Tacrolimus (FK506)
Catalog No.: GC16233Purity:>98.00%Synonyms: Tacrolimus
Tacrolimus (FK506), un antibiótico macrólido con potentes efectos inmunosupresores, fue aislado de Streptomyces tsukubaensis y ha sido utilizado previamente para prevenir el aloinjerto y en el tratamiento de trastornos autoinmunes en humanos.
Los productos son exclusivamente para uso en investigación. No aptos para uso humano. No vendemos a pacientes.
Cas No.: 104987-11-3
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| 10mM (in 1mL DMSO) | $39.00 | In Stock | 1 | |
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Tacrolimus (FK506), un antibiótico macrólido con potentes efectos inmunosupresores, fue aislado de Streptomyces tsukubaensis y ha sido utilizado previamente para prevenir el aloinjerto y en el tratamiento de trastornos autoinmunes en humanos[1-3].
Tacrolimus (FK506) (0-2 µM; 24 h) reduce la síntesis de la proteína de colágeno tipo I sin afectar la expresión de los ARNm del colágeno en fibroblastos pulmonares humanos (HLFs)[8]. La proliferación de células T en respuesta a la unión del receptor de células T es inhibida por tacrolimus (FK506)[4]. Tacrolimus (FK506) (gradiente de concentración; 48 h) inhibió la progresión del carcinoma de células escamosas orales (OSCC) in vitro[9].
Tacrolimus (FK506) se administró por vía intramuscular a una dosis de 0,5 y 1,0 mg/kg durante tres días antes de la lesión por quemadura. El trauma térmico en la piel causó un aumento estadísticamente significativo en la actividad de MPO y el contenido de MDA en órganos distantes. Tacrolimus (FK506) fue efectivo en reducir la peroxidación lipídica y la infiltración de neutrófilos, especialmente a las 24 h postlesión en pulmón, hígado y riñón[5]. Tacrolimus (FK506) tiene la capacidad de regular a la baja los niveles de radicales libres en casos de isquemia-reperfusión hepática severa, y también se ha demostrado que es un inhibidor eficaz de la respuesta de citoquinas[6]. Un estudio sobre fibrosis pulmonar en ratones sugirió que FK506 puede ser un potente agente antifibrótico[7]. El tratamiento con tacrolimus (FK506) inhibió la activación de HSCs o redujo su número en el hígado. In vivo, la administración de tacrolimus (FK506) a una dosis de 4 mg/kg (i.p.; 4 semanas) previno completamente el desarrollo de fibrosis hepática inducida por alcohol/tetracloruro de carbono en ratas[8].
References:
[1]. Wiederrecht G, Lam E, et,al. The mechanism of action of FK-506 and cyclosporin A. Ann N Y Acad Sci. 1993 Nov 30;696:9-19. doi: 10.1111/j.1749-6632.1993.tb17137.x. PMID: 7509138.
[2]. Kino T, Hatanaka H, et,al. FK-506, a novel immunosuppressant isolated from a Streptomyces. II. Immunosuppressive effect of FK-506 in vitro. J Antibiot (Tokyo). 1987 Sep;40(9):1256-65. doi: 10.7164/antibiotics.40.1256. PMID: 2445722.
[3]. Kondo H, Abe T, et,al. Efficacy and safety of tacrolimus (FK506) in treatment of rheumatoid arthritis: a randomized, double blind, placebo controlled dose-finding study. J Rheumatol. 2004 Feb;31(2):243-51. PMID: 14760792.
[4]. Thomson AW, Bonham CA, et,al.Mode of action of tacrolimus (FK506): molecular and cellular mechanisms. Ther Drug Monit. 1995 Dec;17(6):584-91. doi: 10.1097/00007691-199512000-00007. PMID: 8588225.
[5]. Cetinkale O, Konukoğlu D, et,al. Modulating the functions of neutrophils and lipid peroxidation by FK506 in a rat model of thermal injury. Burns. 1999 Mar;25(2):105-12. doi: 10.1016/s0305-4179(98)00147-8. PMID: 10208383.
[6]. Garcia-Criado FJ, Palma-Vargas JM, et,al.Tacrolimus (FK506) down-regulates free radical tissue levels, serum cytokines, and neutrophil infiltration after severe liver ischemia. Transplantation. 1997 Aug 27;64(4):594-8. doi: 10.1097/00007890-199708270-00008. PMID: 9293871.
