Search Site
  • 0
    سلة التسوق

    انقر هنا لمعرفة عدد العناصر التي أضفتها:)

    image loader

    إضافة عنصر (عناصر) إلى سلة التسوق ......

الصفحة الرئيسية >> Signaling Pathways >> PROTAC

PROTAC

PROTACs or Proteolysis Targeting Chimeric Molecules are heterobifunctional nanomolecules that theoretically target any protein for ubiquitination and degradation. In terms of the structure, PROTACs consist of one moiety which is recognized by the E3 ligase. This moiety is then chemically and covalently linked to a small molecule or a protein that recognizes the target protein. The trimeric complex formation leads to the transfer of ubiquitins to the target protein.

By removing target proteins directly rather than merely blocking them, PROTACs can provide multiple advantages over small molecule inhibitors, which can require high systemic exposure to achieve sufficient inhibition, often resulting in toxic side effects and eventual drug resistance. PROTAC molecules possess good tissue distribution and the ability to target intracellular proteins, thus can be directly applied to cells or injected into animals without the use of vectors.

Targeted protein degradation using the PROTAC technology is emerging as a novel therapeutic method to address diseases, such as cancer, driven by the aberrant expression of a disease-causing protein. In addition to the use of PROTACs for the treatment of human disease, these molecules provide a chemical genetic approach to “knock down” proteins to study their function. Currently, there are several small molecule inhibitors that have been found to show good biological activity by specifically targeting BET, estrogen receptor (ER), androgen receptor, etc.

References:

[1] Sakamoto KM. Pediatr Res. 2010 May;67(5):505-8.

[2] Neklesa TK, et al. Pharmacol Ther. 2017 Jun;174:138-144.

أهداف لـ نبسب؛ PROTAC

منتجات لـ نبسب؛ PROTAC

  1. القط. رقم اسم المنتج بيانات
  2. GC61200 Pomalidomide-PEG1-C2-N3 Pomalidomide-PEG1-C2-N3 عبارة عن اتحاد مركب E3 ligase ligand-linker مُصنَّع يشتمل على ليجند cereblon القائم على بوماليدوميد ورابط PEG بوحدة واحدة مستخدم في تقنية PROTACيمكن استخدام Pomalidomide-PEG1-C2-N3 لتصميم ديجريدر CDK6 PROTAC الانتقائي CP-10يؤدي CP-10 إلى تدهور CDK6 باستخدام DC50 يبلغ 2.1 نانومتر Pomalidomide-PEG1-C2-N3 Chemical Structure
  3. GC69730 PP-C8

    PP-C8 هو عامل فعال لتحطيم البروتاك المنتقى CDK12-Cyclin K. يؤدي PP-C8 إلى تحطيم CDK12-Cyclin K ، و DC50 لـ CDK12 و Cyclin K هو 416 نانومتر و 412 نانومتر على التوالي. يظهر PP-C8 تأثيرات مضادة للزيادة في سرطان الثدي السلبي الثلاثي (TNBC) بشكل كبير عند استخدامه مع مثبط PARP.

     PP-C8 Chemical Structure
  4. GC36981 PROTAC AR Degrader-4 PROTAC AR Degrader-4 Chemical Structure
  5. GC61481 PROTAC AR Degrader-4 TFA PROTAC AR Degrader-4 TFA Chemical Structure
  6. GC68376 PROTAC AR-V7 degrader-1 PROTAC AR-V7 degrader-1 Chemical Structure
  7. GC65479 PROTAC B-Raf degrader 1 PROTAC B-Raf degrader 1 (المركب 2) عبارة عن تحليل للبروتين يستهدف الوهم (PROTAC) لتحلل B-Raf على أساس مركب Cereblon مع نشاط مضاد للسرطان PROTAC B-Raf degrader 1 Chemical Structure
  8. GC38941 PROTAC Bcl2 degrader-1

    PROTAC Bcl2 degrader-1 (المركب C5) هو بروتاك يعتمد على مستقبل سيريبرولون ، والذي يحفز بشكل فعال وانتقائي تحلل الـBcl-2 (IC50، 4.94 μM؛ DC50، 3.0 μM) و Mcl-1 (IC50، 11.81 μM) من خلال إدخال رابط CRBN لسيريبرولون pomalidomide إلى مثبط Nap-1 المزدوج لـ Mcl-1/Bcl-2.

