ERK
ERK (extracellular-signal-regulated kinase), also known as MAPK, is involved in the regulation of meiosis, mitosis, and postmitotic functions in differentiated cells.
منتجات لـ نبسب؛ ERK
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC63903 (E)-Osmundacetone (E) - Osmundacetone هو أيزومر Osmundacetone
- GC39325 2,5-Dihydroxyacetophenone 2،5-ديهيدروكسي أسيتوفينون ، المعزول من Rehmanniae Radix Preparata ، يثبط إنتاج الوسطاء الالتهابيين في الضامة المنشطة عن طريق منع مسارات إشارات ERK1 / 2 و NF-B
- GA20623 Ac-muramyl-Ala-D-Glu-NH₂ Ac-muramyl-Ala-D-Glu-NH₂ (MDP) عبارة عن ببتيد مناعي اصطناعي ، يتكون من حمض N-acetyl Muramic المرتبط بسلسلة قصيرة من الأحماض الأمينية من L-Ala-D-isoGln.
-
GC68597
ACA-28
ACA-28 (المركب 2a) هو عامل تنظيم إشارة فعال لخريطة ERK MAPK. يحفز ACA-28 البروتينات المفقودة بسبب التحفيز المفرط لـ ERK ويثير الخلايا المصابة بالسرطان، مما يؤدي إلى تثبيط نموها بشكل انتقائي. كذلك، يثبط ACA-28 نمو خلايا سرطان الجلد الأسود (SK-MEL-28) وخلايا الميلانوسوم العادية (NHEM)، حيث تصل قدرته التثبُّتية في كل منها إلى 5.3 و10.1 μM على التوالى.
- GC17265 AG-126 AG-126 هو أحد مثبطات التيروزين كيناز ، ويمكن أن يمنع الفسفرة لـ ERK1 و ERK2 عند 25-50 ميكرومتر.
- GC35412 Asperulosidic Acid يتم استخراج حمض الأسبرولوسيديك (ASPA) ، وهو جليكوسيد إيريدويد نشط بيولوجيًا ، من أعشاب Hedyotis diffusa Willd
- GN10494 Astragaloside IV
- GC31667 AX-15836 AX-15836 هو مثبط قوي وانتقائي ERK5 مع IC 50 من 8 نانومتر
- GC19048 AZD-0364 AZD-0364 (AZD0364) هو مثبط قوي وانتقائي ERK2 مستخرج من براءة اختراع WO2017080979A1 ، المثال المركب 18 ، يحتوي على IC50 0.6 نانومتر.
- GC34342 BAY885 BAY885 هو مثبط ERK5 شديد الفعالية والانتقائي مع IC 50 من 35 نانومتريُظهر BAY885 تثبيطًا ضعيفًا على كينازات الآخرين
- GC15693 BIX 02188 BIX 02188 هو مثبط فعال انتقائي MEK5 مع IC50 من 4.3 نانومتر. BIX 02188 يثبط النشاط التحفيزي ERK5 ، مع IC50 من 810 نانومتر.
- GC12220 BIX 02189 BIX 02189 هو مثبط قوي وانتقائي MEK5 مع IC50 1.5 نانومتر. كما يثبط BIX 02189 النشاط التحفيزي ERK5 مع IC 50 من 59 نانومتر.
