la fosforilación de ERK1/ERK2, un aumento en el porcentaje de células en fase S y proliferación celular, en comparación con la estimulación de serotonina sola.[5] In vitro, la combinación de sildenafil con cisplatino puede mejorar la toxicidad celular y el efecto anticancerígeno del cisplatino.[7]
La prueba de eficacia in vivo mostró que sildenafil dependiente de la dosis (1 mg/kg cada 12 horas durante 14 días, p.o.) redujo el tono basal y aumentó la relajación inducida eléctricamente de las muestras del esfínter esofágico inferior del perro.[2] In vivo, el tratamiento de 10 mg/kg sildenafil después de 72 h aumentó significativamente el número de microglía/macrófagos de COX-2+ en la penumbra, pero disminuyó notablemente 8 días después de la isquemia.[6] SILD - ratones EAE fueron tratados con 25mg/kg Sildenafil (s.c.), los resultados mostraron que sildenafil inhibió el estrés nitrosativo y aumentó los niveles de LC3, beclin-1, ATG5, p-CREB y BDNF y disminuyó los niveles de mTOR, así como el aumento de p-AMPK.[8] Un estudio in vivo demostró que el tratamiento con 40 mg/kg/día de sildenafil puede mejorar la mucositis oral inducida por radiación y disminuir la apoptosis de las células mucosas a través de la atenuación de la inflamación y el estrés oxidativo.[9]
References:
[1]Bhogal S, et al. Sildenafil for Pulmonary Arterial Hypertension. Am J Ther. 2019 Jul/Aug;26(4):e520-e526.
[2]Quintavalla F, et al. Sildenafil improves clinical signs and radiographic features in dogs with congenital idiopathic megaoesophagus: a randomised controlled trial. Vet Rec. 2017 Apr 22;180(16):404.
[3]Scherzer ND, et al. Sildenafil's impact on male infertility: what has changed in 20 years? Int J Impot Res. 2019 Mar;31(2):71-73.
[4]Wang Z, et al. The selectivity and potency of the new PDE5 inhibitor TPN729MA. J Sex Med. 2013 Nov;10(11):2790-7.
[5]Li BB, et al. Sildenafil potentiates the proliferative effect of porcine pulmonary artery smooth muscle cells induced by serotonin in vitro. Chin Med J (Engl). 2011 Sep;124(17):2733-40.
[6]Moretti R, et al. Sildenafil, a cyclic GMP phosphodiesterase inhibitor, induces microglial modulation after focal ischemia in the neonatal mouse brain. J Neuroinflammation. 2016 Apr 28;13(1):95.
[7]Hassanvand F, et al. Sildenafil enhances cisplatin-induced apoptosis in human breast adenocarcinoma cells. J Cancer Res Ther. 2020 Oct-Dec;16(6):1412-1418.
[8]Duarte-Silva E, et al. Sildenafil Alleviates Murine Experimental Autoimmune Encephalomyelitis by Triggering Autophagy in the Spinal Cord. Front Immunol. 2021 May 13;12:671511.
[9]Ala M, et al. Sildenafil improves radiation-induced
Protocolo (Protocol)
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células endoteliales aórticas bovinas |
Método de preparación | Las células endoteliales aórticas bovinas (BAECs), con o sin pretratamiento de sildenafil (5 μM a los 5 minutos antes de la radiación), se utilizaron para probar la disfunción endotelial en respuesta a la radiación del haz externo a 10e15 Gy. Se estudió la generación de especies reactivas de oxígeno (ROS) . |
Condiciones de reacción | 5 μM a los 5 minutos antes de la radiación |
Áreas de aplicación | sildenafil (5 μM) añadido 5 minutos antes de que la radiación 10 Gy inhibiera la apoptosis inducida por SDRT a las 8 horas en un 45% del 17.4% (SDRT solo) al 9.6% (SDRTþ sildenafil 5 μM). |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratas Wistar macho, envejecido (16-18 meses) |
Método de preparación | Las ratas Wistar macho, de 16-18 meses de edad, fueron sometidas a MMI (800 ± 100, 70-100 μm de cristales de colesterol inyectados en la arteria carótida interna) y tratadas con o sin Sildenafil (2 mg/kg, i.p) a partir de 24 h después de MMI diariamente durante 28 días. |
Forma de dosificación | 2 mg/kg, i.p |
Áreas de aplicación | El tratamiento con Sildenafil en ratas MMI de edad avanzada mejora significativamente la memoria a corto plazo evaluada por la nueva prueba de reconocimiento de objetos y mejora el aprendizaje espacial y la memoria en la prueba del laberinto de agua de Morris en comparación con las ratas MMI de control envejecidas. |
References: | |
Documentos del producto (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
Propiedades químicas (Chemical Properties)
N.º CAS
139755-83-2
Nombre químico
5-[2-ethoxy-5-(4-methylpiperazin-1-yl)sulfonylphenyl]-1-methyl-3-propyl-4H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one
SMILES
CCCC1=NN(C2=C1NC(=NC2=O)C3=C(C=CC(=C3)S(=O)(=O)N4CCN(CC4)C)OCC)C
Fórmula molecular
C22H30N6O4S
Peso molecular
474.58
Solubilidad
≥ 46.3 mg/mL in DMSO with ultrasonic
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.
Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad
g/mol
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