PI3K/Akt/mTOR Signaling

A66 هو مثبط p110α محدد للغاية وانتقائي مع IC 50 من 32 نانومتر

هيدروكسي داونوروبيسين كلورايد (دوكسوروبيسين)، وهو مضاد حيوي أنثراسايلكلية سامة للخلايا، هو عامل العلاج الكيمائي المضاد للسرطان.

Guggulsterone هو ستيرول نباتي مشتق من صمغ شجرة Commiphora wightiiيمنع Guggulsterone نمو مجموعة متنوعة من الخلايا السرطانية ويحفز موت الخلايا المبرمج من خلال التنظيم السفلي لمنتجات الجينات المضادة للخلايا (IAP1 و xIAP و Bfl-1 / A1 و Bcl-2 و cFLIP و survivin) ، وتعديل بروتينات دورة الخلية (cyclin D1 و c-Myc) ، تفعيل الكاسبيسات و JNK ، تثبيط AktGuggulsterone ، أحد مضادات مستقبلات farnesoid X (FXR) ، يقلل من تنشيط FXR الناجم عن CDCA مع IC50s من 17 و 15 ميكرومتر لـ Z- و E-Guggulsterone ، على التوالي

Cromolyn sodium (Disodium Cromoglycate ؛ FPL-670) هو دواء مضاد للحساسية

A selective PI3K/mTOR kinase inhibitor

A cell-permeable inhibitor of CK2

ملح الصوديوم CHPG هو ناهض mGluR5 انتقائي ، ويخفف الإجهاد التأكسدي الناجم عن SO2 والالتهاب من خلال مسار TSG-6 / NF-κB في خلايا BV2 الدبقية الصغيرة

FPA 124 ، مركب نحاسي منفذ للخلايا ، هو مثبط انتقائي لـ Akt مع IC 50 من 0.1 ميكرومتر. يتفاعل FPA 124 مع كل من تماثل pleckstrin (PH) ومجالات kinase في Akt. يستحث FPA 124 موت الخلايا المبرمج.

Nordihydroguaiaretic acid is a potent 5-lipoxygenase (5-LOX) inhibitor with an IC 50 value of 8μM.

YLF-466D هو منشط AMPK تم تطويره حديثًا ، والذي يمنع تراكم الصفائح الدموية

هو محفز لكل من Piezo1 البشري والفأر.

Akt1, 2, and 3 are serine/threonine protein kinases in the phosphatidylinositol 3 (PI3)-kinase signalling pathway that play a critical role in the regulation of cell proliferation and survival.

يرتبط API-1 ، وهو مثبط قوي لـ Akt / PKB ، بمجال PH ويمنع نقل غشاء Aktيقلل API-1 بكفاءة من مستويات الفسفرة لـ Akt مع IC50 من ~0.8 ميكرومترAPI-1 انتقائي لـ PKB ولا يمنع تنشيط PKC و PKAيحث API-1 أيضًا على موت الخلايا المبرمج عن طريق التآزر مع يجند يحفز موت الخلايا المبرمج المرتبط بـ TNF (TRAIL)

SAR260301 هو مثبط PI3Kβ متاح عن طريق الفم وانتقائي مع IC50 من 23 نانومتر.

تنتج بكثرة في مرض الأيض العصبي الإنساني D-2-HGA

GSK3β inhibitor XI is a potent inhibitor of glycogen synthase kinase 3β (GSK3β; Ki = 25 nM).

D-Cyclins regulate the cell cycle by acting in a complex with cyclin dependent kinases (CDKs) to promote phosphorylation of the retinoblastoma protein and initiate cellular progression from the G1 to the S phase.

CAY10626 هو PI3Kα ؛ / مثبط كيناز ثنائي mTOR. يحتوي CAY10626 على IC50s من 0.9 و 0.6 نانومتر لـ PI3Kα ؛ و mTOR ، على التوالي. يمكن استخدام CAY10626 لأبحاث السرطان.

ARQ-092 (ARQ-092) هو مثبط قوي ، نشط عن طريق الفم ، انتقائي وخيفي Akt مع IC50s 2.7 نانومتر ، 14 نانومتر و 8.1 نانومتر لـ Akt1 ، Akt2 ، Akt3 ، على التوالي.

CNX-1351 هو مثبط تساهمي PI3Kα قوي وانتقائي الشكل مع IC50 يبلغ 6.8 نانومتر

CZ415 هو مثبط mTOR قوي وانتقائي للغاية مع pIC50 من 8.07يمنع CZ415 مركب البروتين mTORC1 و mTORC2

ETP-46321 هو مثبط PI3Kα و PI3Kδ قوي ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم مع Kiapps من 2.3 و 14.2 نانومتر ، على التوالي

GDC-0326 هو مثبط قوي وانتقائي PI3Kα مع Ki من 0.2 نانومتر