- GC40352 Cafestol الكافستول ، أحد المكونات الرئيسية للقهوة ، هو ديتيربين خاص بالقهوة
- GC32900 CC-90003 CC-90003 هو مثبط انتقائي لا رجعة فيه لـ ERK 1/2 مع نشاط مضاد للورم
- GC61865 Cearoin يزيد Cearoin من الالتهام الذاتي وموت الخلايا المبرمج من خلال إنتاج ROS وتفعيل ERK
- GC35674 Chicanine Chicanine هو مركب قشور من Schisandra chinesis ، يمنع الفسفرة المستحثة بـ LPS لـ p38 MAPK و ERK 1/2 و IκB-α ، مع نشاط مضاد للالتهابات
- GC12532 CHPG CHPG هو ناهض mGluR5 انتقائي ، ويخفف من الإجهاد التأكسدي والالتهاب الناجم عن SO2 من خلال مسار TSG-6 / NF-κB في الخلايا الدبقية الصغيرة BV2
- GC17963 CHPG Sodium salt ملح الصوديوم CHPG هو ناهض mGluR5 انتقائي ، ويخفف الإجهاد التأكسدي الناجم عن SO2 والالتهاب من خلال مسار TSG-6 / NF-κB في خلايا BV2 الدبقية الصغيرة
- GC39485 CK2/ERK8-IN-1 CK2 / ERK8-IN-1 عبارة عن ثنائي كازين كيناز 2 (CK2) (كي من 0.25 ميكرومتر) ومثبط ERK8 (MAPK15 ، ERK7) مع IC50s من 0.50 ميكرومتريرتبط CK2 / ERK8-IN-1 أيضًا بـ PIM1 و HIPK2 (بروتين كيناز 2 المتفاعل مع المجال المنزلي) و DYRK1A مع Kis يبلغ 8.65 ميكرومتر و 15.25 ميكرومتر و 11.9 ميكرومتر على التواليCK2 / ERK8-IN-1 له فعالية مؤيدة للاستماتة
- GN10481 Corynoxeine
- GC16214 DEL-22379 DEL-22379 هو مثبط ERK dimerizationيرتبط DEL-22379 بسهولة بـ ERK2 مع Kd المقدرة في النطاق الميكرومولاري المنخفض ، على الرغم من أن الارتباط يمكن اكتشافه حتى عند تركيزات نانومولار منخفضةيتم تثبيط ثنائى ERK2 تدريجياً باستخدام IC لـ ~ 0.5 ميكرومتر
- GC32254 Deltonin Deltonin ، وهو صابونين ستيرويدي ، معزول عن Dioscorea zingiberensis Wright ، مع نشاط مضاد للأورام ؛ يمنع Deltonin تنشيط ERK1 / 2 و AKT
- GC61466 DMU-212 DMU-212 هو مشتق ميثلي من ريسفيراترول ، مع أنشطة تعزيز مضاد للتكاثر ، ومضاد للتكاثر ، ومضاد للأكسدة وموت الخلايا المبرمجيحث DMU-212 على التوقف الانقسامي عن طريق تحريض موت الخلايا المبرمج وتنشيط بروتين ERK1 / 2تم تنشيط DMU-212 شفويا
- GC64496 EF24 EF24 هو تناظرية من الكركمين مع فعالية أكبر في مكافحة الأورام وتوافر حيوي عن طريق الفم عن طريق إلغاء تنشيط مسار إشارات MAPK / ERK في سرطان الخلايا الحرشفية الفموي (OSCC)يزيد علاج EF24 من مستويات الكاسباس المنشط 3 و 9 ، ويقلل من الأشكال الفسفورية لـ MEK1 و ERK
- GC43610 Enniatin A1 Enniatin A1 المعزول من Fusarium mycotoxins هو عبارة عن سداسي ببتيد دوري يتكون من أحماض D-α-hydroxyisovaleric بالتناوب وأحماض N-methyl-L-aminoيمتلك Enniatin A1 خصائص مضادة للسرطان عن طريق تحريض موت الخلايا المبرمج وتعطيل مسار إشارات ERKيثبط Enniatin A1 ACAT مع IC بنسبة 49 ميكرومتر في ميكروسومات كبد الفئران
- GC17693 Enniatin B Enniatin B هو السم الفطري الفطري
- GC43611 Enniatin B1 Enniatin B1 هو السم الفطري الفطري
- GC33206 ERK-IN-1 ERK-IN-1 (المركب B) هو مثبط ERK1 و ERK2 متاح عن طريق الفم في علاج مرض تكاثر يتميز بتنشيط الطفرات في مسار MAPK. يرتبط النشاط بشكل خاص بعلاج KRAS-mutant NSCLC ، و BRAF-mutant NSCLC ، وسرطان البنكرياس المتحولة KRAS ، وسرطان القولون والمستقيم المتحولة KRAS (CRC) وسرطان المبيض المتحور KRAS. يمكن أن يمنع هيدروكلوريد ERK-IN-1 أيضًا RAF.