     PROTAC Bcl2 degrader-1 Chemical Structure
  9. GC33109 PROTAC BET Degrader-1 PROTAC BET Degrader-1 عبارة عن PROTAC متصل بواسطة روابط لـ Cereblon و BET ، مما يقلل من مستويات البروتين BRD2 و BRD3 و BRD4 بتركيز منخفض PROTAC BET Degrader-1 Chemical Structure
  10. GC32980 PROTAC BET degrader-2 PROTAC BET degrader-2 عبارة عن PROTAC متصل بواسطة روابط لـ Cereblon و BET بقيمة IC50 تبلغ 9.6 نانومتر في تثبيط نمو الخلايا في RS4 ؛ 11 خلية وقادرة على تحقيق انحدار الورم PROTAC BET degrader-2 Chemical Structure
  11. GC34325 PROTAC BET degrader-3 PROTAC BET Degrader-3 هو PROTAC متصل بواسطة روابط لـ von Hippel-Lindau و BET PROTAC BET degrader-3 Chemical Structure
  12. GC68289 PROTAC BRAF-V600E degrader-1 PROTAC BRAF-V600E degrader-1 Chemical Structure
  13. GC69745 PROTAC BRD4 Degrader-11

    PROTAC BRD4 Degrader-11 (compound 9a) هو عبارة عن PROTAC فعال يرتبط بين مستقبل von Hippel-Lindau ومستقبل BRD4. يمكن لـ PROTAC BRD4 Degrader-11 أن يحلل بروتين BRD4 في خلايا سرطان البروستات PC3 من خلال ارتباطه مع الأجسام المضادة STEAP1 و CLL1، حيث تصل قيمة DC50 إلى 0.23 نانومتر و 0.38 نانومتر على التوالي.

     PROTAC BRD4 Degrader-11 Chemical Structure
  14. GC61212 PROTAC BRD4 Degrader-5 PROTAC BRD4 Degrader-5 عبارة عن PROTAC متصل بواسطة روابط لـ von Hippel-Lindau و BRD4يمكن أن يؤدي PROTAC BRD4 Degrader-5 إلى تدهور BRD4 في خطوط خلايا سرطان الثدي الإيجابية والسلبية من HER2 PROTAC BRD4 Degrader-5 Chemical Structure
  15. GC64436 PROTAC BRD4 Degrader-9 PROTAC BRD4 Degrader-9 (مركب 8 أ) هو PROTAC متصل بواسطة روابط لـ von Hippel-Lindau و BRD4يمكن أن يقترن PROTAC BRD4 Degrader-9 بالأجسام المضادة STEAP1 و CLL1 لتحطيم بروتين BRD4 في خلايا سرطان البروستاتا PC3 ، مع DC50 من 0.86 نانومتر و 7.6 نانومتر ، على التوالي PROTAC BRD4 Degrader-9 Chemical Structure
  16. GC33372 PROTAC BRD9 Degrader-1 PROTAC BRD9 Degrader-1 هو PROTAC متصل بواسطة روابط لـ Cereblon و BRD9 (IC50 = 13.5 نانومتر) ، والذي يمكن استخدامه كمسبار انتقائي مفيد لدراسة البيولوجيا المعقدة BAF PROTAC BRD9 Degrader-1 Chemical Structure
  17. GC69746 PROTAC BRD9 Degrader-4

    PROTAC BRD9 Degrader-4 هو مثبط ثنائي الوظيفة لبروتين BRD9 المستخدم في دراسة السرطان.

     PROTAC BRD9 Degrader-4 Chemical Structure
  18. GC63544 PROTAC CBP/P300 Degrader-1 PROTAC CBP / P300 Degrader-1 عبارة عن مطهر PROTAC CBP / P300 قويقام PROTAC CBP / P300 Degrader-1 بتثبيط بقاء الخلية لخطوط الخلايا السرطانية المتعددة PROTAC CBP/P300 Degrader-1 Chemical Structure
  19. GC69748 PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA

    PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) TFA هو مثبط فعال وانتقائي للغاية لإنزيمات السيكل الخلوي المعتمدة على بروتين سديم كيناز 12/CDK13، حيث تبلغ قيمة DC50 لهذا المركب على التوالي 2.2 نانومتر و 2.1 نانومتر. يحتوى PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA على نشاط مضاد للاستجابة الخلوية و يستخدم في أبحاث سرطان الثدي.

     PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA Chemical Structure
  20. GC32845 PROTAC CDK9 Degrader-1 PROTAC CDK9 Degrader-1 عبارة عن PROTAC متصل بواسطة روابط لـ Cereblon و CDK كمزيل انتقائي CDK9 PROTAC CDK9 Degrader-1 Chemical Structure
  21. GC34730 PROTAC CRABP-II Degrader-1 PROTAC CRABP-II Degrader-1 هو عبارة عن بروتين رابط قوي لحمض الريتينويك (CRABP-II) يعتمد على يجند IAP PROTAC CRABP-II Degrader-1 Chemical Structure
  22. GC34731 PROTAC CRABP-II Degrader-2 PROTAC CRABP-II Degrader-2 هو بروتين رابط حمض الريتينويك الخلوي (CRABP-II) على أساس يجند IAP. PROTAC CRABP-II Degrader-2 Chemical Structure
  23. GC34732 PROTAC CRABP-II Degrader-3 PROTAC CRABP-II Degrader-3 هو بروتين رابط حمض الريتينويك الخلوي (CRABP-II) على أساس يجند IAP. PROTAC CRABP-II Degrader-3 Chemical Structure
  24. GC36982 PROTAC CRBN Degrader-1 يشتمل PROTAC CRBN Degrader-1 على مجموعة ربط cereblon (CRBN) ورابط ومجموعة ربط von Hippel-Landau (VHL)PROTAC CRBN Degrader-1 عبارة عن مطهر cereblon (CRBN) PROTAC CRBN Degrader-1 Chemical Structure
  25. GC69749 PROTAC CYP1B1 degrader-1

    PROTAC CYP1B1 degrader-1 (Compound 6C) هو مشتق ألفا-نافثوفلافون مركب يمكنه تحطيم الخلايا الذي يتم وساطة إنزيم سايتوكروم P450 (CYP) 1B1 عبر استهداف CYP1B1 للقضاء على المقاومة ، و IC50 لـ CYP1B1 و CYP1A2 هو 95.1 نانو مول / لتر و9838.6 نانو مول / لتر على الترتيب. يُستخدَم PROTAC CYP1B Degrader- ۱ في دراسات سرطان البروستات المعزَّز بالإفراط في إِظْهار سیپی۱ بى١.

     PROTAC CYP1B1 degrader-1 Chemical Structure
  26. GC34733 PROTAC ER Degrader-2 PROTAC ER Degrader-2 هو وسيط لتخليق PACيتكون PAC ، رابط ADCs و PROTACs ، مترافق مع جسم مضادمقتطفات PAC من براءة اختراع WO2017201449A1 ، مركب LP2إن PAC المقترن بجسم مضاد هو أكثر وضوحًا لمستقبلات هرمون الاستروجين ألفا (ERα) مقارنة بـ PROTAC (بدون AB) PROTAC ER Degrader-2 Chemical Structure
  27. GC34734 PROTAC ER Degrader-3 PROTAC ER Degrader-3 هو وسيط لتخليق PACيتكون PAC ، رابط ADCs و PROTACs ، مترافق مع جسم مضادمقتطفات PAC من براءة اختراع WO2017201449A1 ، مركب LP2إن PAC المقترن بجسم مضاد هو أكثر وضوحًا لمستقبلات هرمون الاستروجين ألفا (ERα) مقارنة بـ PROTAC (بدون AB) PROTAC ER Degrader-3 Chemical Structure
  28. GC34735 PROTAC ERα Degrader-2 PROTAC ERα Degrader-2 Chemical Structure
  29. GC34341 PROTAC ERα Degrader-1 PROTAC ER&alpha ؛ يشتمل Degrader-1 على مجموعة ربط ubiquitin E3 ligase ورابط ومجموعة ربط بروتين. PROTAC ER&alpha ؛ مقتطفات Degrader-1 من براءة اختراع WO2017201449A1 ، المركب P1. PROTAC ER&alpha ؛ ديجريدر -1 هو مادة تحلل مستقبلات هرمون الاستروجين ألفا (ERα). PROTAC ERα Degrader-1 Chemical Structure
  30. GC36983 PROTAC ERRalpha Degrader-1 يشتمل PROTAC ERRalpha Degrader-1 على مجموعة ربط MDM2 ورابط ومجموعة ربط مستقبلات ألفا (ERRa) ذات الصلة بالإستروجين. PROTAC ERRalpha Degrader-1 هو عامل بروتاك لمستقبلات ألفا (ERRa) المرتبطة بالإستروجين. PROTAC ERRalpha Degrader-1 Chemical Structure
  31. GC36984 PROTAC ERRalpha Degrader-2 يشتمل PROTAC ERRalpha Degrader-2 على مجموعة ربط MDM2 ورابط ومجموعة ربط مستقبلات ألفا (ERRa) ذات الصلة بالإستروجين. PROTAC ERRalpha Degrader-2 عبارة عن مادة تحلل مستقبلات ألفا (ERRa) المرتبطة بالإستروجين. PROTAC ERRalpha Degrader-2 Chemical Structure
  32. GC65509 PROTAC EZH2 Degrader-1 PROTAC EZH2 Degrader-1 (المركب 150d) ، مادة PROTAC EZH2 Degrader القوية ، تمارس تأثيرًا مثبطًا على نشاط EZH2 methyltransferase باستخدام IC50 البالغ 2.7 نانومتريلعب EZH2 دورًا مهمًا في العديد من عمليات تكوين الأورام والتطور PROTAC EZH2 Degrader-1 Chemical Structure
  33. GC36985 PROTAC FAK degrader 1 PROTAC FAK degrader 1 عبارة عن مطهر كيناز التصاق بؤري (FAK) انتقائي وقوي يعتمد على فون هيبل لينداو مع IC50 من 6.5 نانومتر ، DC50 من 3 نانومتر PROTAC FAK degrader 1 Chemical Structure
  34. GC39503 PROTAC FKBP Degrader-3 PROTAC FKBP Degrader-3 عبارة عن PROTAC يتكون من مجموعة ربط FKBP ورابط ومجموعة ربط von Hippel-LindauPROTAC FKBP Degrader-3 عبارة عن مطهر قوي لـ FKBP PROTAC FKBP Degrader-3 Chemical Structure
  35. GC65555 PROTAC FLT-3 degrader 1

