Src

ZM-306416 (CB 676475) es un potente inhibidor de VEGFR con IC50 de 0,1 y 2 μM para KDR y Flt, respectivamente. ZM-306416 tambi&eacute;n es un inhibidor de EGFR con un IC50 de <10 nM.

Bosutinib (SKI-606) es un inhibidor oral de la tirosina quinasa Src/Abl con IC50 de 1,2 nM y 1 nM, respectivamente.

NVP-BHG712 es un inhibidor de la autofosforilaci&Oacute;n de la cinasa EphB4 activo por v&Iacute;a oral, con valores IC50 de 3,3 nM y 3,0 nM para EphA2 y EphB4, respectivamente.

Fingolimod (FTY720) HCl,un agente inmunosupresor,generalmente utilizado en el tratamiento de la esclerosis m&uacute;ltiple,tanbi&eacute;n tiene las acciones anticancer&iacute;genas y puede actuar como HDACi(inhibidores de la histona desacetilasa).

Saracatinib (AZD0530) (AZD0530) es un potente inhibidor de la familia Src con IC50 de 2,7 a 11 nM para c-Src, Lck, c-YES, Lyn, Fyn, Fgr y Blk. Saracatinib (AZD0530) muestra una alta selectividad sobre otras tirosina quinasas.

Osteogenic Growth Peptide (10-14) es un fragmento pentapept&iacute;dico truncado del osteogenic peptide (OGP) y act&uacute;a como inhibidor de la quinasa Src (Src)

MNS (NSC 170724), el derivado de beta-nitroestireno, es un potente inhibidor de la tirosina quinasa y un agente antiplaquetario de amplio espectro. MNS inhibe completamente la agregaci&Oacute;n plaquetaria inducida por U46619, ADP, &Aacute;cido araquid&Oacute;nico, col&Aacute;geno y trombina con valores IC50 de 2,1, 4,1, 5,8, 7,0 y 12,7 μM, respectivamente. MNS inhibe Src, Syk y FAK con IC50 de 27,3, 2,8 y 97,6 μM, respectivamente.

A Src kinase inhibitor

PP 2 (AG 1879) es un inhibidor selectivo de la quinasa de la familia Src . Los valores de IC 50 de PP 2 para inhibir Lck y Fyn son 0.004μM y 0.005μM, respectivamente

MLR 1023 es un activador alost&eacute;rico potente y selectivo de la quinasa Lyn con una EC50 de 63 nM.

PP121 es un inhibidor de la cinasa multidiana con IC50 de 10, 60, 12, 14, 2 nM para mTOR, DNK-PK, VEGFR2, Src, PDGFR, respectivamente.

Phosphopeptide for binding to the src SH2 domain

1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) es un inhibidor selectivo de las quinasas de la familia src. 1-Naphthyl PP1 inhibe v-Src y c-Fyn, c-Abl, CDK2 y CAMK II con IC50 de 1,0, 0,6, 0,6, 18 y 22 μM, respectivamente.

Phosphopeptide ligand for the src SH2 domain

Selective inhibitor of Syk kinase

A tyrosine kinase inhibitor

A selective inhibitor of lymphocyte-specific protein tyrosine kinase

Masitinib (AB1010) (AB1010) es un inhibidor potente, biodisponible por v&Iacute;a oral y selectivo de c-Kit (IC50 = 200 nM para c-Kit recombinante humano). Tambi&eacute;n inhibe PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM), Lyn (IC50= 510 nM para LynB), Lck y, en menor medida, FGFR3 y FAK. Masitinib (AB1010) (AB1010) tiene actividad antiproliferativa, proapopt&Oacute;tica y baja toxicidad.

PD173955 es un inhibidor de la tirosina cinasa selectivo de la familia src con una IC50 de ~22 nM para las cinasas Src, Yes y Abl; menos potente para FGFRα y sin actividad sobre InsR y PKC.

WH-4-023 es un inhibidor dual potente y selectivo de Lck/Src con IC50 de 2 nM/6 nM para Lck y Src quinasa respectivamente; poca inhibici&Oacute;n de p38α y KDR.

PP 3 (Compuesto 3) es un inhibidor de la tirosina quinasa de EGFR con una IC50 de 2,7 μM.

DCC-2036 (Rebatinib) (DCC-2036) es un inhibidor de Bcr-Abl no competitivo con ATP, activo por v&Iacute;a oral, para Abl1WT y Abl1T315I con IC50 de 0,8 nM y 4 nM, respectivamente. DCC-2036 (Rebatinib) tambi&eacute;n inhibe SRC, KDR, FLT3 y Tie-2, y tiene una actividad baja frente a c-Kit.