- GC62229 ERK-IN-3 ERK-IN-3 هو مثبط فعال وفعال عن طريق الفم لـ ERKيثبط ERK-IN-3 ERK1 / 2 بقيم IC50 ذات رقم واحد منخفضيمكن استخدام ERK-IN-3 للبحث عن السرطانات التي تسببها طفرات RAS
- GC63459 ERK-IN-3 benzenesulfonate ERK-IN-3 benzenesulfonate هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم لـ ERKERK-IN-3 benzenesulfonate يثبط ERK1 / 2 بقيم IC50 أحادية الرقم منخفضةيمكن استخدام ERK-IN-3 benzenesulfonate للبحث عن السرطانات التي تسببها طفرات RAS
- GC65510 ERK1/2 inhibitor 1 مثبط ERK1 / 2 1 هو مثبط ERK1 / 2 قوي ومتوفر حيوياً عن طريق الفم ، يُظهر تثبيطًا بنسبة 60 ٪ عند 1 نانومتر و IC50 من 3.0 نانومتر ضد ERK1 و ERK2 ، على التوالي
- GC67905 ERK1/2 inhibitor 7
- GC32796 ERK5-IN-1 ERK5-IN-1 هو مثبط قوي لـ ERK5 مع IC50 من 87 ± 7 نانومتريثبط ERK5-IN-1 أيضًا LRRK2 [G2019S] مع IC50 من 26 نانومتر
- GC36002 ERK5-IN-2 ERK5-IN-2 هو مثبط ERK5 نشط عن طريق الفم ، وشبه ميكرومولار ، انتقائي مع IC50s من 0.82 ميكرومتر ، 3 ميكرومتر لـ ERK5 و ERK5 MEF2D ، على التوالي
- GC10647 FR 180204 FR 180204 هو مثبط ERK انتقائي وتنافسي ATPيثبط FR 180204 ERK1 و ERK2 مع IC50s من 0.51 ميكرومتر (Ki = 0.31 ميكرومتر) و 0.33 ميكرومتر (Ki = 0.14 ميكرومتر) ، على التوالي
- GC12006 GDC-0994 GDC-0994 (GDC-0994) هو أحد مثبطات ERK kinase النشط عن طريق الفم مع IC50 من 6.1 نانومتر و 3.1 نانومتر لـ ERK1 و ERK2 ، على التوالي.
- GC64035 Hirsutenone Hirsutenone هو عبارة عن diarylheptanoid نباتي نشط موجود في أنواع Alnus ويعرض العديد من الأنشطة البيولوجية ، بما في ذلك التأثيرات المضادة للالتهابات والمضادة للورم والتهاب الجلد التأتبي
- GN10664 Honokiol
- GC43885 Hypothemycin Hypothemycin ، بولي كيتيد فطري ، هو مثبط متعدد الكيناز مع Kis من 10/70 نانومتر ، 17/38 نانومتر ، 90 نانومتر ، 900 نانومتر / 1.5 ميكرومتر ، 8.4 / 2.4 ميكرومتر لـ VEGFR2 / VEGFR1 ، MEK1 / MEK2 ، FLT-3 ، PDGFRβ / PDGFRα و ERK1 / ERK2 على التوالي
- GC38804 JWG-071 JWG-071 هو أول مسبار كيميائي انتقائي للكيناز تم الإبلاغ عنه لـ ERK5JWG-071 يحسن نشاط ERK5 وانتقائية BRD4سيكون JWG-071 مسبارًا كيميائيًا تمس الحاجة إليه لفك تشابك علم الصيدلة ERK5 و BRD4
- GC33051 KO-947 KO-947 هو مثبط قوي وانتقائي من كينازات ERK1 / 2 مع فائدة محتملة في الأورام غير المنظمة لمسار MAPK
- GC44085 L-Sulforaphene يُظهر L-Sulforaphene ، المعزول من بذور الفجل ، ED50 ضد الشتلات المخملية تقريبًا 2 × 10-4 M. L-Sulforaphene يعزز موت الخلايا المبرمج للخلايا السرطانية ويمنع الهجرة عن طريق تثبيط EGFR ، p-ERK1 / 2 ، NF κ ؛ B وغيرها إشارات.
- GC17608 Lidocaine يثبط ليدوكائين (Lignocaine) قنوات الصوديوم التي تنطوي على جهد معقد واستخدام الاعتماد
- GC33831 Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) يثبط ليدوكائين هيدروكلوريد (Lignocaine hydrochloride) (Lignocaine hydrochloride) قنوات الصوديوم التي تنطوي على جهد معقد واستخدام الاعتماد.