    PROTAC FLT-3 degrader 1 هو محلل von Hippel-Lindau-based PROTAC FLT-3 internal tandem duplication (ITD) بتركيز IC50 يبلغ 0.6 نانومتر. له نشاط مضاد للاستجابة الخلوية وقدرة على تحفيز البرمجة المُعَدِّية.

     PROTAC FLT-3 degrader 1 Chemical Structure
  36. GC64825 PROTAC HSP90 degrader BP3 PROTAC HSP90 degrader BP3 هو تدهور فعال وانتقائي لـ HSP90 بطريقة تعتمد على CRBNPROTAC HSP90 degrader BP3 له تأثير تدهور معين على بروتين HSP90 في خلايا MCF-7 (DC50 = 0.99 ميكرومتر)يمنع PROTAC HSP90 degrader BP3 نمو خلايا سرطان الثدي PROTAC HSP90 degrader BP3 Chemical Structure
  37. GC69750 PROTAC IRAK3 degrade-1 formic

    PROTAC IRAK3 degrade-1 (compound 23) formic هو مثبط فعال وانتقائي لتحلل IRAK3 (IC50 = 5 nM).

     PROTAC IRAK3 degrade-1 formic Chemical Structure
  38. GC38942 PROTAC K-Ras Degrader-1

    PROTAC K-Ras Degrader-1 (المركب 518) هو مزيل فعال للK-Ras يستند إلى Cereblon E3 ligand، ويظهر كفاءة تحلل ≥70% في خلايا SW1573.

