GLPBio

PROTAC

Read More about this category

PROTACs or Proteolysis Targeting Chimeric Molecules are heterobifunctional nanomolecules that theoretically target any protein for ubiquitination and degradation. In terms of the structure, PROTACs consist of one moiety which is recognized by the E3 ligase. This moiety is then chemically and covalently linked to a small molecule or a protein that recognizes the target protein. The trimeric complex formation leads to the transfer of ubiquitins to the target protein.

By removing target proteins directly rather than merely blocking them, PROTACs can provide multiple advantages over small molecule inhibitors, which can require high systemic exposure to achieve sufficient inhibition, often resulting in toxic side effects and eventual drug resistance. PROTAC molecules possess good tissue distribution and the ability to target intracellular proteins, thus can be directly applied to cells or injected into animals without the use of vectors.

Targeted protein degradation using the PROTAC technology is emerging as a novel therapeutic method to address diseases, such as cancer, driven by the aberrant expression of a disease-causing protein. In addition to the use of PROTACs for the treatment of human disease, these molecules provide a chemical genetic approach to “knock down” proteins to study their function. Currently, there are several small molecule inhibitors that have been found to show good biological activity by specifically targeting BET, estrogen receptor (ER), androgen receptor, etc.

References:

[1] Sakamoto KM. Pediatr Res. 2010 May;67(5):505-8.

[2] Neklesa TK, et al. Pharmacol Ther. 2017 Jun;174:138-144.

Research Areas

Products Related to PROTAC(285)

  • GC50467 structure
    GC50467A 410099.1 amide-PEG3-amine
    CAS: 2415256-19-6
    Purity: >98%

    A 410099.1 amide-PEG3-amine

  • GC50468 structure
    GC50468A 410099.1 amide-PEG2-amine
    CAS: 2415256-16-3
    Purity: >98%

    A 410099.1 amide-PEG2-amine

  • GC50469 structure
    GC50469A 410099.1 amide-alkylC4-amine
    CAS: 2415256-18-5
    Purity: >98%

    A 410099.1 amide-alkylC4-amine

  • GC50484 structure
    GC50484TL 12-186
    CAS: 2250025-88-6
    Purity: >98.00%

    TL 12-186 عبارة عن مطهر PROTAC متعدد كيناز يعتمد على Cereblon. تشمل الكينازات المتعددة CDK و BTK و FLT3 و Aurora kinases و TEC و ULK و ITK وآخرون. يثبط TL 12-186 CDK2 / cyclin A (IC50 \u003d 73 نانومتر) و CDK9 / cyclin T1 (IC50 \u003d 55 نانومتر).

  • GC50485 structure
    GC50485TL 13-27
    CAS: 2250025-90-0
    Purity: >98%

    Negative control for TL 12-186

  • GC50518 structure
    GC50518dBRD9
    CAS: 2341840-98-8
    Purity: >98%

    Potent and selective BRD9 degrading PROTAC

  • GC50530 structure
    GC50530Pomalidomide 4'-PEG2-amine
    CAS: 2245697-87-2
    Purity: >98%

    Pomalidomide 4' ؛ -PEG2-amine عبارة عن اتحاد مركب E3 ligase ligand-linker مُصنَّع يشتمل على ligand cereblon القائم على ثاليدوميد ورابط PEG المكون من وحدتين المستخدم في تقنية PROTAC.

  • GC50543 structure
    GC50543VH 032 amide-PEG3-acid
    CAS: 2140807-42-5
    Purity: >98%

    VH 032 amide-PEG3-acid عبارة عن اتحاد مركب E3 ligase ligand-linker مُصنَّع يشتمل على (S ، R ، S) - HPC على أساس VHL ورابط PEG مكون من 3 وحدات مستخدم في تقنية PROTAC.

  • GC50544 structure
    GC50544VH 032 amide-alkylC4-acid
    CAS: 2172819-74-6
    Purity: >98%

    VHL ligand with alkyl linker and terminal acid for onward chemistry

  • GC50546 structure
    GC50546Pomalidomide 4'-alkylC5-acid
    CAS: 2225940-49-6
    Purity: >98.50%

    Pomalidomide 4'-alkylC5-acid عبارة عن اتحاد مركب E3 ligase ligand-linker مُصنَّع يشتمل على يجند cereblon القائم على Pomalidomide ورابط PEG المستخدم في تقنية PROTAC

  • GC50554 structure
    GC50554Pomalidomide 4'-alkylC5-amine
    CAS: 2375194-03-7
    Purity: >98.00%

    Pomalidomide 4' ؛ -alkylC5-amine عبارة عن اتحاد مركب ليجند رابط مركب E3 يحتوي على يجند cereblon القائم على ثاليدوميد ورابط مستخدم في تقنية PROTAC.

  • GC50560 structure
    GC50560TL 13-12
    CAS: 2229037-04-9
    Purity: >98%

    TL 13-12 عبارة عن مطهر ALK-PROTAC قوي وانتقائي ويثبط نشاط ALK بقيمة IC50 تبلغ 0.69 نانومتر. يدفع TL 13-12 أيضًا إلى تدهور كينازات إضافية بما في ذلك Aurora A و FER و PTK2 و RPS6KA1 بقيم IC50 البالغة 13.5 نانومتر و 5.74 نانومتر و 18.4 نانومتر و 65 نانومتر ، على التوالي. يتكون TL 13-12 من اقتران TAE684 ورابط Cereblon لـ Pomalidomide.

