ERK

Urolithin B هو أحد المستقلبات الميكروبية في القناة الهضمية ، وله تأثيرات مضادة للالتهابات ومضادة للأكسدة

JWG-071 هو أول مسبار كيميائي انتقائي للكيناز تم الإبلاغ عنه لـ ERK5JWG-071 يحسن نشاط ERK5 وانتقائية BRD4سيكون JWG-071 مسبارًا كيميائيًا تمس الحاجة إليه لفك تشابك علم الصيدلة ERK5 و BRD4

Tenuifoliside A معزول عن Polygala tenuifolia ، وله تأثيرات مضادة للاستماتة ومضادة للاكتئاب

2،5-ديهيدروكسي أسيتوفينون ، المعزول من Rehmanniae Radix Preparata ، يثبط إنتاج الوسطاء الالتهابيين في الضامة المنشطة عن طريق منع مسارات إشارات ERK1 / 2 و NF-B

CK2 / ERK8-IN-1 عبارة عن ثنائي كازين كيناز 2 (CK2) (كي من 0.25 ميكرومتر) ومثبط ERK8 (MAPK15 ، ERK7) مع IC50s من 0.50 ميكرومتريرتبط CK2 / ERK8-IN-1 أيضًا بـ PIM1 و HIPK2 (بروتين كيناز 2 المتفاعل مع المجال المنزلي) و DYRK1A مع Kis يبلغ 8.65 ميكرومتر و 15.25 ميكرومتر و 11.9 ميكرومتر على التواليCK2 / ERK8-IN-1 له فعالية مؤيدة للاستماتة

الكافستول ، أحد المكونات الرئيسية للقهوة ، هو ديتيربين خاص بالقهوة

يرتبط Inflachromene ، وهو مثبط للدب الصغير ، بـ HMGB1 و HMGB2 ويمارس تأثيرات مضادة للالتهابات

Nε-(1-Carboxymethyl)-L-lysine is a unique post-translational modification (PTM) of proteins that is generated by the non-enzymatic glycation of lysine residues.

Theaflavin 3،3'-digallate (TF-3) هو مثبط بروتيني قوي لفيروس زيكا (ZIKV) مع IC50 من 2.3 ميكرومتر

Enniatin A1 المعزول من Fusarium mycotoxins هو عبارة عن سداسي ببتيد دوري يتكون من أحماض D-α-hydroxyisovaleric بالتناوب وأحماض N-methyl-L-aminoيمتلك Enniatin A1 خصائص مضادة للسرطان عن طريق تحريض موت الخلايا المبرمج وتعطيل مسار إشارات ERKيثبط Enniatin A1 ACAT مع IC بنسبة 49 ميكرومتر في ميكروسومات كبد الفئران

Enniatin B1 هو السم الفطري الفطري

Hypothemycin ، بولي كيتيد فطري ، هو مثبط متعدد الكيناز مع Kis من 10/70 نانومتر ، 17/38 نانومتر ، 90 نانومتر ، 900 نانومتر / 1.5 ميكرومتر ، 8.4 / 2.4 ميكرومتر لـ VEGFR2 / VEGFR1 ، MEK1 / MEK2 ، FLT-3 ، PDGFRβ / PDGFRα و ERK1 / ERK2 على التوالي

يُظهر L-Sulforaphene ، المعزول من بذور الفجل ، ED50 ضد الشتلات المخملية تقريبًا 2 × 10-4 M. L-Sulforaphene يعزز موت الخلايا المبرمج للخلايا السرطانية ويمنع الهجرة عن طريق تثبيط EGFR ، p-ERK1 / 2 ، NF κ ؛ B وغيرها إشارات.

DMU-212 هو مشتق ميثلي من ريسفيراترول ، مع أنشطة تعزيز مضاد للتكاثر ، ومضاد للتكاثر ، ومضاد للأكسدة وموت الخلايا المبرمجيحث DMU-212 على التوقف الانقسامي عن طريق تحريض موت الخلايا المبرمج وتنشيط بروتين ERK1 / 2تم تنشيط DMU-212 شفويا

يزيد Cearoin من الالتهام الذاتي وموت الخلايا المبرمج من خلال إنتاج ROS وتفعيل ERK

ERK-IN-3 هو مثبط فعال وفعال عن طريق الفم لـ ERKيثبط ERK-IN-3 ERK1 / 2 بقيم IC50 ذات رقم واحد منخفضيمكن استخدام ERK-IN-3 للبحث عن السرطانات التي تسببها طفرات RAS

Rineterkib hydrochloride (المركب B) هو مثبط ERK1 و ERK2 متاح عن طريق الفم في علاج مرض تكاثر يتميز بتنشيط الطفرات في مسار MAPKيرتبط النشاط بشكل خاص بعلاج KRAS-mutant NSCLC ، و BRAF-mutant NSCLC ، وسرطان البنكرياس المتحولة KRAS ، وسرطان القولون والمستقيم المتحولة KRAS (CRC) وسرطان المبيض المتحور KRASيمكن أن يمنع هيدروكلوريد Rineterkib أيضًا RAF

ERK-IN-3 benzenesulfonate هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم لـ ERKERK-IN-3 benzenesulfonate يثبط ERK1 / 2 بقيم IC50 أحادية الرقم منخفضةيمكن استخدام ERK-IN-3 benzenesulfonate للبحث عن السرطانات التي تسببها طفرات RAS

(E) - Osmundacetone هو أيزومر Osmundacetone

Hirsutenone هو عبارة عن diarylheptanoid نباتي نشط موجود في أنواع Alnus ويعرض العديد من الأنشطة البيولوجية ، بما في ذلك التأثيرات المضادة للالتهابات والمضادة للورم والتهاب الجلد التأتبي

EF24 هو تناظرية من الكركمين مع فعالية أكبر في مكافحة الأورام وتوافر حيوي عن طريق الفم عن طريق إلغاء تنشيط مسار إشارات MAPK / ERK في سرطان الخلايا الحرشفية الفموي (OSCC)يزيد علاج EF24 من مستويات الكاسباس المنشط 3 و 9 ، ويقلل من الأشكال الفسفورية لـ MEK1 و ERK

مثبط ERK1 / 2 1 هو مثبط ERK1 / 2 قوي ومتوفر حيوياً عن طريق الفم ، يُظهر تثبيطًا بنسبة 60 ٪ عند 1 نانومتر و IC50 من 3.0 نانومتر ضد ERK1 و ERK2 ، على التوالي

ACA-28 (المركب 2a) هو عامل تنظيم إشارة فعال لخريطة ERK MAPK. يحفز ACA-28 البروتينات المفقودة بسبب التحفيز المفرط لـ ERK ويثير الخلايا المصابة بالسرطان، مما يؤدي إلى تثبيط نموها بشكل انتقائي. كذلك، يثبط ACA-28 نمو خلايا سرطان الجلد الأسود (SK-MEL-28) وخلايا الميلانوسوم العادية (NHEM)، حيث تصل قدرته التثبُّتية في كل منها إلى 5.3 و10.1 μM على التوالى.