     PROTAC K-Ras Degrader-1 Chemical Structure
  39. GC38943 PROTAC Mcl1 degrader-1 PROTAC Mcl1 degrader-1 (المركب C3) ، وهو عبارة عن تحليل للبروتين يستهدف الوهم (PROTAC) يعتمد على يجند Cereblon ، وهو مثبط Mcl-1 (أحد أفراد عائلة Bcl-2) بشكل فعال وانتقائي مع IC50 من 0.78 ميكرومتريحفز PROTAC Mcl1 degrader-1 التواجد في كل مكان وتدهور البروتيازوم لـ Mcl-1 عن طريق إدخال E3 ligase cereblon (CRBN) - يجند بوماليدوميد ملزم إلى مثبط Mcl-1 S1-6 مع تقارب نطاق ميكرومتر PROTAC Mcl1 degrader-1 Chemical Structure
  40. GC37010 PROTAC MDM2 Degrader-1 PROTAC MDM2 Degrader-1 عبارة عن مطهر MDM2 يعتمد على تقنية PROTACيتكون PROTAC MDM2 Degrader-1 من مثبط قوي MDM2 ورابط ورابط MDM2 لـ E3 ubiquitin ligase PROTAC MDM2 Degrader-1 Chemical Structure
  41. GC37011 PROTAC MDM2 Degrader-2 PROTAC MDM2 Degrader-2 عبارة عن مطهر MDM2 يعتمد على تقنية PROTACيتكون PROTAC MDM2 Degrader-2 من مثبط قوي MDM2 ورابط ورابط MDM2 لـ E3 ubiquitin ligase PROTAC MDM2 Degrader-2 Chemical Structure
  42. GC37012 PROTAC MDM2 Degrader-3 PROTAC MDM2 Degrader-3 عبارة عن مطهر MDM2 يعتمد على تقنية PROTACيتكون PROTAC MDM2 Degrader-3 من مثبط قوي MDM2 ورابط ورابط MDM2 لـ E3 ubiquitin ligase PROTAC MDM2 Degrader-3 Chemical Structure
  43. GC37013 PROTAC MDM2 Degrader-4 PROTAC MDM2 Degrader-4 عبارة عن مطهر MDM2 يعتمد على تقنية PROTACيتكون PROTAC MDM2 Degrader-4 من مثبط قوي MDM2 ورابط ورابط MDM2 لـ E3 ubiquitin ligase PROTAC MDM2 Degrader-4 Chemical Structure
  44. GC65147 PROTAC PARP1 degrader PROTAC PARP1 ديغريدر عبارة عن مطهر PARP1 يعتمد على ترابط MDM2 E3يؤدي إلى انقسام كبير في PARP1 وموت الخلايا المبرمجديغريدر PROTAC PARP1 عند 10 ميكرومتر عند 24 ساعة يثبط خط خلية MDA-MB-231 مع IC50 من 6.12 ميكرومتر PROTAC PARP1 degrader Chemical Structure
  45. GC63537 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 PROTAC PD-1 / PD-L1 degrader-1 ، PD-1 / PD-L1 PROTAC على أساس يجند Cereblon E3 ، يمنع تفاعل PD-1 / PD-L1 مع IC50 من 39.2 نانومتر PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 Chemical Structure
  46. GC34740 PROTAC RAR Degrader-1 يشتمل PROTAC RAR Degrader-1 على مجموعة ربط رابطة IAP ورابط ومجموعة ربط RAR ligandPROTAC RAR Degrader-1 هو مذيب RARأقصى تدهور لـ RAR عند تركيز 30 ميكرومتر في خلايا HT1080تسمى محرضات التحلل المستندة إلى cIAP1 بمحايات البروتين المحددة وغير الوراثية المعتمدة على IAP (SNIPERs) PROTAC RAR Degrader-1 Chemical Structure
  47. GC60307 PROTAC RIPK degrader-2 PROTAC RIPK degrader-2 هو PROTAC غير مبهت يعتمد على يجند von Hippel-Lindau والذي يستهدف بشكل فعال سيرين-ثريونين كيناز RIPK2 وله انتقائية عالية لتدهور RIPK2 PROTAC RIPK degrader-2 Chemical Structure
  48. GC61215 PROTAC RIPK degrader-6 PROTAC RIPK degrader-6 (المثال 1) عبارة عن PROTAC قائم على Cereblon يستهدف تدهور RIP Kinase حيث يتم ربط مثبط كيناز RIP2 عبر رابط إلى رابط cereblon PROTAC RIPK degrader-6 Chemical Structure
  49. GC39426 PROTAC SGK3 degrader-1 PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) ، عبارة عن مطهر قوي SKG3 يعتمد على يجند فون هيبل لينداويؤدي PROTAC SGK3 degrader-1 (0.3 ميكرومتر) إلى تدهور بنسبة 50 ٪ من SGK3 الداخلي خلال ساعتين ، مع ملاحظة تحلل بنسبة 80 ٪ كحد أقصى خلال 8 ساعات ، مصحوبًا بفقدان فسفرة NDRG1 (ركيزة SGK3) PROTAC SGK3 degrader-1 Chemical Structure
  50. GC33418 PROTAC Sirt2 Degrader-1 PROTAC Sirt2 Degrader-1 عبارة عن PROTAC مقره SirReal ، يعمل كمطهر Sirt2 ، يتألف من مثبط Sirt2 قوي للغاية وانتقائي للنمط المتماثل ، ورابط ، ورابط Cereblon حقيقي لـ E3 ubiquitin ligaseيُظهر PROTAC Sirt2 Degrader-1 IC50 بمقدار 0.25 ميكرومتر لـ Sirt2 ، مع عدم وجود تأثير على Sirt1 / Sirt3 (IC50s> 100 ميكرومتر) PROTAC Sirt2 Degrader-1 Chemical Structure
  51. GC49728 PROTAC(H-PGDS)-7 PROTAC (H-PGDS) -7 عبارة عن مطهر بروستاغلاندين D مركب للدم (H-PGDS) PROTAC ، مع DC50 من 17.3 pM PROTAC(H-PGDS)-7 Chemical Structure
  52. GC33217 QCA570 QCA570 هو PROTAC متصل بواسطة روابط لـ Cereblon و BET ، مع IC50 من 10 نانومتر لبروتين BRD4 BD1 QCA570 Chemical Structure
  53. GC65898 SB1-G-187 SB1-G-187 ، وهو PROTAC ، عبارة عن مطهر متعدد الكيناز. SB1-G-187 Chemical Structure
  54. GC63776 SIM1 SIM1 عبارة عن PROTAC ثلاثي التكافؤ قائم على von Hippel-Lindau (VHL) قادر على التدهور لجميع أفراد عائلة BET ، مع تفضيل تدهور BRD2 (IC50 = 1.1 نانومتر ؛ Kd = 186 نانومتر)يُظهر SIM1 نشاطًا مستدامًا مضادًا للسرطان SIM1 Chemical Structure
  55. GC64464 SJ10542 SJ10542 هو JAK2 / 3 قوي وانتقائي يوجه فينيل جلوتاريميد (PG) - بروتاك مع DC50s من 14 و 11 و 24 نانومتر لـ JAK2 و JAK3 و JAK2-fusion ALL ، على التوالي SJ10542 Chemical Structure
  56. GC68389 SJ995973 SJ995973 Chemical Structure
  57. GC50752 SJF 1521 SJF 1521 Chemical Structure
  58. GC50748 SJF 1528