  • GC50561 structure
    GC50561TL 13-112
    CAS: 2229037-19-6
    Purity: >98%

    TL 13-112 عبارة عن مذيب ALK-PROTAC قوي وانتقائي ويثبط نشاط ALK بقيمة IC50 تبلغ 0.14 نانومتر. يدفع TL 13-112 أيضًا إلى تدهور كينازات إضافية بما في ذلك Aurora A و FER و PTK2 و RPS6KA1 بقيم IC50 البالغة 8550 نانومتر و 42.4 نانومتر و 25.4 نانومتر و 677 نانومتر على التوالي. يتكون TL 13-112 من اقتران Ceritinib ورابط Cereblon لـ Pomalidomide.

  • GC50591 structure
    GC50591VH 032 amide-PEG1-amine
    CAS: 2341796-83-4
    Purity: >98%

    (S ، R ، S) -AHPC-PEG1-NH2 (VH032-PEG1-NH2) يشتمل ثنائي هيدروكلوريد على رابط VHL لـ E3 ubiquitin ligase ورابط PROTAC. يمكن استخدام VH 032 amide-PEG1-amine لتصميم PROTACs.

  • GC50597 structure
    GC50597VH 032 amide-alkylC8-amine
    CAS: 2341796-80-1
    Purity: >98%

    VH 032 amide-alkylC8-amine (VH032-C8-NH2 dihydrochloride) عبارة عن اتحاد E3 ligand-linker مُصنَّع يشتمل على يجند VH032 القائم على VHL ورابط مستخدم لمحلول AKTPROTAC.

  • GC50604 structure
    GC50604VH 032 amide-PEG2-amine
    CAS: 2341796-76-5
    Purity: >98%

    VH 032 amide-PEG2-amine (VH032-PEG2-NH2 dihydrochloride) عبارة عن اتحاد مركب E3 ligand-linker مُصنَّع يشتمل على (S ، R ، S) - AHPC على أساس VHL ووصلة PEG ثنائية الوحدة المستخدمة في تخليق بروتاكس.

  • GC50605 structure
    GC50605VH 032 phenol-alkylC4-amine
    CAS: 2376990-26-8
    Purity: >98%

    (S ، R ، S) -AHPC-phenol-C4-NH2 (VH032-phenol-C4-NH2) ثنائي هيدروكلوريد هو اتحاد مركب E3 يجاز ليجاند رابط يشتمل على (S ، R ، S) - يجند VHL المستندة إلى AHPC و a الرابط المستخدم في PROTACtechnology.

  • GC50606 structure
    GC50606VH 032 phenol-alkylC6-amine
    CAS: 2376990-28-0
    Purity: >98%

    VH 032 phenol-alkylC6-amine عبارة عن اقتران مركب E3 يجاز ليجاند ورابط يشتمل على رابط VHL القائم على VH032 ورابط ألكيل يستخدم لمحلول PROTAC.

  • GC50607 structure
    GC50607VH 032, phenol
    CAS: 2244684-42-0
    Purity: >98%

    VH 032 ، الفينول هو يجند VHL القائم على VH032. VH 032 ، يمكن توصيل الفينول برباط البروتين بواسطة رابط لتكوين PROTACs.

  • GC50608 structure
    GC50608Thalidomide 4'-ether-alkylC4-amine
    CAS: 2376990-29-1
    Purity: >98%

    Cereblon ligand with alkyl linker and terminal amine for onward chemistry

  • GC50610 structure
    GC50610BSJ-Bump
    CAS: 2409918-48-3
    Purity: >98%

    Negative control for BSJ-03-123

  • GC50614 structure
    GC50614BSJ-04-132
    CAS: 2349356-39-2
    Purity: >98.00%

    BSJ-04-132 عبارة عن PROTAC متصل بواسطة روابط لـ Cereblon و CDKBSJ-04-132 عبارة عن مطهر CDK4 قوي وانتقائي قائم على Ribociclib (PROTAC) ، مع IC50s من 50.6 نانومتر و 30 نانومتر لـ CDK4 / D1 و CDK6 / D1 ، على التواليBSJ-04-132 لا يسبب تدهور CDK6 و IKZF1 / 3BSJ-04-132 له نشاط مضاد للسرطان

  • GC50615 structure
    GC50615BSJ-03-204
    CAS: 2349356-09-6
    Purity: >98.00%

    BSJ-03-204 عبارة عن PROTAC متصل بواسطة روابط لـ Cereblon و CDKBSJ-03-204 عبارة عن مطهر ثنائي CDK4 / 6 قوي وانتقائي قائم على Palbociclib (PROTAC) ، مع IC50s من 26.9 نانومتر و 10.4 نانومتر لـ CDK4 / D1 و CDK6 / D1 ، على التواليBSJ-03-204 لا يسبب تدهور IKZF1 / 3 وله نشاط مضاد للسرطان

  • GC50616 structure
    GC50616cis-VZ 185
    CAS: 2306193-98-4
    Purity: >98%

    Negative control for VZ 185