- GC30770 LM22B-10 LM22B-10 هو منشط لمستقبلات TrkB / TrkC العصبية ، ويمكنه تحفيز تنشيط TrkB و TrkC و AKT و ERK في المختبر وفي الجسم الحي
- GC34650 Longdaysin Longdaysin هو مثبط لمسار إشارات Wnt / β-catenin ، والذي يمارس تأثير مضاد للورم من خلال حظر إشارات Wnt المعتمدة على CK1δ /يثبط Longdaysin CK1α و CK1δ و CDK7 و ERK2 مع IC50s 5.6 ميكرومتر و 8.8 ميكرومتر و 29 ميكرومتر و 52 ميكرومتر على التوالي
- GN10267 Loureirin B
- GC19235 LY3214996 LY3214996 (LY3214996) هو مثبط انتقائي للغاية لـ ERK1 و ERK2 ، مع IC 50 من 5 نانومتر لكلا الإنزيمات في المقايسات البيوكيميائية. LY3214996 يثبط بشكل فعال p-RSK1 الخلوي في خطوط الخلايا السرطانية المتحولة لـ BRAF و RAS. يُظهر LY3214996 أنشطة قوية مضادة للأورام في نماذج السرطان مع تعديلات مسار MAPK.
- GC31735 Magnolin Magnolin ، وهو مكون رئيسي في Magnolia flos (Shin-Yi) ، يمنع محور إشارات Ras / ERKs / RSK2 من خلال استهداف الجيب النشط لـ ERK1 و ERK2 مع IC50s من 87 نانومتر و 16.5 نانومتر ، على التوالي
- GC36596 Methylnissolin ميثيل نيسولين (أسترابتيروكاربان) ، معزول من غشاء استراغالوس ، يمنع تكاثر الخلايا المشتقة من الصفائح الدموية (PDGF) -BB مع IC50 من 10 ميكرومتر
- GC16007 Methylthiouracil ميثيل ثيوراسيل هو عامل مضاد للغدة الدرقية
- GC18156 MK8353 MK8353 (SCH900353) هو مثبط ERK1 / 2 قوي وانتقائي ومتوفر عن طريق الفم ، مع IC50s من 23.0 نانومتر و 8.8 نانومتر ، على التوالي ؛ MK8353 له نشاط مضاد للورم.
- GC32789 Mogrol Mogrol هو مستحلب حيوي من mogrosides ، ويعمل عن طريق تثبيط مسارات ERK1 / 2 و STAT3 ، أو تقليل تنشيط CREB وتنشيط إشارات AMPK
- GC33857 Omtriptolide أومتريبتوليد (PG490-88) هو دواء أولي مشتق من تريبتوليد المنقى من الأعشاب الصينية
- GN10752 Pachymic acid
- GC10282 Piperlongumine An alkaloid with anticancer and antioxidant activities
- GC17407 Pluripotin Pluripotin هو مثبط مزدوج لـ ERK1 و RasGAP مع KDs من 98 نانومتر و 212 نانومتر ، على التوالييثبط Pluripotin أيضًا RSK1 و RSK2 و RSK3 و RSK4 مع IC50s 0.5 و 2.5 و 3.3 و 10.0 ميكرومتر على التوالي
- GC37071 Ravoxertinib hydrochloride هيدروكلوريد Ravoxertinib (GDC-0994 هيدروكلوريد) هو مثبط متاح بيولوجيًا عن طريق الفم انتقائي لنشاط ERK كيناز مع IC50 من 6.1 نانومتر و 3.1 نانومتر لـ ERK1 و ERK2 ، على التوالي
- GC62448 Rineterkib hydrochloride Rineterkib hydrochloride (المركب B) هو مثبط ERK1 و ERK2 متاح عن طريق الفم في علاج مرض تكاثر يتميز بتنشيط الطفرات في مسار MAPKيرتبط النشاط بشكل خاص بعلاج KRAS-mutant NSCLC ، و BRAF-mutant NSCLC ، وسرطان البنكرياس المتحولة KRAS ، وسرطان القولون والمستقيم المتحولة KRAS (CRC) وسرطان المبيض المتحور KRASيمكن أن يمنع هيدروكلوريد Rineterkib أيضًا RAF
-
GC69821
RLX-33
RLX-33 هو مضاد لمستقبلات البيبتيدات عائلة المرتخين 3 (RXFP3) فعال وانتقائي وذو قابلية لاختراق حاجز الدماغ، كما يحجب تفعيل ERK1/2 الذي يسببه المرتخ 3 (relaxin 3)، و IC50 لـ RXFP3 و ERK1 و ERK2 التشكيل بالأحماض النووية هو على التوالي 2.36 مكرومول / لتر ، 7.82 مكرومول / لتر ، و 13.86 مكرومول / لتر. يستطيع RLX-33 منع زيادة استهلاك الطعام في الفئران بسبب R3/I5 المحفز المنشط اختصار RXFP3 . يُستخدَم RLX-33 في دراسة شِّـــامَةِ التَّــأْثيرِاتِ المُجْـْـهِضَةِ .