    مُحَلِّل EGFR الفعال (قيم DC50 هي 39)

     SJF 1528 Chemical Structure
  59. GC50753 SJF 8240 SJF 8240 Chemical Structure
  60. GC33229 SJFα SJF& ألفا ؛ عبارة عن رابط PROTAC مكون من 13 ذرة يعتمد على يجند فون هيبل لينداو. SJF& ألفا ؛ يتحلل p38α مع DC50 من 7.16 نانومتر ، ولكنه أقل فعالية بكثير في تحلل p38δ (DC50 \u003d 299 نانومتر) ولا يحط من الأشكال الإسوية الأخرى p38 (β و) بتركيزات تصل إلى 2.5 ميكرومتر. SJFα Chemical Structure
  61. GC33238 SJFδ SJF&delta ؛ عبارة عن رابط PROTAC مكون من 10 ذرات يعتمد على يجند فون هيبل لينداو. SJF&delta ؛ يتحلل p38δ مع DC50 من 46.17 نانومتر ، لكنه لا يتحلل p38α ، p38β ، أو p38γ. SJFδ Chemical Structure
  62. GC64920 SR-1114 SR-1114 هو جهاز طرد المواد PROTAC ENL الأول في فئتهيثير SR-1114 تدهورًا سريعًا يعتمد على CRBN لـ ENL مع DC50s من 150 نانومتر و 311 نانومتر و 1.65 ميكرومتر في MV4 ؛ 11 ، MOLM-13 ، و OCI / AML-2 الخلايا ، على التوالي SR-1114 Chemical Structure
  63. GC69951 SS47 TFA

    SS47 TFA هو مثبط PROTAC المستند إلى HPK1 ، والذي يمكنه تحفيز تحلل HPK1 الذي يتم بواسطة البروتياز. يؤدي SS47 TFA إلى تحلل HPK1 ، مما يعزز بشكل كبير فعالية مضادات الأورام في دراسة خلايا BCMA CAR-T داخل الجسم. HPK1 هو عامل التنظيم المثبط لجهاز المناعة وهو هدف محتمَّل لعلاج سرطان المناعة.

