ERK

Trans-Zeatin هو سيتوكينين نباتي يلعب دورًا مهمًا في نمو الخلايا وتمايزها وانقسامها ؛ يمنع ترانس-زياتين أيضًا تنشيط MEK / ERK المستحث بالأشعة فوق البنفسجية

LM22B-10 هو منشط لمستقبلات TrkB / TrkC العصبية ، ويمكنه تحفيز تنشيط TrkB و TrkC و AKT و ERK في المختبر وفي الجسم الحي

Fucoxanthin (all-trans-Fucoxanthin) هو كاروتينويد بحري ويظهر أنشطة مضادة للسمنة ومضادة لمرض السكري ومضاد للأكسدة ومضادة للالتهابات ومضادة للسرطان.

AX-15836 هو مثبط قوي وانتقائي ERK5 مع IC 50 من 8 نانومتر

Magnolin ، وهو مكون رئيسي في Magnolia flos (Shin-Yi) ، يمنع محور إشارات Ras / ERKs / RSK2 من خلال استهداف الجيب النشط لـ ERK1 و ERK2 مع IC50s من 87 نانومتر و 16.5 نانومتر ، على التوالي

Deltonin ، وهو صابونين ستيرويدي ، معزول عن Dioscorea zingiberensis Wright ، مع نشاط مضاد للأورام ؛ يمنع Deltonin تنشيط ERK1 / 2 و AKT

Mogrol هو مستحلب حيوي من mogrosides ، ويعمل عن طريق تثبيط مسارات ERK1 / 2 و STAT3 ، أو تقليل تنشيط CREB وتنشيط إشارات AMPK

ERK5-IN-1 هو مثبط قوي لـ ERK5 مع IC50 من 87 ± 7 نانومتريثبط ERK5-IN-1 أيضًا LRRK2 [G2019S] مع IC50 من 26 نانومتر

CC-90003 هو مثبط انتقائي لا رجعة فيه لـ ERK 1/2 مع نشاط مضاد للورم

KO-947 هو مثبط قوي وانتقائي من كينازات ERK1 / 2 مع فائدة محتملة في الأورام غير المنظمة لمسار MAPK

ERK-IN-1 (المركب B) هو مثبط ERK1 و ERK2 متاح عن طريق الفم في علاج مرض تكاثر يتميز بتنشيط الطفرات في مسار MAPK. يرتبط النشاط بشكل خاص بعلاج KRAS-mutant NSCLC ، و BRAF-mutant NSCLC ، وسرطان البنكرياس المتحولة KRAS ، وسرطان القولون والمستقيم المتحولة KRAS (CRC) وسرطان المبيض المتحور KRAS. يمكن أن يمنع هيدروكلوريد ERK-IN-1 أيضًا RAF.

يثبط ليدوكائين هيدروكلوريد (Lignocaine hydrochloride) (Lignocaine hydrochloride) قنوات الصوديوم التي تنطوي على جهد معقد واستخدام الاعتماد.

أومتريبتوليد (PG490-88) هو دواء أولي مشتق من تريبتوليد المنقى من الأعشاب الصينية

TBHQ (ثلاثي بوتيل هيدروكينون) (ثلاثي بوتيل هيدروكينون) هو منشط Nrf2 واسع الاستخدام ، يحمي من السمية القلبية التي يسببها دوكسوروبيسين (DOX) من خلال تنشيط Nrf2. TBHQ (ثلاثي بوتيل هيدروكينون) (ثلاثي بوتيل هيدروكينون) هو أيضًا منشط ERK ؛ ينقذ تثبيط تكاثر الخلايا الناجم عن Dehydrocorydaline (DHC) في سرطان الجلد.

تورورسوديوكولات (TUDCA) (حمض تورورسوديوكوليك الصفراوي) هو مثبط للإجهاد في الشبكة الإندوبلازمية (ER). يقلل تورورسوديوكولات (TUDCA) بشكل كبير من تعبير جزيئات البرامجة المُبرَّمِجَة للخلايا، مثل كاسباس-3 و كاسباس-12. يعمل تورورسوديوكولات (TUDCA) أيضًا على منع ERK.

BAY885 هو مثبط ERK5 شديد الفعالية والانتقائي مع IC 50 من 35 نانومتريُظهر BAY885 تثبيطًا ضعيفًا على كينازات الآخرين

Longdaysin هو مثبط لمسار إشارات Wnt / β-catenin ، والذي يمارس تأثير مضاد للورم من خلال حظر إشارات Wnt المعتمدة على CK1δ /يثبط Longdaysin CK1α و CK1δ و CDK7 و ERK2 مع IC50s 5.6 ميكرومتر و 8.8 ميكرومتر و 29 ميكرومتر و 52 ميكرومتر على التوالي

Tauroursodeoxycholate (حمض Tauroursodeoxycholic ؛ TDUCA) ثنائي الهيدرات هو مثبط إجهاد شبكي إندوبلازمي (ER)يقلل Tauroursodeoxycholate بشكل كبير من التعبير عن جزيئات موت الخلايا المبرمج ، مثل caspase-3 و caspase-12يمنع Tauroursodeoxycholate أيضًا ERK

يتم استخراج حمض الأسبرولوسيديك (ASPA) ، وهو جليكوسيد إيريدويد نشط بيولوجيًا ، من أعشاب Hedyotis diffusa Willd

Chicanine هو مركب قشور من Schisandra chinesis ، يمنع الفسفرة المستحثة بـ LPS لـ p38 MAPK و ERK 1/2 و IκB-α ، مع نشاط مضاد للالتهابات

ERK5-IN-2 هو مثبط ERK5 نشط عن طريق الفم ، وشبه ميكرومولار ، انتقائي مع IC50s من 0.82 ميكرومتر ، 3 ميكرومتر لـ ERK5 و ERK5 MEF2D ، على التوالي

ميثيل نيسولين (أسترابتيروكاربان) ، معزول من غشاء استراغالوس ، يمنع تكاثر الخلايا المشتقة من الصفائح الدموية (PDGF) -BB مع IC50 من 10 ميكرومتر

الفوسفوكرياتين ، الموجود بشكل أساسي في العضلات الهيكلية للفقاريات وأحد المركبات العضوية المعروفة باسم أحماض ألفا الأمينية ومشتقاتها ، هو ركيزة لتقدير كيناز الكرياتين ويستخدم لتجديد ATP أثناء تقلص العضلات الهيكلية

هيدروكلوريد Ravoxertinib (GDC-0994 هيدروكلوريد) هو مثبط متاح بيولوجيًا عن طريق الفم انتقائي لنشاط ERK كيناز مع IC50 من 6.1 نانومتر و 3.1 نانومتر لـ ERK1 و ERK2 ، على التوالي