[7]. Nagano J, Iyonaga K, et,al.Use of tacrolimus, a potent antifibrotic agent, in bleomycin-induced lung fibrosis. Eur Respir J. 2006 Mar;27(3):460-9. doi: 10.1183/09031936.06.00070705. PMID: 16507844.
[8]. Manojlovic Z, Blackmon J, et,al.Tacrolimus (FK506) prevents early stages of ethanol induced hepatic fibrosis by targeting LARP6 dependent mechanism of collagen synthesis. PLoS One. 2013 Jun 3;8(6):e65897. doi: 10.1371/journal.pone.0065897. PMID: 23755290; PMCID: PMC3670911.
[9]: Li Y, Wang Y, et,al. Tacrolimus inhibits oral carcinogenesis through cell cycle control. Biomed Pharmacother. 2021 Jul;139:111545. doi: 10.1016/j.biopha.2021.111545. Epub 2021 Apr 16. PMID: 33873145.
Protocolo (Protocol)
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Fibroblastos pulmonares humanos (HLFs) |
Método de preparación | Las células se incubaron con las concentraciones indicadas de FK506 durante 24 horas. Luego, las células se lavaron 3 veces con PBS y se incubaron durante 3 horas en medio sin suero para acumular colágeno secretado. |
Condiciones de reacción | 0-2 µM Tacrolimus (FK506); 24 horas |
Áreas de aplicación | El Tacrolimus (FK506) reduce la síntesis de la proteína de colágeno tipo I. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratas Wistar alki machos endogámicos, con un peso de 150-200 g |
Método de preparación | Al inicio del estudio, se reemplazó el agua potable por etanol al 5% como única fuente de líquido y se permitió a las ratas beber a voluntad. El tetracloruro de carbono (CCl4) se administró por vía intraperitoneal (i.p.) a 0,5 µl/g de CCl4 en aceite mineral dos veces por semana durante 4 semanas. El Tacrolimus (FK506) se disolvió en 200 µL de Cremaphor y se inyectó a una dosis diaria de 4 mg/kg durante 4 semanas (28 días). Los animales de control recibieron inyecciones i.p. con el vehículo Cremaphor. Los grupos fueron los siguientes: grupo 1: líquido de etanol al 5% + inyecciones de CCl4; grupo 2: líquido de etanol al 5% + inyecciones de CCl4 + tratamiento con FK506; grupo 3: solo tratamiento con FK506; grupo 4: solo vehículo. |
Forma de dosificación | 4 mg/kg; 4 semanas (28 días); i.p. |
Áreas de aplicación | El tratamiento con Tacrolimus (FK506) inhibió la activación de las células estrelladas hepáticas (HSC) o redujo su número en el hígado. In vivo, la administración de FK506 a una dosis de 4 mg/kg previno completamente el desarrollo de fibrosis hepática inducida por alcohol/tetracloruro de carbono en ratas. |
Referencias: [1]. Manojlovic Z, Blackmon J, et,al. Tacrolimus (FK506) prevents early stages of ethanol induced hepatic fibrosis by targeting LARP6 dependent mechanism of collagen synthesis. PLoS One. 2013 Jun 3;8(6) . doi: 10.1371/journal.pone.0065897. PMID: 23755290; PMCID: PMC3670911. | |
Documentos del producto (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
Propiedades químicas (Chemical Properties)
N.º CAS
104987-11-3
Sinónimos
Tacrolimus
SMILES
CO[C@@H]1C[C@H](/C=C(C)/[C@@H](OC([C@]2([H])CCCCN2C(C([C@]3(O)O[C@H]([C@@H](OC)C[C@H](C/C(C)=C/4)C)[C@@H](OC)C[C@H]3C)=O)=O)=O)[C@H](C)[C@H](CC([C@@H]4CC=C)=O)O)CC[C@H]1O
Fórmula molecular
C44H69NO12
Peso molecular
804.02
Solubilidad
≥ 26.6mg/mL in DMSO, ≥ 84.5 mg/mL in EtOH
Almacenamiento
Store at -20°C, protect from light
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.
Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad
g/mol
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