     SS47 TFA Chemical Structure
  64. GC50746 TBK1 control PROTAC® 4 TBK1 control PROTAC® 4 Chemical Structure
  65. GC50745 TBK1 PROTAC® 3i TBK1 PROTAC® 3i Chemical Structure
  66. GC34319 TD-428 TD-428 عبارة عن PROTAC متصل بواسطة روابط لـ Cereblon و BRD4TD-428 عبارة عن مذيب BRD4 عالي التحديد مع DC50 من 0.32 نانومترTD-428 هو BET PROTAC ، والذي يشتمل على TD-106 (رابط CRBN) مرتبط بـ JQ1 (مثبط BET)TD-428 يحث بكفاءة على تدهور بروتين BET TD-428 Chemical Structure
  67. GC65346 THAL-SNS-032 THAL-SNS-032 عبارة عن مطهر انتقائي لـ CDK9 PROTAC يتكون من يجند SNS-032 ملزم لـ CDK مرتبط بمشتق الثاليدومايد الذي يربط E3 ubiquitin ligase Cereblon (CRBN) THAL-SNS-032 Chemical Structure
  68. GC50608 Thalidomide 4'-ether-alkylC4-amine Cereblon ligand with alkyl linker and terminal amine for onward chemistry Thalidomide 4'-ether-alkylC4-amine Chemical Structure
  69. GC50621 Thalidomide 4'-ether-PEG3-amine Cereblon ligand with PEG linker and terminal amine for onward chemistry Thalidomide 4'-ether-PEG3-amine Chemical Structure
  70. GC50709 Thalidomide 4'-oxyacetamide-alkylC1-PEG3-alkylC3-amine Thalidomide 4'-oxyacetamide-alkylC1-PEG3-alkylC3-amine Chemical Structure
  71. GC50464 Thalidomide 4'-oxyacetamide-alkylC4-amine ثاليدومايد 4' ؛ - أوكسي أسيتاميد - ألكيل C4 - أمين ، مركب E3 يجند رابط مركب يشتمل على يجند cereblon قائم على ثاليدوميد ورابط ، يمكن استخدامه في تخليق PROTACs. Thalidomide 4'-oxyacetamide-alkylC4-amine Chemical Structure
  72. GC50628 Thalidomide 4'-oxyacetamide-alkylC6-amine ثاليدوميد 4' ؛ - أوكسي أسيتاميد - ألكيل C6 - أمين ، مركب E3 يجند رابط مركب يشتمل على ترابط سيريبلون قائم على ثاليدوميد ورابط ، يمكن استخدامه في تخليق PROTACs. Thalidomide 4'-oxyacetamide-alkylC6-amine Chemical Structure
  73. GC50618 Thalidomide 4'-oxyacetamide-alkylC8-amine Cereblon ligand with alkyl linker and terminal amine for onward chemistry Thalidomide 4'-oxyacetamide-alkylC8-amine Chemical Structure
  74. GC50627 Thalidomide 4'-oxyacetamide-PEG2-amine ثاليدومايد 4' ؛ - أوكسي أسيتاميد - PEG2 - أمين يشتمل على يجند E3 يجاز ورابط ، يمكن أن يكون مناعيًا لعلاج السرطان. Thalidomide 4'-oxyacetamide-PEG2-amine Chemical Structure
  75. GC50462 Thalidomide 4'-oxyacetamide-PEG3-amine ثاليدوميد 4' ؛-أوكسي أسيتاميد- PEG3- أمين هو اتحاد مركب E3 يجاز ليجاند رابط يشتمل على ليجند cereblon القائم على ثاليدوميد ورابط PEG ثلاثي الوحدات المستخدم في تقنية PROTAC. Thalidomide 4'-oxyacetamide-PEG3-amine Chemical Structure
  76. GC63543 Thalidomide-NH-CBP/p300 ligand 2 ثاليدوميد- NH-CBP / p300 ligand 2 (P-007) عبارة عن مادة تحطيم CBP و p300 تعتمد على PROTAC (مستخرجة من براءة اختراع WO2020173440) Thalidomide-NH-CBP/p300 ligand 2 Chemical Structure
  77. GC50484 TL 12-186 TL 12-186 عبارة عن مطهر PROTAC متعدد كيناز يعتمد على Cereblon. تشمل الكينازات المتعددة CDK و BTK و FLT3 و Aurora kinases و TEC و ULK و ITK وآخرون. يثبط TL 12-186 CDK2 / cyclin A (IC50 \u003d 73 نانومتر) و CDK9 / cyclin T1 (IC50 \u003d 55 نانومتر). TL 12-186 Chemical Structure
  78. GC50561 TL 13-112 TL 13-112 عبارة عن مذيب ALK-PROTAC قوي وانتقائي ويثبط نشاط ALK بقيمة IC50 تبلغ 0.14 نانومتر. يدفع TL 13-112 أيضًا إلى تدهور كينازات إضافية بما في ذلك Aurora A و FER و PTK2 و RPS6KA1 بقيم IC50 البالغة 8550 نانومتر و 42.4 نانومتر و 25.4 نانومتر و 677 نانومتر على التوالي. يتكون TL 13-112 من اقتران Ceritinib ورابط Cereblon لـ Pomalidomide. TL 13-112 Chemical Structure
  79. GC50560 TL 13-12 TL 13-12 عبارة عن مطهر ALK-PROTAC قوي وانتقائي ويثبط نشاط ALK بقيمة IC50 تبلغ 0.69 نانومتر. يدفع TL 13-12 أيضًا إلى تدهور كينازات إضافية بما في ذلك Aurora A و FER و PTK2 و RPS6KA1 بقيم IC50 البالغة 13.5 نانومتر و 5.74 نانومتر و 18.4 نانومتر و 65 نانومتر ، على التوالي. يتكون TL 13-12 من اقتران TAE684 ورابط Cereblon لـ Pomalidomide. TL 13-12 Chemical Structure
