PI3K/Akt/mTOR Signaling

MK-2206 dihydrochloride is a pan-AKT allosteric inhibitor that inhibits AKT1 (IC 50 =8nM), AKT2 (IC 50 =12nM), and AKT3 (IC 50 =65nM).

مثبط AKT Kinase هو مثبط لإنزيم أكت كيناز يحتوي على نشاط مضاد للأورام.

PI-103 Hydrochloride is a potent cell-permeable multi-target inhibitor that primarily acts on the PI3K and mTOR signaling pathways.

مثبط MTOR

Afuresertib (GSK2110183) هو مثبط متاح بيولوجيًا ، انتقائي ، ATP قوي ومثبط قوي لـ Pan-Akt kinase مع Kis من 0.08 / 2 / 2.6 نانومتر لـ Akt1 / Akt2 / Akt3 ، على التوالي

An mTOR inhibitor

Ampkinone هو منشط غير مباشر للبروتين كيناز (AMPK) منشط AMP

WZ4003 هو أول مثبط كيناز NUAK قوي وعالي التحديد مع IC50 من 20 نانومتر / 100 نانومتر لـ NUAK1 (ARK5) / NUAK2 ، دون تثبيط كبير على 139 كينازات أخرى

A JAK3 inhibitor

LJI308 هو مثبط قوي لعموم الريبوسوم S6 كيناز (RSK) ، مع IC50s من 6 نانومتر و 4 نانومتر و 13 نانومتر لـ RSK1 و RSK2 و RSK3 ، على التوالييثبط LJI308 فسفرة RSK (T359 / S363) و YB-1 (S102) بعد التشعيع والعلاج بـ EGF وفي الخلايا التي تعبر عن طفرة KRAS

IM-12 هو مثبط لـ GSK-3β ، مع IC 50 من 53 نانومتر ، ويعزز أيضًا إشارات Wnt

CC-115 هو مثبط قوي ومزدوج DNA-PK و mTOR كيناز مع IC50s من 13 نانومتر و 21 نانومتر ، على التوالييحظر CC-115 إشارات كل من mTORC1 و mTORC2

مثبط انتقائي لـ GSK3

AZD6482 (KIN-193) هو مثبط قوي وانتقائي p110β مع IC50 0.69 نانومتر.

PIK-75 عبارة عن DNA-PK قابل للعكس و p110α ؛ - مثبط انتقائي ، والذي يثبط DNA-PK ، p110α ؛ و p110γ ؛ مع IC50s 2 و 5.8 و 76 نانومتر ، على التوالي. PIK-75 يثبط p110α ؛ > 200 ضعف أكثر فعالية من p110β ؛ (IC50 = 1.3 μ ؛ م). يحث PIK-75 موت الخلايا المبرمج.

4،5،6،7-Tetrabromobenzimidazole هو مثبط انتقائي CK2 (كازين كيناز 2) وتنافسي ATP.

A potent and selective inhibitor of GSK3

PIK-90 هو مثبط DNA-PK و PI3K ، والذي يثبط p110α و p110γ و DNA-PK مع IC50s 11 و 18 و 13 نانومتر ، على التوالي

PT 1 هو منشط AMPKα1 ينشط بشكل مباشر الأشكال المقطوعة غير النشطة لمونومرات AMPKα1.

(+) -يتم عزل أسنياسين عن الأشنات المعزولة ، وترتبط بجيب mTOR المرتبط بـ ATP ، ويثبط نشاط mTORC1 / 2. (+) -Usniacin يثبط فسفرة مؤثرات mTOR المصب: Akt (Ser473) ، 4EBP1 ، S6K ، يحفز الالتهام الذاتي ، مع نشاط مضاد للسرطان. (+) - يمتلك أسنياسين نشاطًا مضادًا للميكروبات ضد عدد من البكتيريا إيجابية الجرام العوالق ، بما في ذلك المكورات العنقودية الذهبية ، والمكورات المعوية البرازية ، والمكورات المعوية البرازية.

GNE-317 هو مثبط PI3K / mTOR ، قادر على عبور الحاجز الدموي الدماغي (BBB)

يثبط هيدروكلوريد المتفورمين (1،1-ديمثيل بيغوانيد هايدروكلورايد) سلسلة التنفس المتحادر في الكبد ، مما يؤدي إلى تنشيط AMPK وزيادة حساسية الأنسولين لأغراض بحوث السكري من النوع 2.

GSK-3 inhibitor

SU6656 هو أحد مثبطات كينازات عائلة Src مع IC50s من 280 و 20 و 130 و 170 نانومتر لـ Src و Yes و Lyn و Fyn ، على التوالي. يثبط SU6656 فسفرة FAK في مواقع Y576/577 و Y925 و Y861. SU6656 يمنع أيضًا p-AKT.