-
GC16001
SCH772984
مثبط انتقائي لـ ERK1/2
- GC17425 Sodium Tauroursodeoxycholate (TUDC) Tauroursodeoxycholate (حمض Tauroursodeoxycholic ؛ TUDCA) الصوديوم هو مثبط إجهاد شبكي إندوبلازمي (ER). يقلل Tauroursodeoxycholate بشكل كبير من التعبير عن جزيئات موت الخلايا المبرمج ، مثل caspase-3 و caspase-12. يمنع Tauroursodeoxycholate أيضًا ERK.
-
GC34181
Tauroursodeoxycholate (TUDCA)
تورورسوديوكولات (TUDCA) (حمض تورورسوديوكوليك الصفراوي) هو مثبط للإجهاد في الشبكة الإندوبلازمية (ER). يقلل تورورسوديوكولات (TUDCA) بشكل كبير من تعبير جزيئات البرامجة المُبرَّمِجَة للخلايا، مثل كاسباس-3 و كاسباس-12. يعمل تورورسوديوكولات (TUDCA) أيضًا على منع ERK.
- GC34831 Tauroursodeoxycholate dihydrate Tauroursodeoxycholate (حمض Tauroursodeoxycholic ؛ TDUCA) ثنائي الهيدرات هو مثبط إجهاد شبكي إندوبلازمي (ER)يقلل Tauroursodeoxycholate بشكل كبير من التعبير عن جزيئات موت الخلايا المبرمج ، مثل caspase-3 و caspase-12يمنع Tauroursodeoxycholate أيضًا ERK
- GC34057 TBHQ (tert-Butylhydroquinone) TBHQ (ثلاثي بوتيل هيدروكينون) (ثلاثي بوتيل هيدروكينون) هو منشط Nrf2 واسع الاستخدام ، يحمي من السمية القلبية التي يسببها دوكسوروبيسين (DOX) من خلال تنشيط Nrf2. TBHQ (ثلاثي بوتيل هيدروكينون) (ثلاثي بوتيل هيدروكينون) هو أيضًا منشط ERK ؛ ينقذ تثبيط تكاثر الخلايا الناجم عن Dehydrocorydaline (DHC) في سرطان الجلد.
- GC39074 Tenuifoliside A Tenuifoliside A معزول عن Polygala tenuifolia ، وله تأثيرات مضادة للاستماتة ومضادة للاكتئاب
- GC41573 Theaflavin 3,3'-digallate Theaflavin 3،3'-digallate (TF-3) هو مثبط بروتيني قوي لفيروس زيكا (ZIKV) مع IC50 من 2.3 ميكرومتر
- GC30162 trans-Zeatin Trans-Zeatin هو سيتوكينين نباتي يلعب دورًا مهمًا في نمو الخلايا وتمايزها وانقسامها ؛ يمنع ترانس-زياتين أيضًا تنشيط MEK / ERK المستحث بالأشعة فوق البنفسجية
- GC11422 Ulixertinib (hydrochloride) Ulixertinib (هيدروكلوريد) (BVD-523 هيدروكلوريد) هو مثبط تساهمي فعال عن طريق الفم ، انتقائي للغاية ، منافس ATP وقابل للعكس من كينازات ERK1 / 2 ، مع IC50 \u003c0.3 نانومتر ضد ERK2. يثبط Ulixertinib (هيدروكلوريد) ERK2 الفسفوري (pERK) و kinase RSK المصب (pRSK) في خط خلايا الورم الميلانيني A375.
- GC38679 Urolithin B Urolithin B هو أحد المستقلبات الميكروبية في القناة الهضمية ، وله تأثيرات مضادة للالتهابات ومضادة للأكسدة
- GC17031 VRT752271 VRT752271 (BVD-523 ؛ VRT752271) هو مثبط تساهمي فعال عن طريق الفم وانتقائي للغاية وقابل للانعكاس من ATP من كينازات ERK1 / 2 ، مع IC50 <0.3 نانومتر ضد ERK2. VRT752271 (BVD-523 ؛ VRT752271) يمنع ERK2 الفسفوري (pERK) و kinase RSK المصب (pRSK) في خط خلايا سرطان الجلد A375.
- GC13115 VX-11e A selective ERK inhibitor
- GC12691 XMD17-109 A selective ERK5 inhibitor
- GC11076 XMD8-92 A selective ERK5 inhibitor