  80. GC50485 TL 13-27 Negative control for TL 12-186 TL 13-27 Chemical Structure
  81. GC50712 VH 032 amide-alkylC2-acid VH 032 amide-alkylC2-acid Chemical Structure
  82. GC50718 VH 032 amide-alkylC3-acid VH 032 amide-alkylC3-acid Chemical Structure
  83. GC50714 VH 032 amide-alkylC3-amine VH 032 amide-alkylC3-amine Chemical Structure
  84. GC50544 VH 032 amide-alkylC4-acid VHL ligand with alkyl linker and terminal acid for onward chemistry VH 032 amide-alkylC4-acid Chemical Structure
  85. GC50461 VH 032 amide-alkylC4-amine إن VH 032 amide-alkylC4-amine عبارة عن اتحاد مركب E3 ligase ligand-linker مُصنَّع يشتمل على (S ، R ، S) -AHL Ligand القائم على AHPC ورابط يستخدم لـ PROTAC التي تستهدف EED. VH 032 amide-alkylC4-amine Chemical Structure
  86. GC50634 VH 032 amide-alkylC5-amine VHL ligand with alkyl linker and terminal amine for onward chemistry VH 032 amide-alkylC5-amine Chemical Structure
  87. GC50724 VH 032 amide-alkylC6-acid VH 032 amide-alkylC6-acid Chemical Structure
  88. GC50646 VH 032 amide-alkylC7-amine VHL ligand with alkyl linker and terminal amine for onward chemistry VH 032 amide-alkylC7-amine Chemical Structure
  89. GC50730 VH 032 amide-alkylC8-acid VH 032 amide-alkylC8-acid Chemical Structure
  90. GC50597 VH 032 amide-alkylC8-amine VH 032 amide-alkylC8-amine (VH032-C8-NH2 dihydrochloride) عبارة عن اتحاد E3 ligand-linker مُصنَّع يشتمل على يجند VH032 القائم على VHL ورابط مستخدم لمحلول AKTPROTAC. VH 032 amide-alkylC8-amine Chemical Structure
  91. GC50720 VH 032 amide-PEG1-acid VH 032 amide-PEG1-acid Chemical Structure
  92. GC50591 VH 032 amide-PEG1-amine (S ، R ، S) -AHPC-PEG1-NH2 (VH032-PEG1-NH2) يشتمل ثنائي هيدروكلوريد على رابط VHL لـ E3 ubiquitin ligase ورابط PROTAC. يمكن استخدام VH 032 amide-PEG1-amine لتصميم PROTACs. VH 032 amide-PEG1-amine Chemical Structure
  93. GC50604 VH 032 amide-PEG2-amine VH 032 amide-PEG2-amine (VH032-PEG2-NH2 dihydrochloride) عبارة عن اتحاد مركب E3 ligand-linker مُصنَّع يشتمل على (S ، R ، S) - AHPC على أساس VHL ووصلة PEG ثنائية الوحدة المستخدمة في تخليق بروتاكس. VH 032 amide-PEG2-amine Chemical Structure
  94. GC50543 VH 032 amide-PEG3-acid VH 032 amide-PEG3-acid عبارة عن اتحاد مركب E3 ligase ligand-linker مُصنَّع يشتمل على (S ، R ، S) - HPC على أساس VHL ورابط PEG مكون من 3 وحدات مستخدم في تقنية PROTAC. VH 032 amide-PEG3-acid Chemical Structure
  95. GC50460 VH 032 amide-PEG3-amine VHL ligand with PEG linker and terminal amine for onward chemistry VH 032 amide-PEG3-amine Chemical Structure
  96. GC50731 VH 032 amide-PEG4-amine VH 032 amide-PEG4-amine Chemical Structure
  97. GC48410 VH 032 Linker 3 (hydrate) A VHL ligand 1 derivative VH 032 Linker 3 (hydrate) Chemical Structure
  98. GC50605 VH 032 phenol-alkylC4-amine (S ، R ، S) -AHPC-phenol-C4-NH2 (VH032-phenol-C4-NH2) ثنائي هيدروكلوريد هو اتحاد مركب E3 يجاز ليجاند رابط يشتمل على (S ، R ، S) - يجند VHL المستندة إلى AHPC و a الرابط المستخدم في PROTACtechnology. VH 032 phenol-alkylC4-amine Chemical Structure
  99. GC50606 VH 032 phenol-alkylC6-amine VH 032 phenol-alkylC6-amine عبارة عن اقتران مركب E3 يجاز ليجاند ورابط يشتمل على رابط VHL القائم على VH032 ورابط ألكيل يستخدم لمحلول PROTAC. VH 032 phenol-alkylC6-amine Chemical Structure
  100. GC50698 VH 032, amine VH 032, amine Chemical Structure
  101. GC50607 VH 032, phenol VH 032 ، الفينول هو يجند VHL القائم على VH032. VH 032 ، يمكن توصيل الفينول برباط البروتين بواسطة رابط لتكوين PROTACs. VH 032, phenol Chemical Structure

عناصر 101 إلى 200 من مجموع 206

لكل صفحة
  2. 1
  3. 2
  4. 3

تحديد الاتجاه التنازلي