GLPBio

Cabozantinib (XL184, BMS-907351)

Catalog No.: GC15779Purity:>99.50%Synonyms: BMS-907351, Cabozantinib
COASDSData Sheet

يعد Cabozantinib (XL184, BMS-907351) مثبطا قويا ومتاحا حيويا الفم لمستقبلي MET وVEGFR2 بقيم تركيز تثبيط نصفي (IC50) تبلغ 1.3nM و0.035nM على التوالي.

المنتجات مخصصة للاستخدام البحثي فقط، وليست للاستخدام البشري. نحن لا نبيع للمرضى.

Cabozantinib (XL184, BMS-907351)
Cas No.: 849217-68-1
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$78.00
1
5mgIn Stock
$70.00
1
25mgIn Stock
$150.00
1
100mgIn Stock
$360.00
1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

المراجع (Citations)

1 publicationsمنشورات الباحثين الذين استخدموا هذا المنتج

الوصف (Description)

يعد Cabozantinib (XL184, BMS-907351) مثبطا قويا ومتاحا حيويا الفم لمستقبلي MET وVEGFR2 بقيم تركيز تثبيط نصفي (IC50) تبلغ 1.3nM و0.035nM على التوالي. يثبط Cabozantinib (XL184, BMS-907351) طيفا واسعاً من كينازات التيروزين للمستقبلات للحد من تولد الأوعية الدموية، وتقليل مقاومة الأدوية، والانبثاث في الخلايا السرطانية. استُخدم كابوزانتينيب على نطاق واسع في أبحاث السرطان لعرقلة نمو الأورام وتطورها.

مخبريا، أدت معالجة خلايا A498 وHuh7 وNCI-H727 بكابوزانتينيب لمدة 48 ساعة إلى تثبيط حيوية الخلايا بشكل ملحوظ، بقيم IC50 بلغت 8.456µM و4.348µM و14.01µM على التوالي. وأدت معالجة خلايا K562 بـ 1µM من كابوزانتينيب لمدة 4 أيام إلى كبح تكاثر الخلايا، وزيادة تعبير CD71 وCD235a، ورفع تنظيم الجينات المشاركة في التخليق الحيوي للهيم. كما خفضت معالجة خلايا ST2 بـ 5µM من كابوزانتينيب لمدة 72 ساعة حيوية الخلايا وحجبت فسفرة c-MET وVEGFR2 وAKT.

حيوياً، كبح العلاج بكابوزانتينيب عبر الإعطاء الفموي بجرعة 10mg/kg/day لمدة 14 يوماً نمو الورم، وحث نخراً واسع النطاق في الورم، وعزز ارتشاح العدلات في نموذج فأري لسرطانة الخلايا الكلوية (RCC). وقبل ساعة واحدة من المعالجة بعديد السكاريد الشحمي (LPS)، أدى إعطاء فموي مفرد لكابوزانتينيب بجرعة (60mg/kg) إلى تخفيف إصابة الرئة المستحثة بـ LPS في الفئران وتلطيف التليف الرئوي عن طريق تثبيط مسار TGF-β1/Smad3. 

البروتوكول (Protocol)

تجربة خلوية [١]:

خطوط الخلايا

 خلايا Huh7

طريقة التحضير

استُزرعت خلايا Huh7 في وسط DMEM مدعم بـ 10% من مصل جنين البقر (FBS)، و1% بنسلين/ستربتومايسين عند 37°C في حاضنة تحتوي على 5% CO2. بُذرت الخلايا في لوح ذي 96 عيناً بقاع شفاف، وبعد 24 ساعة، عولجت الخلايا بتراكيز مختلفة من كابوزانتينيب (0، و0.001، و0.01، و0.1، و1، و10، و100µM). بعد 48 ساعة من التحضين، تم الكشف عن حيوية الخلايا.

ظروف التفاعل

0، 0.001، 0.01، 0.1، 1، 10، و100µM؛ لمدة 48 ساعة

التطبيقات

خفضت المعالجة بكابوزانتينيب حيوية خلايا Huh7 بطريقة تعتمد على الجرعة.
تجربة حيوانية [٢]:

نماذج حيوانية

إناث الفئران العارية BALB/c

طريقة التحضير

أُسكنت إناث الفئران العارية BALB/c (بعمر 6 أسابيع؛ بوزن 18-22g) في منشآت حيوانية خالية من مسببات الأمراض النوعية مع وصول حر إلى الغذاء ومياه الشرب الطبيعية. تُرِكت الفئران للتأقلم لمدة أسبوع واحد تقريباً قبل بدء التجارب. حُقنت خلايا سرطانة الكلى الفأرية Renca المعلقة في وسط RPMI في الخاصرة اليمنى للفئران. عولجت الفئران بكابوزانتينيب بجرعة 10mg/kg في PBS يُعطى عن طريق التزريع الفموي مرة واحدة يومياً لمدة أسبوعين. أثناء العلاج، قِيس طول الورم وعرضه باستخدام الفرجار، وحُسب حجم الورم باستخدام المعادلة: V = (L×W×W) / 2، حيث يمثل V حجم الورم، وW عرض الورم، وL طول الورم.

الشكل الصيدلاني

10mg/kg/day؛ لمدة أسبوعين؛ عبر الفم (p.o.)

التطبيقات

10mg/kg/day؛ لمدة أسبوعين؛ عبر الفم (p.o.)

وثائق المنتج (Product Documents)

Purity:>99.50%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

الخصائص الكيميائية (Chemical Properties)

رقم CAS
849217-68-1
المرادفات
BMS-907351, Cabozantinib
الاسم الكيميائي
1-N-[4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxyphenyl]-1-N'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide
SMILES
COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1OC)OC3=CC=C(C=C3)NC(=O)C4(CC4)C(=O)NC5=CC=C(C=C5)F
الصيغة الجزيئية
C28H24FN3O5
الوزن الجزيئي
501.51
الذوبانية
≥ 25.1mg/mL in DMSO
التخزين
4°C, protect from light
شروط الشحن
تُشحن عينات التقييم مع عبوات تبريد. وتُشحن الأحجام الأخرى المتاحة في درجة حرارة الغرفة، أو مع عبوات تبريد عند الطلب.

الحاسبات (Calculators)المولارية / التخفيف / الوزن الجزيئي / تحويل الوحدات / تركيبة داخل الجسم الحي / الذوبانية

g/mol

Reviews

Review for Cabozantinib (XL184, BMS-907351)

Rating: 5
  • 5 Star100%
  • 4 Star0%
  • 3 Star0%
  • 2 Star0%
  • 1 Star0%